Ацикловір — форма випуску та механізм дії, аналоги і відгуки

При зниженні імунного захисту герпес часто виникає на губах і статевих органах, лікувати які допомагає препарат Ацикловір. Засіб випускається в різних формах. Вони широко застосовуються при інфекціях, спровокованих штамами герпесу. Дія ліків полягає в придушенні вірусних частинок завдяки иммуностимулирующему ефекту. Висока ефективність спостерігається до появи пухирців. На більш пізній стадії препарат прискорює загоювання.

Що таке Ацикловір

Це один з популярних противірусних препаратів, частіше застосовується в лікуванні герпесу. Діюча речовина блокує розмноження вірусу. Медикамент був винайдений більше 20 років тому, але до цих пір залишається актуальним при герпесі. Ефективність препарату була неодноразово доведена на підставі медичних досліджень. Завдяки випуску в декількох формах, його можна використовувати не тільки місцево, а й системно. Ліки безпечно для застосування в домашніх умовах, так як спектр допустимих лікувальних доз, що не викликають негативні реакції, дуже великий.

Склад і форма випуску

Згідно інструкції по застосуванню, основою всіх форм випуску цього засобу виступає однойменне речовина в різних концентраціях – ацикловір. Допоміжні компоненти відрізняються в залежності від виду ліки. Детальніше складу препарату відображає таблиця:

Фармакологічна дія

Активний інгредієнт препарату відноситься до категорії антивірусних антигерпетических коштів, які виступають синтетичними аналогами пуринового нуклеозиду. Він зв’язується з білками погано – 9-33%. In vitro, тобто поза живого організму, речовина пригнічує наступні вірусні штами:

• Varicella zoster (оперізувальний лишай, вітряна віспа);
• цитомегаловірус;
• вірус Епштейна-Барра.

In vivo, тобто всередині живого організму, ацикловір ефективний проти 1 і 2 типу вірусу Herpes simplex (простий герпес). В заражених клітинах, що включають вірусну тимідинкіназу активна речовина, перетворюється у форму монофосфату. Далі під впливом гуанилатциклазы відбувається формування дифосфату і трифосфату ацикловіру. Ця форма токсична для вірусних клітин, на здорові вона впливає незначно. Блокування подальшої реплікації ДНК вірусів відбувається завдяки наступним ефектів:

• конкурентного заміщення при синтезі вірусної ДНК дезоксигуанозина трифосфату;
• впровадження в синтезируемую ДНК-ланцюжок і припинення її подовження;
• пригнічення активності ферменту вірусу ДНК-полімерази.

Біодоступність Ацикловіру при внутрішньому застосуванні становить 15-30%. У спинномозковій рідині концентрація вдвічі менше, ніж у плазмі крові. На всмоктування у незначному обсязі впливає прийом їжі. Діюча речовина легко проникає всередину органів і тканин. Виводиться препарат нирками методом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Частина виходить з сечею і незначна кількість-через кишечник з калом. Період напіввиведення ліки становить 2-3 год за умови нормальної функції нирок.

Ацикловір – антибіотик чи ні

Препарат є представником групи противірусних засобів. До антибіотиків він не має ніякого відношення, хоча й має схожу дію, вбиваючи вірусні частинки. Препарат пригнічує тільки вірусні ферменти, обходячи здорові клітини стороною. Це ще один доказ, що медикамент не є антибіотиком, які «б’ють» по організму без розбору.

Показання до застосування

Основним показанням до застосування є ураження герпетичних вірусом. Одного разу потрапивши в організм, він залишається там назавжди. При зниженні імунітету, наприклад, при грипі чи застуді, вірус активізується. Симптомами виступають висипання на губі або статевих органах. Також результатом може бути оперізувальний лишай. Таблетки Ацикловір при герпесі блокують поширення вірусу, знімаючи біль, набряки, запалення, свербіж і печіння. При вірусі на губах препарат допомагає запобігти переходу його в стадію появи пухирців.

Ацикловір в ампулах

Ліофілізат показаний для розведення і подальшого використання для лікування у вигляді інфузій. Такі процедури допомагають у наступних випадках:

• вірусні інфекції, спровоковані вірусами 1 і 2 типу Herpes simplex та Varicella zoster, включаючи генітальні форми;
• профілактика зазначених вище патологій;
• виражений імунодефіцит, включаючи ВІЛ-інфекцію;
• запобігання цитомегаловірусу у пацієнтів, які перенесли пересадку кісткового мозку.

Таблетки Ацикловір

Практично ті ж показання властиві формі випуску у вигляді таблеток, що характерні для лиофилизата. Їх перелік включає наступне:

• первинні і вторинні вірусні інфекції шкіри та слизових оболонок, викликані Herpes simplex 1 і 2 типу;
• профілактика рецидивів інфекцій у людей з нормальним імунітетом і у пацієнтів з імунодефіцитом;
• гострі та хронічні захворювання, спровоковані дією вірусу Varicella zoster та Herpes zoster;
• період після операції з трансплантації кісткового мозку, коли необхідна профілактика цитомегаловіруса.

Крем і мазь

Препарат у формі мазі і крему показаний для зовнішнього лікування. Їх наносять безпосередньо на вогнище ураження. Крем використовується в терапії:

• шкірних герпетичних висипань, що виникли в результаті дії вірусу простого герпесу 1 і 2 типу;
• зовнішніх проявів оперізувального лишаю або вітряної віспи.

Очна мазь застосовується після попередньої обробки очисними краплями для очей. Показанням до застосування цієї форми медикаменту виступає герпетичний кератит, який був спровокований вірусом простого герпесу — Herpes simplex 1 або 2 типу. Мазь закладають пальцем у нижній кон’юнктивальний мішок до моменту повної відсутності симптомів і ще кілька днів після цього.

Спосіб застосування і дозування

Для максимальної ефективності лікування кожну форму випуску препарату потрібно застосовувати чіткої інструкції. Таблетки показані для прийому всередину, ліофілізат використовується для внутрішньовенних ін’єкцій, а мазь та крем наносять зовнішньо на вогнище ураження вірусом. Середня тривалість курсу терапії визначається типом герпетичної інфекції. На тривалість лікування впливають і особливості кожного пацієнта.

Крем Ацикловір

Ця форма препарату, згідно інструкції, використовується виключно зовнішньо. Інфіковані ділянки змазують 5 разів за добу з 4-годинним інтервалом. Наносити крем потрібно і на що межують з вогнищами ураження ділянки. Попередньо шкіру необхідно вимити і просушити. Крем наноситься тонким шаром до повного вбирання. Застосовувати засіб потрібно до повного загоєння шкіри. Курс лікування в середньому займає 5-10 днів.

Мазь Ацикловір

Як і крем, мазь наносять на вогнище ураження, попередньо вимитий і очищений. Терапія триває до зникнення симптомів вірусної інфекції. Очну мазь використовують невеликою смужкою довжиною приблизно 1 см Чистим і сухим пальцем її закладають у кон’юнктивальний мішок. Повторюють процедуру 5 разів протягом доби, дотримуючись 4-годинну перерву.

Розчин

Призначений для інфузій пацієнтам старше 12 років. З урахуванням тяжкості інфекції внутрішньовенно у вигляді крапельниць вводять 5-10 мг препарату з розрахунку на 1 кг ваги. Інтервал між введеннями становить 8 годин. Дітям від 3 місяців з тим же перервою вводять з розрахунку на квадратний метр поверхні тіла 250 мг при герпетичному ураженні штамом Herpes simplex або 500 мг від вітряної віспи, зниженого імунітету, оперізуючого лишаю і герпетичного енцефаліту. Для новонароджених доза становить 10 мг на 1 кг ваги.

Ацикловір внутрішньовенно

Введення внутрішньовенно допомагає швидше впоратися з інфекцією, адже речовина потрапляє всередину, минаючи травну систему. Дозування залежить від конкретного захворювання:

1. Простий герпес. Протягом 7 днів кожні 8 годин вводять по 5-10 мг на 1 кг маси тіла.
2. Генітальний герпес. Лікується 5-денний терапією з інфузіями кожні 8 годин по 5 мг на 1 кг маси тіла.
3. Енцефаліт, спровокований Herpes simplex. Тут показана терапія протягом 10 діб. Інфузії вводять кожні 8 годин, в дозі 10 мг на 1 кг ваги.
4. Оперізувальний лишай. При пригніченому імунітеті показано введення протягом 7 діб 10 мг на 1 кг маси тіла з інтервалом 8 годин.

Як приймати Ацикловір в таблетках

Медикамент у формі таблеток приймають перорально спільно з об’ємом рідини приблизно 200-250 мл відразу після їжі. Дозування для дорослих і дітей старше 2 років з масою тіла більше 40 кг одна і та ж. Вона визначається видом вірусної інфекції:

1. Простий герпес слизових оболонок або шкірних покривів. Потрібно вести прийом по 200 мг до 5 разів протягом дня. Пацієнтам з імунодефіцитом показана дозування в 400 мг. Курс лікування – 5-10 днів.
2. Неускладнений генітальний герпес. Протягом 10 днів по 5 разів потрібно приймати по 200 мг з перервами в 4 години.
3. Оперізуючий герпес. Курс лікування – 7-10 днів. У добу потрібно 5 раз приймати по 800 мг.
4. Вітряна віспа. Потрібно приймати щодня 4 рази за 800 мг. Прийом ведуть протягом 5 днів.
5. Дозування знижується з урахуванням кліренсу креатиніну (КК) при хронічній нирковій недостатності. Якщо показник менше 10 мл/хв, дозу зменшують до 200 мг 2 рази на добу. При терапії вірусу Varicella zoster приймають 400 мг 2 рази на день при нирковому кліренсі менше 10 мл/хв.

Особливі вказівки

Ацикловір не рекомендований до застосування у пацієнтів з тяжкими захворюваннями нирок. Під час лікування можливе виникнення їх гострої недостатності. Інші особливості застосування цього противірусного засобу:

• протягом терапії потрібен контроль ниркової функціональності з визначенням концентрації сечовини та креатиніну;
• зовнішні форми препарату не можна використовувати на слизових або приймати всередину;
• лікування герпесу на губах буде швидше з одночасним використанням мазі і таблетки;
• під час терапії генітального герпесу необхідно використовувати презервативи або взагалі відмовитися від статевих контактів;
• при лікуванні вітряну віспу препарат частіше застосовується з метою терапії та профілактики інфекції у дорослих і дітей з імунодефіцитом.

При вагітності

Результатом проведених тестувань було виявлення того, що діючий компонент препарату здатний проникати в грудне молоко і до плоду крізь плацентарний бар’єр. Навіть при цьому умови лікарі використовують ліофілізат, крем або мазь для лікування вагітних, але тільки при важкому перебігу герпесу. Суперечки з цього приводу тривають досі. Одні лікарі вважають, що інфекція здатна завдати більшої шкоди, ніж Ацикловір, тому його призначають у 1 і 2 триместрі (у 3 – з обережністю). Інші рекомендують відмовитися від даного ліки.

У дитячому віці

Ліофілізат дозволений до застосування з 3-місячного віку. Таблетки використовують для дітей, які досягли 2 років. Дозування для них розраховується з умови 20 мг на 1 кг ваги тіла, якщо маса тіла менше 40 кг Якщо малюк вже перейшов цю межу, то йому показана доросла доза. Мазь та крем наносять на інфіковані ділянки до 5 разів протягом дня з 4-годинними перервами. Не можна використовувати їх для лікування ясен при герпетичному стоматиті. Розчин використовується при вітряній віспі тільки у разі призначення у першу добу після шкірних висипань.

Лікарська взаємодія

Ефективність препарату посилюється на тлі прийому імуностимуляторів. Подовження періоду напіввиведення сприяє поєднання з пробенецидами. Інші варіанти взаємодії Ацикловіру:

• з нефротоксичними препаратами можливе посилення їх нефротоксичної ефекту;
• з зидовудином при лікуванні ВІЛ-інфекцій не було виявлено значущих змін фармакодинаміки обох препаратів;
• при використанні микефенолата відзначається підвищення AUC Ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.

Побічні дії і передозування

Судячи за відгуками пацієнтів, лікування переноситься добре. Небажані реакції виникають рідко. Список поширених побічних ефектів включає:

• алергія;
• лихоманка;
• діарея;
• запаморочення;
• випадання волосся;
• сонливість, безсоння;
• біль у животі;
• стомлюваність;
• лейкопенія;
• підвищення активності ферментів печінки;
• нудота, блювання;
• печіння, лущення, шкірний висип;
• кон’юнктивіт;
• блефарит.

У разі передозування пацієнту призначають симптоматичне лікування. Цей стан характеризується негативними ознаками, такими як судоми, кома, летаргія та ажитація. Введення внутрішньовенно високих доз може призвести до:

• судом;
• гиперкреатининемии;
• комі;
• порушенням ниркової функції;
• збільшення азоту сечовини.

Протипоказання

Будь-яка форма препарату протипоказана при індивідуальній гіперчутливість до компонентів складу. Обмежити прийом цього медикаменту необхідно при:

• віці менше 2 років (для таблеток);
• лактації (для розчину і таблеток);
• вагітності;
• неврологічних порушеннях;
• ниркової недостатності;
• дегідратації;
• неврологічному відповіді на прийом цитотоксичных коштів.

Умови продажу та зберігання

Для покупки таблеток та розчину для внутрішньовенного введення потрібен рецепт від лікаря латинською мовою. Крем і мазь продаються вільно. Зберігати всі лікарські форми потрібно при температурі не вище 25 градусів.

Аналоги

Кожен препарат має медикаменти, які близькі йому за складом йди механізмом дії. З наступного списку можна вибрати більш дешевий чи дорогий аналог Ацикловіру:

• Вацирекс;
• Зовіракс;
• Арвирон;
• Рибапег;
• Цимевен;
• Веро-Рибавірин;
• Минакер;
• Валтрекс;
• Фамвир;
• Фамилар.

Відео

Відгуки

Олена, 42 роки

Застуду на губах намагаюся відразу використовувати цей препарат у вигляді мазі. Головне – встигнути до появи бульбашок, коли шкіра починає свербіти. Тоді виходить запобігти подальший розвиток вірусу. З віком мазь стала допомагати погано, тому лікар призначив таблетки для профілактики. Останній рік більше не стикалася з герпесом.

Тетяна, 26 років

Моє дитинство обійшлося без вітрянки. Заразилася від сина, переносила дуже важко. Для усунення висипань лікар призначив користуватися Ацикловіром у вигляді мазі. Болячки стали доглядати швидше, зудели не так сильно. Основним лікуванням були таблетки. Хворіти довелося близько 3 тижнів, але зате симптоми з кожним днем були все слабшим.

Юлія, 35 років

Завжди тримаю в аптечці цю мазь. Препарат недорого коштує, але при цьому дуже ефективний. Якщо вчасно змастити губу, то не доведеться мучитися з герпесом протягом тижня. Болячка вже на другу добу практично непомітна, залишається тільки легке почервоніння. Головне – продовжувати мазати до повного зникнення симптомів.