Брилінта — механізм дії та побічні ефекти, протипоказання та аналоги

Пошуки способу запобігання інфаркту міокарда та підвищення якості життя після нього займають кардіологів всього світу. Поява на фармацевтичному ринку препарату Брилінта сприяло значному прогресу у вирішенні даної проблеми. Медикамент істотно покращує стан хворих на ішемічну хворобу серця. Підсумком курсового прийому таблеток стає продовження життя за рахунок запобігання фатальних станів.

Інструкція по застосуванню Брилінти

Основна складність лікування атеротромботических ускладнень полягає в неможливості визначити час відриву тромбу від стінки посудини. У зв’язку з цим величезне значення набуває їх профілактика за допомогою препарату Бриллинта – кошти, надає безпосередню дію на причини тромбоутворення, що призводять до порушення кровопостачання міокарда. Бриллинта помірно розріджує кров, тим самим порушуючи процес формування атеросклеротичних бляшок, ризик виникнення яких особливо підвищується після оперативного втручання.

Склад і форма випуску

Препарат Брилінта являє собою двоопуклі таблетки круглої форми, з плівковою жовтою оболонкою. З одного боку таблетки нанесена гравірування «90/T». Склад медикаменту зазначено в таблиці:

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Антиагреганти (противосвертывающие) таблетки Брилінта містять тикагрелор, який є селективним антагоністом рецепторів аденозиндифосфату (АДФ) і входить в групу циклопентилтриазолопирамидинов. Речовина не дає розвиватися агрегації (склеювання) тромбоцитів, спричинених АДФ, вона блокує передачу нервового сигналу. При ішемічній хворобі серця препарат покращує стан хворого, його максимальний ефект досягається через три години і триває протягом 8-12 годин.

Тикагрелор володіє малим ризиком розвитку кровотечі, ефективний при тривалому застосуванні. Фармакокінетика препарату залежить від дозування. Таблетки швидко всмоктуються, досягають максимуму концентрації у плазмі крові через 1,5 години, мають 37% біологічною доступністю (її знижує прийом жирної їжі). Тикагрелор і його активний метаболіт зв’язуються з білками плазми, проходять метаболізм в печінці, період напіввиведення з жовчю становить 7-8,5 годин.

У пацієнтів літнього віку спостерігається більш висока експозиція (тобто для досягнення певної концентрації препарату після прийому однієї або серії доз необхідно більше часу) тікагрелора і активного метаболіту у порівнянні з молодими людьми. У жінок всмоктування діючого компонента вища порівняно з чоловіками. При нирковій недостатності експозиція тікагрелора нижче, а метаболіту – вище. При печінковій недостатності максимальна концентрація активних компонентів вище.

Показання до застосування

Препарат використовується разом з ацетилсаліциловою кислотою з метою профілактики ускладнень атеротромботического характеру у хворих з коронарним синдромом (стенокардія нестабільного характеру), інфарктом міокарда як з підйомом сегмента ST, так і без нього. Препарат може призначатися пацієнтам, які пройшли черезшкірну коронарну операцію, аортокоронарне шунтування і отримують лікарську терапію.

Спосіб застосування і дозування

Медикамент Брилінта приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі. На початку курсу здійснюється одноразовий прийом навантажувальної дозування – 180 мг. застосування Далі продовжується в режимі 90 мг два рази в день. Пацієнти з труднощами ковтання можуть таблетку подрібнити до порошкоподібної форми і змішати її з половиною склянки води, після чого відразу випити отриманий розчин. Ліки допускається вводити з допомогою назогастрального (через ніс в глотку) зонда, який після використання необхідно обполоснути водою, щоб весь обсяг препарату потрапив у шлунок.

Для поліпшення роботи серця лікар призначає пацієнтові ацетилсаліцилову кислоту спільно з Брилінтой у дозі від 75 до 150 мг кожен день. Важливо уникати перерв у прийомі препарату. При пропуску таблетки пацієнт повинен прийняти планову дозу, додавати попередню немає необхідності. Тривалість курсу становить не менше одного року, за винятком медичних показань для відміни терапії. У хворих з коронарним синдромом в гострій формі переривання антиагрегантной терапії може збільшити ризик летального результату по серцево-судинних причин.

Пацієнтам похилого вікової групи не потрібно уточнення дозування, також як людям з нирковою та печінковою недостатністю. При цьому від прийому препарату слід утриматися пацієнтам з тяжкою або помірною печінковою недостатністю. В даний час відсутні дані про використання препарату у хворих на гемодіалізі, тому застосування препарату при даному умови не рекомендується.

Особливі вказівки

Пацієнти з гострим коронарним синдромом на тлі терапії Брилінтой і ацетилсаліциловою кислотою можуть мати підвищений ризик розвитку кровотеч. При призначенні препарату лікар оцінює користь проведення профілактики атеротромботических подій і ризик при підвищеній ймовірності виникнення кровотеч. Інші особливі вказівки до прийому медикаменту:

1. Засіб з обережністю призначається при травмах, після нещодавно перенесених операцій, активних кровотеч шлунково-кишкового тракту, при ризику розвитку брадикардії.
2. Препарат може інгібувати (пригнічувати) тромбоцити в крові. Перед операціями прийом таблеток слід відмінити за тиждень до втручання.
3. Під час лікування препаратом можуть спостерігатися задишка, підвищення рівня креатиніну та сечової кислоти.
4. Медикамент не впливає на концентрацію уваги, тому може прийматися при управлінні автомобілем.

Лікарська взаємодія

Не рекомендується поєднувати препарат з Кетоконазолом, Ритонавіром, Кларитроміцином, Рифампіцином, Фенітоїном, Карбамазепіном через підвищення ризику кровотечі. З цієї ж причини слід уникати комбінації з Фенобарбіталом, Атазанавіром, Дексаметазоном. Інші лікарські взаємодії:

1. Заборонено поєднання медикаменту Брилінта з Цизапридом, алкалоїдами ріжків, аналогами піримідину, Ловастатином у дозі більше 40 мг, тому що це може викликати отруєння.
2. Комбінація препарату з Дигоксином вимагає ретельного клінічного контролю з причини можливого збільшення токсичності.
3. З обережністю використовується поєднання Брилінты з Верапамілом, Хінідином, Гепарином, Циклоспорином, Десмопрессином, бета-адреноблокаторами, антагоністами кальцію. Небажані комбінації медикаменту з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, Пароксетином, засобами, що впливають на гомеостаз, інгібіторами р-глікопротеїну, Дилтіаземом. Всі вони викликають збільшення концентрації тікагрелора в плазмі крові.
4. Дозволена комбінація препарату з Еритроміцином, Флуконазолом, Толбутамідом, Ампренавиром, апрепитантами, пероральними контрацептивами на основі етинілестрадіолу і левоноргестрелу.
5. Медикамент підвищує ефект від прийому Симвастатину, Аторвастатину, тому потрібна корекція дози останніх.

Побічні ефекти Брилінты

Ліки Брилінта має ряд побічних дій. До них відносяться:

• гастрит;
• внутрішньочерепні крововиливи, головний біль, запаморочення, парестезії (порушення чутливості), сплутаність свідомості;
• інтраокулярні (внутрішньоочні), кон’юнктивальні (на кон’юнктиві ока) крововиливи;
• крововилив у вухо;
• вертиго (втрата рівноваги);
• гемартроз (крововиливи в суглоби);
• петехії (крововиливи під шкірою);
• кровоточивість ясен;
• задишка (диспное), носова кровотеча, кровохаркання;
• блювота з кров’ю, діарея, болі в животі, нудота, диспепсія (розлад травлення), запор;
• підшкірні геморагії (крововиливи), синці, висип, свербіж, гематома, алергія;
• стенокардія, асистолія;
• метрорагії (внемесячные вагінальні кровотечі);
• кров в сечі (гематурія);
• геморагічний інсульт.

Передозування

Одноразова доза препарату до 900 мг добре переноситься, але її підвищення викликає ознаки передозування. Це задишка, стенокардія, шлуночкові паузи (порушення ритму роботи серця), тривалі кровотечі з різних органів (шлунок, кишечник, ніс, вуха, очі, статеві органи). Призначається симптоматична терапія. Антидоту немає, гемодіаліз неефективний.

Протипоказання

Заборонено застосовувати препарат при підвищеній чутливості до компонентів засобу, активних патологічних кровотечах, внутрішньочерепних крововиливах, помірної та тяжкої печінкової недостатності, гиперурикемической нефропатії, у віці до 18 років. З обережністю можна використовувати засіб при наступних станах:

• нещодавно отримані травми, перенесені операції, шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
• супутня терапія препаратами, що підвищують ризик розвитку кровотеч (нестероїдні протизапальні засоби, пероральні антикоагулянти (Варфарин), фибринолитики, антагоністи рецепторів ангіотензину);
• підвищений ризик брадикардії;
• бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень;
• вік старше 75 років;
• ниркова недостатність;
• гіперурикемія, подагричний артрит.

Умови продажу та зберігання

Для купівлі медикаментів потрібний рецепт лікаря. Медикамент зберігається при температурі до 30 градусів до трьох років.

Аналоги Брилінти

Серед замінників препарату виділяють медикаменти, що мають той же активний компонент у складі або надають подібну дію. Найбільш відомі аналоги ліків:

• Ацекардол – антиагрегант на основі ацетилсаліцилової кислоти;
• Аспикор – нестероїдний протизапальний препарат з ацетилсаліциловою кислотою у складі;
• Клопідогрел – самий відомий аналог таблеток Брилінта з однойменною активним компонентом;
• Аспірин Кардіо – ліки, розріджує кров;
• Кардіомагніл – таблетки, що містять гідроксид магнію і ацетилсаліцилову кислоту, призначені для скорочення ризику утворення тромбів;
• Курантил – ангіопротекторну, імуномодулюючу, антиагрегаційний засіб, що містить дипіридамол;
• Плагрил – коронародилатирующий препарат, що містить клопідогрелю гідросульфат;
• Магнікор – протизапальну, жарознижувальну, антиагрегантну та знеболюючі ліки на основі гідроксиду магнію і ацетилсаліцилової кислоти;
• Лопирел – антитромботичний препарат на основі клопідогрелю;
• Плавикс – антіагрегационний медикамент з клопидогрелом в складі.

Відгуки

Ангеліна, 35 років

Якби препарат Брилінта був дешевше, то ціни б йому не було в плані незамінності. Моєму батькові призначили курс, який триває рік. Чверть пенсії витрачає на це ліки, але поліпшення самопочуття «на обличчя». Думаю, це не плацебо ефект, так як результати чергового медичного обстеження показали поліпшення серцевих показників.

Олександр, 49 років

Брилінта може і дорогувато, але вона з тих, які стоять своїх грошей. Пару років тому мене «накрив» інфаркт міокарда, як підсумок довгої низки переживань і невдач. Рік пив ці таблетки і зараз відчуваю себе, як раніше. Небезпека тільки в пропуску дози. Я навіть придбав спеціальний пластмасовий бокс для таблеток, щоб не допускати перерв.

Алевтина, 41 рік

Батька мого чоловіка призначили Брилінту після аортокоронарного шунтування. Судячи з відгуків, препарат непоганий, тільки ціна зависока. Зараз шукаємо варіант аналогічного більш дешевого засобу або хоча б аптеку, де ціни нижчі. У нашому випадку мінус в тому, що препарат провокує задишку, а свекор – астматик, і в нього іноді трапляються напади.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.