Бусерелін-Депо в уколах — курс лікування препаратом, механізм дії і протипоказання

При патологіях місячних, ракових пухлинах молочних залоз у жінок і передміхурової у чоловіків використовуються уколи Бусерелін-Депо. Вони являють собою ліофілізований порошок з розчинником для виготовлення суспензії, яка вводиться внутрішньом’язово для нормалізації гормонального фону. Препарат є аналогом гонадотропного гормону, тому слід ознайомитися з інструкцією по застосуванню, щоб не зіткнутися з негативними реакціями організму.

Препарат Бусерелін-Депо

Згідно з фармакологічною класифікацією, препарат відноситься до групи протипухлинних та антиандрогенных коштів. Це аналог гонадотропіну-рилизинга гормону в депо-формі, випускається у вигляді порошку для приготування розчину, щоб зробити наступні ін’єкції. Відомий аналогічний препарат – Бусерелін у формі назального спрею, що використовується лікарями перед операціями.

Чим відрізняється Бусерелін-Депо від Бусерелина-Лонг

Аналогом Бусерелина Депо є Бусерелін Лонг, який відрізняється від оригінального препарату концентрацією активної речовини (його менше – 2,1 проти 3,93 мг/мл) і виробником. У складі препарату з приставкою Лонг використовуються закуплені на інших фабриках компоненти, що робить його дорожче, плюс він довше затримується в організмі і має інші дозування для застосування.

Склад і форма випуску

Бусерелін-Депо випускається у формі лиофилизата для приготування гомогенної біло-жовтуватого суспензії для подальших внутрішньом’язових ін’єкцій. Склад ліки зазначено в таблиці:

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Протипухлинний препарат є синтетичним аналогом гормону гонадотропіну. В організмі активний компонент бусерелина ацетат з’єднується з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза, що викликає короткочасне підвищення рівня статевих гормонів в крові. Через два тижні застосування препарату з’являється блокади гонадотропної функції гіпофіза. Це призводить до пригнічення вироблення статевих гормонів, зниження концентрації естрогену в плазмі крові до постклимактерических значень і жінок і рівня тестостерону до посткастрационного періоду у чоловіків.

При безперервному лікуванні медикаментом протягом 14-21 днів концентрація тестостерону зменшується до стану, схожого з станом орхиэктомии, тому кажуть, що настає фармакологічна кастрація. Медикамент має високу біодоступність, максимуму концентрації досягає через 2-3 години після введення і зберігається протягом місяця.

Показання до застосування

В інструкції по застосуванню сказано про наступних показаннях до використання медикаменту:

• рак молочної залози;
• гормонозависимый рак передміхурової залози;
• міома матки;
• передопераційний і післяопераційний періоди ендометріозу;
• гіперпластичні процеси в ендометрії;
• лікування безпліддя в рамках програми екстракорпорального запліднення (методом ЕКЗ).

Інструкція по застосуванню Бусерелін-Депо

Тільки внутрішньом’язово роблять уколи. Суспензію для ін’єкцій готують перед введенням з допомогою розчинника. Це повинен робити тільки спеціально навчений медичний персонал. Інструкція щодо приготування розчину:

• флакон тримають вертикально, легко постукують, щоб весь порошок накопичився на дні;
• розкривають шприц, приєднують голку з рожевим павільйоном для забору розчинника;
• розкривають ампулу, набирають шприцом вміст встановлюють на дозу 2 мл;
• знімають кришку флакона з лиофилизатом, дезінфікують пробку тампоном, вводять голку через центр;
• вводять розчинник по стінці флакона, виймають шприц;
• флакон тримають вертикально 3-5 хвилин, щоб розчинник повністю просякнутий ліофілізат, утворилася суспензія;
• не перевертаючи флакон, збирають залишки сухого порошку на стінках і дні, якщо вони є – залишають ще на 3-5 хвилин;
• обережно перемішують вміст флакона круговими рухами протягом хвилину, заборонено струшувати і перевертати флакон щоб уникнути випадання пластівців, що веде до непридатності суспензії;
• швидко встромляють голку, її зріз опускають вниз і набирають суспензію з флакона під кутом 45 градусів;
• голку замінюють на примірник з зеленим павільйоном, перевертають шприц, випускають повітря.

Отримана суспензія Бусерелина Депо використовується відразу після приготування – спиртовим тампоном дезінфікується місце ін’єкції. Голка вводиться глибоко в сідничний м’яз, поршень шприца злегка відтягується назад для перевірки відсутності пошкоджень судин. Суспензія вводиться повільно з постійним натиском. При гормонозависимом раку передміхурової залози вводять 3,75 мг кожні чотири тижні.

При проведенні програми ЕКЗ для лікування безпліддя вводять по 3,75 мг Бусерелина одноразово на другий і 21-24 дні менструального циклу (фолликулиновая і лютеїнова фаза). Після блокади функції гіпофіза, визначеної через 12-15 днів після ін’єкції з підтвердженням зниження естрогенів вдвічі, при відсутності кіст і не більше 5-міліметрової товщини ендометрію призначається стимуляція суперовуляції. Це робиться гонадотропними гормонами під контролем концентрації естрадіолу в крові і з використанням ультразвукового моніторингу (УЗД).

При міомі матки

Для терапії міоми матки Бусерелін-Депо вводиться по 3,75 мг внутрішньом’язово кожні чотири тижні. За відгуками лікарів, краще робити уколи у перші п’ять днів менструального циклу. Тривалість лікування перед операцією з видалення новоутворення становить три місяці, у всіх інших випадках – півроку. Точний курс терапії визначає лікар.

Бусерелін-Депо при ендометріозі

При терапії ендометріозу (відшарування внутрішнього шару, що вистилає порожнину матки) або для усунення патологічних гіперпластичних процесів ендометрію внутрішньом’язово одноразово вводиться 3,75 мг препарату кожні чотири тижні. Лікування краще проводити в перші п’ять днів менструального циклу. Тривалість терапії становить приблизно 4-6 місяців.

Особливі вказівки

В інструкції по застосуванню до Бусерелину Депо вказано на його особливі вказівки, що відрізняються для чоловіків і жінок. Загальною мірою обережності слід назвати те, що при призначенні препарату бажано керувати транспортом і небезпечними механізмами, що потребують концентрації уваги, оскільки медикамент знижує швидкість психомоторних реакцій.

Для жінок

Пацієнткам з будь-якою формою депресії слід спостерігатися у лікаря протягом всієї терапії Бусерелином Депо. Індукція овуляції відбувається під суворим медичним контролем, у початковій стадії лікування медикаментом можливий розвиток кісти яєчника. Перед початком терапії препаратом слід виключити вагітність, припинити прийом гормональних контрацептивів, у перші два місяці застосовувати негормональні методи контрацепції.

Місячні після Бусерелина-Депо

Дія уколів пригнічує роботу гіпофіза, не дає утворюватися фолікулів, що призводить репродуктивну систему до стану, схожим з клімаксом. Відновлення місячних після терапії індивідуально, можливо наступ через 30-35 діб з моменту останнього уколу або довше. Перший цикл після відміни препарату не буде супроводжуватися овуляцією, тому що яєчників на реабілітацію потрібно більше двох тижнів. Якщо місячні не настають протягом 4-6 місяців після відміни медикаменту, краще звернутися до лікаря.

Перша менструація після Бусерелина відрізняється зниженою рясністю з-за недостатнього розвитку ендометрію. Вона проходить безболісно, ознаки ПМС (передменструального синдрому) відзначаються слабо. Тривалість місячних становить приблизно 3-7 днів. Якщо менструація зберігає рясність, як до початку лікування, є ризик збереження вогнищ ендометріозу, а при тягне біль у боці висока ймовірність розвитку кісти яєчника.

Для чоловіків

Особливі вказівки по застосуванню Бусерелина Депо для чоловіків включають той факт, що для запобігання появи можливих побічних реакцій у першу фазу дії препарату потрібно прийом антиандрогенну. Це провадиться за два тижні до першої ін’єкції препарату та протягом двох тижнів після неї. Весь час застосування уколов необхідно ретельне спостереження у лікарів.

При вагітності

З відгуками та згідно інструкції, застосування Бусерелина при вагітності і в період лактації заборонено. Це пов’язано з гормональним дією препарату і негативним впливом на розвиток плоду. При грудному вигодовуванні медикамент проникає в грудне молоко, тому може потрапити в організм новонародженого і призвести до негативних наслідків.

У дитячому віці

Заборонено застосовувати медикамент в дитячому віці, зважаючи на дії гормонального препарату на функцію гіпофіза. Крім того, медикамент застосовується у дорослих людей зі сформованої статевої системою, чого немає в дітей. Прийом лікарського засобу здатний викликати негативні наслідки, аж до затримки статевого розвитку та патології статевих органів.

Бусерелін та алкоголь

Лікарі не рекомендують поєднувати Бусерелін з прийомом алкоголю. Поєднання з етанолом призводить до зниження ефективності ліків, посилення вираженості його побічних дій. На тлі прийому спиртовмісних напоїв погіршується робота серцево-судинної і ендокринної систем, знижується ефективність функцій органів почуттів, людина може почувати себе погано.

Лікарська взаємодія

В інструкції по застосуванню Бусерелина Депо міститься інформація про його можливу лікарську взаємодію з іншими медикаментами:

• препарати з статевими гормонами (при режимі індукції овуляції) призводять до виникнення синдрому гіперстимуляції яєчників;
• знижує ефективність гіпоглікемічних засобів у пацієнтів, які страждають від цукрового діабету.

Побічні дії

На тлі прийому препарату можливий розвиток наступних побічних дій з боку різних систем і органів:

• кропив’янка, почервоніння шкіри, ангіоневротичний набряк;
• часта зміна настрою, порушення сну, головні болі, депресія;
• демінералізація кісток, остеопороз;
• пітливість, зниження лібідо, менструальноподобное кровотеча;
• дисептические розлади;
• загострення захворювання у чоловіків, гінекомастія, припливи крові до обличчя, зниження потенції, затримка сечовипускання;
• набряки повік, обличчя, ніг, м’язова слабкість, посилення болю в кістках;
• непрохідність сечовивідних шляхів, здавлювання спинного мозку, тромбоемболія легеневої артерії.

Передозування

На сьогоднішній день не зафіксовано випадків передозування медикаментом. Такі ситуації малоймовірні, тому що уколи вводяться одноразово в періоди кожні чотири тижні. За цей час препарат накопичується, але не призводить до системних змін органів і тканин. Якщо робити уколи у фахівця, виключений ризик введення більшої дози, ніж потрібно.

Протипоказання

Основними протипоказаннями, що забороняє використовувати препарат за призначенням, є вагітність, лактація, дитячий і підлітковий вік, підвищена чутливість до компонентів. З обережністю використовується медикамент при депресії, порушення функції яєчників, печінки і нирок, при поєднанні з деякими іншими лікарськими засобами.

Умови продажу та зберігання

Купити препарат можна лише за рецептом. Зберігається медикамент в темному недоступному для дітей місці при температурі 8-25 градусів. Термін придатності лиофилизата становить три роки, розчинника – п’ять років.

Аналоги

Прямі або непрямі аналоги Бусерелина схожі з ним активно діючим речовинам складу або проявляемому терапевтичній дії. Популярними препаратами-замінниками розглянутого медикаменту є наступні у вигляді готових суспензій або потребують приготування розчинів для ін’єкцій:

• Декапептил;
• Декапептил депо;
• Диферелін;
• Золадекс;
• Люкрин депо;
• Елигард.

Відео

Відгуки

Маргарита, 49 років

У минулому році мені вирізали міому матки. Це неприємне освіту, але воно доброякісне, тому процедура видалення пройшла успішно. Перед втручанням мені кололи уколи Бусерелін Депо. Я запам’ятала їх, тому що вони зупиняли місячні, а потім я довго відновлювалася, але це було необхідно для успішного проведення операції.

Георгій, 52 роки

У мене гормонозависимый рак передміхурової залози. Лікар сказав, що хіміотерапія не знадобиться, потрібно просто зробити фармакологічну кастрацію уколами Бусерелін. Я довго думав над цією пропозицією, але врешті погодився. Краще я буду жити далі і насолоджуватися жизню, ніж помру так рано. Уколи поки роблю другий місяць, відчуття не змінилися.

Валентина, 38 років

Три роки тому у мене виявили ендометріоз, все боліло, постійно йшла кров за типом менструації. Я звернулася до лікаря за допомогою, той вивчив аналізи і виписав ін’єкції Бусерелина. Мене попередили, що місячні зникнуть, а потім повернуться знову. Лікування пройшло успішно, через півроку я забула про проблему. Менструації повернулися через два місяці.

Наталя, 34 роки

Я безуспішно намагалася завагітніти, але ніяк не вдавалося. У відчаї ми з чоловіком вирішили спробувати ЕКО. Лікарі попередили, що процедура довга і з першого разу вагітність може не наступити. Я здала аналізи, мені стали робити уколи Бусерелина, а потім стимулювати овуляцію. З першої спроби завагітніти ніяк не вдавалося, з другого разу вийшло. Зараз ми виховуємо маленьку дочку.Дуже рада цьому, не сподівалася на медикаментозну терапію.