Агапурин – інструкція, механізм дії, протипоказання і аналоги

Згідно з медичною класифікацією, Агапурин входить до групи пуринів зі спазмолітичним та антиагрегаційним ефектом, забезпечує їх пентоксифілін. Засіб випускається чеською фармкомпанією «Зентіва».

Склад і форма випуску

Агапурин випускається в трьох форматах:

Розчин для ін’єкцій Таблетки СР Таблетки
Опис Прозора рідина Білі таблетки
Концентрація пентоксифіліну, мг 20 на 1 мл 400 шт. на 100 шт.
Допоміжні компоненти Вода, хлорид натрію Макрогол, гіпромелоза, емульсія симетикона, повідон, діоксид титану, тальк, стеарат поліетиленгліколю, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна
Упаковка Ампули по 5 мл, пачки по 5 ампул Блістери по 10 шт., пачки по 2 блістери Упаковка по 60 шт.

Фармакологічні властивості

Засіб покликаний покращувати мікроциркуляцію та реологічні властивості крові. Механізм дії пов’язаний з пригніченням фосфодіестерази. Ефекти:

  • За рахунок розширення коронарних артерій препарат проявляє антиангінальний ефект, додатково знижуючи агрегацію еритроцитів і тромбоцитів.
  • Засіб підвищує тонус дихальної мускулатури, діафрагми і міжреберних м’язів.
  • При внутрішньовенному введенні розчину посилюється колатеральний кровообіг. Це приводить до позитивного впливу на біоелектричну діяльність мозку.
  • Ліки знижує в’язкість крові. У зонах порушеного кровообігу за рахунок цього покращується мікроциркуляція.
  • При окклюизионном ураженні периферичних артерій застосування препарату допомагає подовжити дистанцію ходьби, усунути нічні судоми в литках, біль в спокої.

Після внутрішньовенного введення препарат піддається метаболізму печінкою, утворює кілька активних метаболітів, виводиться кишечником і нирками. 90% дози виводиться за 4 години. При порушенні функцій печінки і нирок фармакокінетика змінюється.

При прийомі таблеток вивільнення активної речовини відбувається протягом 10-12 годин, воно повністю абсорбується, володіє 25%-ної системної доступністю. Початковий період напіввиведення дорівнює 0,6 години, метаболітів – 1,3 год, кінцевий період – 1,6 години. Залишки виводяться нирками.

Показання до застосування

Інструкція виділяє показання до застосування ліків:

  • порушення периферичного кровообігу на фоні діабетичних, атеросклеротичних, запальних процесів, включаючи переміжну кульгавість на тлі атеросклерозу, ендартеріїту;
  • ангионейропатия (акроціаноз, парестезія);
  • трофічні порушення тканин внаслідок збою артеріальної, венозної мікроциркуляції (гангрена, варикозні виразки, відмороження);
  • гострі, хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу, церебральний атеросклероз;
  • стан після ішемічного, геморагічного інсульту;
  • порушення функції середнього вуха судинного генезу, що супроводжується приглухуватістю;
  • збій кровообігу в судинах очей.

Спосіб застосування і дозування

Інструкція по застосуванню Агапурина різна для різних форм випуску. Таблетки і пігулки СР (пролонгованої дії) приймаються перорально, розчин – парентерально.

Таблетки Агапурин

Таблетки Агапурин не розжовують, запивають водою. Приймають по таблетці тричі на добу тижневим курсом. При різкому зниженні тиску доза знижується до пігулки щодня. Аналогічні дози застосовуються при тривалому курсі лікування.

Агапурин СР

Таблетки Агапурин СР ковтають цілими, не розжовують, запивають водою. При переміжній кульгавості приймають по 1 шт. тричі на добу, при низькому або нестабільному тиску доза коригується, як і для пацієнтів з порушеннями функції нирок. При дисфункції печінки дозування знижується. При дисфункції внутрішнього вуха приймають по таблетці 2-3 рази на добу. При важких розладах кровообігу початок дії прискорюється, якщо поєднувати прийом ліків з парентеральним введенням пентоксифіліну (не більше 1200 мг сумарно добово).

Розчин в ампулах

Препарат Агапурин в ампулах вводиться внутрішньовенно, внутрішньом’язово або внутрішньоартеріально. Під час інфузій хворий лежить. Для внутрішньовенних крапельних ін’єкцій час триває 1,5–3 години. Вміст однієї ампули розчиняється 250-500 мл фізіологічного розчину або 5%-ного розчину декстрози. При добрій переносимості доза може збільшуватися на 100 мг на добу, але не бути більше 300 мг.

Для внутрішньоартеріального введення 100 мг розводять 20-50 мл фізрозчину, в наступні дні – 200-300 мг / 30-50 мл розчинника. Швидкість введення – 100 мг протягом 10 хвилин. При вираженому атеросклерозі препарат не можна вводити в сонну артерію. При хронічній нирковій недостатності доза знижується вдвічі. Для внутрішньом’язового введення одну ампулу використовують 1-2 рази на добу.

Як приймати Агапурин в бодібілдингу

Спортсмени-бодібілдери приймають Агапурин для пампінгу. Це вазоактивное засіб, що розширює кровоносні судини, покращує кровообіг і мікроциркуляцію в м’язах, знижує в’язкість крові. Бодібілдери допбиваются наповненості м’язів, розвитку капілярної мережі в м’язах, їх зростання. Приймають так:

  • по 2 таб. після їжі тричі на добу в день тренування, в день відпочинку – по таблетці 3 рази;
  • через 20 днів робиться місячний перерву, тренінг проводиться без пампінгу.

Особливі вказівки

Інструкція радить ознайомитися з особливими вказівками щодо застосування Агапурина:

  1. Засіб протипоказаний при вагітності, грудному вигодовуванні.
  2. Лікування проводиться з контролем тиску.
  3. При хронічній серцевій недостатності спершу потрібно досягти компенсації кровообігу.
  4. При нещодавно перенесеному оперативному втручанні проводять систематичний контроль за концентрацією гемоглобіну, гематокриту.
  5. У літніх людей, при низькому і нестабільному тиску дозування знижується.
  6. Куріння знижує ефективність засобу.

Лікарська взаємодія

В інструкції вказується на лікарська взаємодія засоби:

  1. При цукровому діабеті прийом великих доз ліків на тлі вживання гіпоглікемічних засобів може призвести до гіпоглікемії.
  2. При призначенні з антикоагулянтами треба ретельно слідкувати за показниками згортання крові.
  3. Пентоксифілін посилює дію тромболітиків, антибіотиків, цефалоспоринів, вальпроєвої кислоти, інсуліну, гіпотензивних засобів, Теофіліну.
  4. Підвищити концентрацію активної речовини в крові може Циметидин.
  5. Поєднання кошти з 7-диметилксантинами призводить до нервового збудження.
  6. Комбінація препарату з Клопидогрелом, Илопростом, Дипіридамолом може призвести до кровотеч.

Побічні дії

Під час прийому кошти можуть розвиватися побічні ефекти:

  • судоми, головний біль, порушення сну, запаморочення, тривожність;
  • зниження тиску, тахікардія, стенокардія, аритмія, кардіалгія;
  • набряки, гіперемія обличчя, ангіопатія;
  • шлунково-кишкова кровотеча, нудота, гепатит, блювання, холецистит, тяжкість у шлунку, атонія кишечника, зниження апетиту;
  • скотома, порушення зору;
  • гіпотонія;
  • порушення доставки кисню;
  • тромбоцитопенія, гіпофібриногенемія, лейкопенія, панцитопенія, підвищення рівня креатиніну;
  • анафілактичний шок.

Передозування

Симптомами передозування препаратом служать блювання, слабкість, шлункова кровотеча, запаморочення, арефлексія, зниження тиску, гіпертермія, запаморочення, нервова збудженість, тахікардія, судоми, сонливість. Проводиться симптоматичне лікування.

Протипоказання

Медикамент з обережністю призначається при лабільному тиску, хронічній серцевій, печінковій або нирковій недостатності, схильності до гіпотензії, геморагій, після операцій. Протипоказання:

  • індивідуальна непереносимість компонентів, ксантинів;
  • гострий інфаркт міокарда;
  • порушення ритму серця;
  • порфірія;
  • стеноз нирки;
  • неконтрольована гіпертензія;
  • масивні кровотечі;
  • виражений коронарний, церебральний атеросклероз;
  • вагітність, лактація;
  • крововилив у сітківку ока;
  • вік до 18 років;
  • гострий геморагічний інсульт.

Умови продажу та зберігання

Препарат відпускається за рецептом. Розчин зберігається при температурі 10-25 градусів протягом 3 років. Таблетки потрібно тримати при 25 градусах не довше 5 років.

Аналоги

Замінити засіб можуть препарати з тим же або іншим складом, але схожим дією. Аналогами Агапурина є:

  • Теонікол – розчин і таблетки на основі ксантинолу нікотинат;
  • Ксантинолу нікотинат – таблетки та розчин з однойменною активним компонентом.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.