Бронхолітики — принцип дії препаратів, показання до застосування, побічні дії, ціни

Для лікування захворювань дихальних шляхів у дітей та дорослих лікарі часто призначають лікарські бронхолітичні засоби. Не надаючи впливу на причини виникнення неприємних симптомів у вигляді спазмування бронхів, ці препарати сприяють швидкій нормалізації самопочуття пацієнта. Швидкість настання лікувального ефекту особливо важлива під час астматичних нападів. Перед застосуванням ліків слід ознайомитися з принципом їх дії, щоб не допустити розвитку небезпечних ускладнень.

Що таке бронхолітики

Процес газообміну в легенях і тканинах організму має дуже велике значення для забезпечення життєдіяльності людини. Порушення механізмів дихання є небезпечним для життя станом і потребує негайної допомоги. Однією з причин погіршення кисневого постачання є бронхоспазм – патологічна стриктура гілок дихального горла. Спазмування бронхів може бути ендогенними або екзогенними факторами, які підлягають усуненню відповідними способами.

Бронхолітичні препарати призначені для зняття симптоматики захворювань, що спровокували скорочення м’язів горла (бронхіальної астми, бронхіту). Бронхолітики досягають належного лікувального ефекту кількома шляхами:

• викликом біологічного відгуку адренорецепторів (специфічними агоністами – сальбутамолом, кленбутерола, тербуталином, фенотеролом або неспецифічними – бета-агоністами);
• блокуванням функцій холінорецепторів;
• зниженням тонусу гладкої мускулатури (миотропные спазмолітики, похідні ксантину – пуринового підстави, що міститься у всіх клітинах організму);
• порушенням дихального центру (аналептики);
• інгібуванням кальцієвих каналів алкалоїдами.

Лікарські засоби, що відносяться до цієї фармакологічної групи, не призначені для усунення причини спазмів, тому такі види препаратів, як антигістамінні препарати, кортикостероїдні, противірусні та протимікробні не відносяться до бронхолитикам. Медикаментозні засоби бронхолитического дії мають кілька форм випуску – таблетки, інгалятори, сиропи, ін’єкційні розчини. Тривалість лікувального ефекту залежить від складових компонентів ліків (варіюється від декількох годин до доби).

Показання до застосування

Необхідність усунення бронхострикции виникає при прояві симптомів захворювань дихальних шляхів. Небезпечними ознаками порушення дихальної активності служать набряк слизової оболонки, бронхоспазм, гіперсекреція слизу, стеноз бронхів. Всі ці стани вимагають прийняття заходів щодо їх усунення, щоб не допустити кисневого голодування і його наслідків. Бронхолітики призначаються лікарем виходячи з клінічної картини захворювання та стану пацієнта.

Основними показаннями до застосування препаратів цієї групи є наявність патологій, що провокують розвиток ознак порушення дихання, до яких відносяться:

• хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ);
• захворювання дихальних шляхів запального характеру (бронхіальна астма);
• порушення прохідності дихальних шляхів внаслідок запального процесу (гострий обструктивний бронхіт);
• констриктивний (облітеруючий) бронхіоліт – стійка прогресуюча фіброзна або запальна обструкція термінальних відділів бронхіальної системи;
• бронхоектатична хвороба – скупчення гною в функціонально неповноцінних бронхах (втратили свої функції внаслідок вродженої або придбаної деформації);
• вроджені генетичні патології дихальної системи (муковісцидоз, кістозний фіброз, первинна циліарна дискінезія);
• бронхолегенева дисплазія – розвивається внаслідок пошкодження слаборозвинених бронхів при проведенні штучної вентиляції легень.

Види бронхолітиків

З метою впливу на конкретні прояви спазмування бронхів залежно від викликала їх причини виробляється кілька видів препаратів, розслабляють гладку мускулатуру. Класифікація засобів, що надають бронхолитический ефект, грунтується на:

• принцип дії активних речовин – адреноміметичну, холіноблокуючі, бронхолітики міотропної дії, інгібітори фосфодіестерази, стабілізатори мембран опасистих клітин, глюкокортикоїдні, блокатори кальцієвих каналів, антилейкотрієнові;
• тривалості лікувального впливу – тривалого і короткого дії;
• ступеня чиниться терапевтичного ефекту – селективні, неселективні;
• можливості застосування в педіатричній практиці – для дітей, для дорослих.

За часом дії

Лікування хронічних захворювань органів дихання полягає в комплексному поєднанні медикаментозних засобів специфічного впливу. Для усунення симптомів запальних процесів призначаються препарати тривалої дії, які спрямовані на поступове пригнічення медіаторів запалення та забезпечення стійко стабільного стану пацієнта. При різкому погіршенні самопочуття або стрімкий розвиток нападу ядухи необхідно застосування швидкодіючих медикаментів, але володіють нетривалим терапевтичним ефектом.

Бронхолітики тривалої дії

Для полегшення лікування захворювань, що супроводжуються бронхоспазмом, розробляються ліки пролонгованої дії. До препаратів цієї групи відносяться бронхорозширювальні засоби, що застосовуються як інгалятори, які починають діяти через 30-50 хв. після прийому і зберігають терапевтичний ефект протягом не менше 24 год. Бронхоспазмолітікі тривалої дії повинні застосовуватися для лікування хронічних хвороб (ХОЗЛ, астми) та прогресуванні симптомів бронхообструкції.

Препарати, що забезпечують тривалий терапевтичний ефект, належать до різних фармакологічних груп. Вибір засобів грунтується на їх здатності досягати цільового і побічних ефектів у конкретного пацієнта. До бронхолитикам ультра-тривалої дії відносяться Индакатерол, Кармотерол, Сальбутамол. Перевагами цих засобів є зручність їх застосування за рахунок стійкого ефекту протягом тривалого часу, недоліками – недостатність препаратів як монотерапії.

Препарати короткої дії

Бронхолітики короткої дії малоефективні для лікування хронічних хвороб. Їх застосування обґрунтовано під час спастичних станів, що виникають внаслідок екзогенних або ендогенних фактів. Фармакодинаміка засобів цієї групи полягає у блокуванні бета-2-рецепторів, яке відбувається через декілька хвилин після потрапляння активних речовин в плазму крові. Абсорбція здійснюється слизовими оболонками бронхів, метаболізм – печінкою.

Для лікування бронхіальної астми застосовується комбінація бронхолітиків короткої дії (Сальметереол) і корикостероида (Флутиказон). Лікарські засоби цієї групи випускаються переважно у вигляді аерозолів або інгаляторів для зручності застосування під час різкого нападу стенозу бронхів. До достоїнств короткодействующих бронхолітичних засобів відноситься висока швидкість настання ефекту, до недоліків – висока ймовірність появи побічних реакцій (прискореного серцебиття, парадоксального спазмування, тремору м’язів, блювання).

За механізмом дії

Блокування бронхоспазму здійснюється декількома шляхами. Залежно від механізму чиниться активними речовинами впливу, бронхолітичні ліки пригнічують або активують різні рецептори, клітини або ферменти. Вплив препаратів всіх видів відрізняється за ступенем вираженості, тривалості збереження ефекту, ризику виникнення ускладнень. Самолікування патологій органів дихання неприпустимо. Вирішувати, який засіб слід застосовувати при тій чи іншій формі захворювання повинен лікар відповідної спеціалізації.

Адреноміметики

Нейрони, чутливі до адренергічних речовин (адреналіну, норадреналіну), називаються адренорецептори. Існує 3 види цих рецепторів:

• альфа-рецептори – розташовані в стінках судин, серцевому м’язі, легенів;
• бета-1-рецептори перебувають у провідній серцевої системі;
• бета-2-рецептори – місцем локалізації є бронхи, судини серця, трахея.

Група препаратів, що містять активні речовини, здатні впливати на адренорецептори – це адреноміметики. За рахунок стимуляції бета-2-рецепторів усувається м’язовий спазм і бронхи розширюються. Залежно від здатності впливати на види рецепторів розрізняють кілька груп адреноміметиків. Бронхолітики універсального дії можуть впливати на всі види, до них належать Ефедрин, Епінефрин і Адреналін.

За принципом дії адреностимулятори поділяються на селективні і неселективні. До першої групи відносяться кошти Вентолин (сальбутамол), Беротек (фенотерол), Ипрадол (гексопреналін). Селективні адреноміметики випускаються в декількох формах, підходять для лікування дорослих і дітей. Перевагою цих засобів є відсутність серйозних ускладнень, високоефективне при лікуванні важких форм захворювань, недоліком – наслідки впливу на рецептори, небезпека передозування.

Неселективні кошти Ізадрін (ізопреналін), Алупент (орципреналін) застосовуються дуже рідко через їх системного впливу на організм і розвитку в зв’язку з цим ускладнень у вигляді серцево-судинних патологій. Основним плюсом препаратів цієї групи можна назвати незамінність при гострих нападах спазмування бронхів, що обумовлено високою швидкістю настання ефекту.

Бронхолітики для інгаляцій

Особливості проникнення в організм активних речовин шляхом ингалирования роблять цей спосіб широко застосовуватися при захворюваннях органів дихання. Під час інгаляції ліки не проникає в плазму крові, а впливають безпосередньо на бронхи, що збільшує їх ефективність і знижує ймовірність виникнення негативних реакцій. В якості засобів, придатних для інгаляцій за допомогою інгалятора або небулайзера, застосовуються такі групи бронхолітиків, як:

• М-холіноблокатори – іпратропію бромід (Атровент), Атропіну сульфат, Метацин, ефект настає через 5-10 хвилин, триває 5-6 ч., показані при обструктивному бронхіті та супутніх патологій серця, бронхорозширюючий ефект середньої вираженості;
• бета-2-агоністи – сальбутамол (Сальгим, Асталин), фенотерол (Беротек), показаннями до застосування є гострі напади задухи, быстронаступающий терапевтичний ефект, що триває 3-4 ч.;
• засіб комбінованої дії – Беродуал (фенотерол та іпратропію бромід), переважними показаннями служать ХОЗЛ, хронічна форма бронхіту, ефект настає швидко (через 3-4 хв.) і триває до 6 ч.

Інгібітори фосфодіестерази

Ферментна група, гидролизующая фосфодиэфирную зв’язок, включає 5 типів. Інгібування різних типів фосфодиэстерезы (ФДЕ) призводить до специфічних біохімічних реакцій в організмі. Так, придушення аденілових типів (3 і 4), викликає підвищення концентрації циклічного аденозинмонофосфату в міофібрил, перерозподіл іонів кальцію, пригнічення активності тучних клітин, Т-лімфоцитів і еозинофілів. Інгібування гунилового типу (5) призводить до захоплення кальцію мітохондріями і зниження його концентрації в цитозолі.

Група бронхолітиків, що інгібують ФДЕ (Теобромін, Теофілін, Еуфілін), здатні пригнічувати високомолекулярну фракцію всіх типів тільки під час її активності, що спостерігається при гострому астматичному нападі. Цей факт обумовлює високу ефективність інгібіторів фосфодіестерази під час гострої фази захворювання, що є їх перевагою. До недоліків відноситься слабовиражений бронхоспазмолітичний ефект, що пояснюється недостатністю блокування виключно ФДЕ без впливу на адезиновые рецептори.

Стабілізатори мембран опасистих клітин

Мастоциты (або гладкі клітини) за своїм типом належать до гранулоцитів і є частиною імунної системи. Їх фізіологічна роль пов’язана із захисними функціями гемато-энцефалического бар’єру і ангиогенезом. Крім імуномодулюючих властивостей ці клітини беруть участь в алергічних реакціях, їх надмірна активність призводить до бронхоспазмам. Під впливом патогенних агентів (алергенів, бактерій, інфекцій) мастоциты виділяють в мікросередовище медіатори запалення.

Група бронхолітиків, дія яких спрямована на стабілізацію мембран тучних клітин, застосовуються для мінімізації звуження дихальних шляхів. До препаратів стабілізуючої групи відносяться Недокромил, Кетотифен, Кромолін, Теофілін. Активні речовини, що входять до складу стабілізаторів, впливають на кальцієві канали, за рахунок чого стримується дегрануляції мастоцитів (викид медіаторів запалення).

Достоїнствами бронхолітиків цього виду є рідкісне виникнення побічних реакцій, ефективне попередження астматичних нападів, недоліками – неефективність використання для лікування бронхіальної обструкції. Ліки випускаються у формі таблеток, сиропу, аерозолю. З метою профілактики бронхоспазмов слід приймати препарати 2 рази в день до призначеного лікарем дозування.

Бронхолітики при бронхіальній астмі

Для симптоматичної терапії бронхіальної астми середнього або важкого ступеня застосовується ингалирование гормональними засобами з метою швидкого зняття запалення. Ефективними кортикостероїдами є будесонид (Пульмикорт), беклометазон дипропіонат (Насобек, Альдецин), флунизолид (Ингакорт), флутиназона прониат (Фликсотид). При неефективності застосовуваних гормональних препаратів у вигляді інгаляторів і під час загострення захворювання показаний прийом таблетованих глюкокортикостероїдів (Преднізолон, Дексаметазон, Гідрокортизон, Триамицинолон).

Фармакологічна дія синтетичних гормональних бронхолітиків Триамицинолона і Дексаметазону полягає в гальмуванні вивільнення інтерлейкінів з лімфоцитів, що сприяє купіруванню запального процесу. Індукування білка липокортина призводить до стабілізації мембран тучних клітин, за рахунок чого їх кількість в слизовому шарі бронхів зменшується і гіперактивність гладкої мускулатури знижується.

Лікарські засоби випускаються у формі інгалятора, таблеток, розчину для ін’єкцій. При астмі призначається интраназальное застосування 1 раз на добу по 2 дози. До переваг застосування бронхолітиків цього виду відноситься тривалий і быстронаступающий лікувальний ефект, до недоліків – наявність великого списку протипоказань і часте розвиток побічних явищ (носові кровотечі, грибкові ураження, риніт, фарингіт, блювання).

Блокатори кальцієвих каналів

Під час профілактичного лікування або терапії хронічних захворювань легкого ступеня тяжкості застосовуються засоби, що сприяють полегшенню стану пацієнта. До таких препаратів належать блокатори кальцієвих каналів, дія яких полягає в уповільненні надходження кальцію у клітини, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури.

Позитивними явищами прийому засобів цієї фармакологічної групи виступають помітне поліпшення проходження крові по судинах і швидке усунення спазмів, негативними – відсутність належного ефекту при важких формах захворювань. Препарати Ніфедипін і Исрадипин є найбільш широко застосовуються у медичній практиці блокаторами кальцієвих каналів.

Ніфедипін і Исрадипин, будучи селективними блокаторами, надають антиангінальну дію за рахунок зменшення позаклітинного руху іонів кальцію. Розширюючи коронарні і периферичні судини сприяють зниженню артеріального тиску, що стимулює наступ антиспазмического ефекту. Плюсом прийому блокаторів кальцієвих каналів є їх селективну дію, низька ймовірність розвитку небезпечних ускладнень. До мінусів відноситься їх вузьконаправлене вплив, що робить їх придатними тільки для купірування гострих нападів.

Препарати антилейкотриенового дії

Однією з причин появи бронхіальної астми є запалення, яке провокується алергічними агентами. Лейкотрієни – це медіатори алергії, які беруть участь у розвитку запального процесу. Антилейкотрієнові препарати, має протизапальну і бронхорасширяющим дією, застосовуються в якості базисних медикаментів при терапії легкої форми астми. Бронхолітики, що відносяться до цієї групи, — це зафирлукаст (Аколат), монтелукаст (Сингуляр), пранлукаст.

Аколат є представником нового покоління протиастматичних препаратів. Основна активна речовина зафирлукаст сприяє поліпшенню функціонування органів дихання і зниження потреби у вживанні бронхорозширюючих речовин. Ліки приймається двічі на день по 1 таблетці. Аколат добре переноситься хворими. До рідкісних побічних явищ відносяться головні болі, диспепсичні розлади. Перевага таблеток антилейкотриенового дії – це їх селективність, недолік – неможливість застосування для лікування важких форм захворювань.

До складу препарату Сингуляр входить монтелукаст – інгібітор рецепторів цистеиниловых лейкотрієнів Ліки призначається з метою попередження розвитку симптомів бронхіальної астми, купірування бронхоспазмов, запобігання алергічних ринітів у дітей. Сингуляр чинить пролонговану дію (до 24 год), тому приймати його слід 1 раз через день у дозі 5 мг (дітям з 6 років) або 10 мг (дорослим). Плюсом цього засобу є його тривалий терапевтичний ефект, мінусом – вплив на функцію печінки.

Бронхолітики для дітей

Обструкционный характер кашлю у дитини вимагає проведення бронхолітичної терапії з використанням інгаляційних форм препаратів короткої дії (Сальбутамол, Вентолин, Хлор), М-холіноблокаторів (Атровент), коштів на основі теофіліну (Еуфілін). Ефективні бронхолітики при бронхіті у дитини – це комбіновані препарати, що сприяють очищенню бронхів, усунення запалення, виведенню мокротиння. Такими ліками є сироп Доктор Мом і розчин для інгалятора Беродуал.

До складу лікарського засобу Доктор Мом рослинні екстракти (базиліка, алое, солодки, імбиру, куркуми та ін), відомі своїми лікувальними властивостями і бронхолітичних дією. Приймати ліки можна дітям з 3 років. Курс лікування становить 2-3 тижні, протягом яких необхідно давати дитині тричі на день по 0,5 ч. л. сиропу. Перевагою цього препарату є безпека і зручність застосування для дітей, недоліком – слабо виражений терапевтичний ефект у порівнянні з іншими групами засобів бронхолитического дії.

Побічні ефекти і протипоказання

Медикаментозні засоби, що розширюють бронхи і розслабляють гладку мускулатуру, зважаючи на особливості фармакологічної дії, мають ряд протипоказань до застосування. Застосовувати бронхолітики для лікування не рекомендується особам, у яких діагностовано одне з наступних станів:

• епілепсія;
• інфаркт міокарда в гострій фазі;
• гіпотонія;
• порушення функціонування печінки (цироз);
• висока сензитивність до складових речовин;
• передпологовий період (за 2-3 тижні до пологів);
• напади різкого почастішання серцебиття (пароксизмальна тахікардія);
• несвоєчасна деполяризація серця (екстрасистолія);
• тиреотоксикоз.

Прийом лікарських засобів бронхолитического дії може спровокувати розвиток негативних реакцій з боку органів і систем організму. Найчастішими побічними ефектами, що надаються препаратами цієї фармакологічної групи, є:

• головні болі;
• гіпокаліємія;
• тахікардія;
• парадоксальний стеноз бронхів;
• нудота, блювання;
• тремор кінцівок, м’язів;
• аритмія;
• нервове збудження;
• запаморочення;
• загострення захворювань шлунково-кишкового тракту;
• гематурія;
• алергічні прояви.

Відео

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.