Бусерелін — механізм дії та показання, побічні ефекти і відгуки

Препарат Бусерелін використовується при проведенні програми запліднення ЕКЗ, перед і після операції при ендометріозі, рак передміхурової залози або молочної залози і деяких інших гормональних захворюваннях репродуктивної системи. Ліки є синтетичним аналогом природного гормону і відноситься до категорії протипухлинних. Засіб виявляє антиандрогенний та антиестрогенний ефекти. Такі препарати сьогодні знайшли широке застосування в лікуванні злоякісних новоутворень.

Інструкція по застосуванню Бусерелина

Даний протипухлинний препарат є представником аналогів гормонів гіпоталамуса – відділу головного мозку, який відповідає за роботу нейроендокринної системи. Такі ліки допомагають боротися з пухлинами. Дія полягає в підвищенні кількості статевих гормонів в організмі. Результат – повністю блокується гонадотропна функція гіпофіза. Це призводить до пригнічення синтезу статевих гормонів в яєчниках і зниження кількості естрадіолу в плазмі. Препарат має кілька форм випуску, що відрізняються допоміжними компонентами.

Склад і форми випуску

Активним компонентом усіх форм випуску даного медикаменту виступає бусерелина ацетат в різних концентраціях. Допоміжні речовини дещо відрізняються. Детальніше склад описує таблиця:

Фармакологічні властивості

Механізм дії препарат полягає в конкурентному зв’язуванні з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза. Результатом цього виступає короткочасне збільшення вмісту статевих гормонів у плазмі крові. Лікування терапевтичними дозами препарату через 12-14 днів викликає повну блокування гонадотропної функції гіпофіза. Це пригнічує реплікацію лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормону. Підсумок – знижується концентрація естрадіолу до постклимактерических значень у жінок і тестостерону за посткастрационного періоди у чоловіків.

Біодоступність Бусерелина знаходиться на дуже високому рівні. Максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 2-3 години після введеної внутрішньом’язово ін’єкції. Ефект зберігається протягом 4 тижнів. Рівень залишається достатньою для пригнічення гіпофізом синтезу гонадотропінів. При використанні інтраназального спрею діюча речовина абсорбується через слизову оболонку носа. Період його напіввиведення становить 3 години. У невеликій кількості речовина виділяється при годуванні з грудним молоком.

Показання до застосування

Загальним показанням до застосування є гормонозалежні захворювання репродуктивної системи, які були викликані абсолютної або відносної гиперэстрогенией. Цей стан характеризується підвищеним рівнем естрогенів, що викликає гормональний дисбаланс і порушення роботи багатьох органів. До таких захворювань належать:

• міома матки;
• ендометріоз в після — і передопераційний період для зниження рецидивів;
• безпліддя при проведенні ЕКО, тобто екстракорпорального запліднення;
• рак молочної залози;
• гіперплазія ендометрія;
• гормонозависимый рак передміхурової залози.

Бусерелін при ендометріозі

Чим більше естрогенів при ендометріозі, тим сильніше виражені симптоми захворювання. Бусерелін відноситься до препаратів, які пригнічують гіпоталамічні рилізинг-фактори, що створює умови для зниження синтезу естрогенів. Лікарі застосовують наступні види цього ліки:

• Гозерелін;
• форми Лонг і Депо
• Бусерелін-ацетат у вигляді назального спрею.

Застосування кожного засобу забезпечує стійкий лікувальний ефект, але більше позитивних відгуків лікарів має оригінальний препарат Бусерелін-Депо. Він володіє декількома перевагами:

• не призводить до порушення функцій нирок, печінки і органів травлення;
• не впливає на вагу;
• зручний у використанні – щомісяця роблять уколи;
• не веде до підвищення гормонів з андрогенну дію, тобто не виникнуть прищі, гірсутизм або себорея;
• не впливає негативно на обмін речовин.

Від безпліддя

Медикамент є одним з препаратів для лікування безпліддя. Його вводять перед гиперстимуляцией на 21-24 або на 2 добу менструального циклу. Після пригнічення гіпофізарної функції, про що свідчить знижений рівень естрогенів (не менше 50%), пацієнтці для стимуляції овуляції призначають певну дозу гонадотропінів. Дана методика лікування збільшує шанси завагітніти. Вона здійснюється під обов’язковим контролем рівня естрадіолу. Періодично жінці призначають ультразвуковий моніторинг.

Лікування міоми

Доброякісна пухлина в м’язовому шаром матки, тобто міометрії, називається міомою. Це одне з найпоширеніших гінекологічних захворювань. Дія Бусерелина в цьому випадку полягає в уповільненні росту новоутворення, яке залежить від гормонального фону. При лікуванні міоми цей медикамент має кілька переваг:

• швидкий лікувальний ефект;
• збереження дітородної функції і основного репродуктивного органу;
• для отримання хорошого результату потрібно всього 1 укол.

Спосіб застосування і дозування

Бусерелін-Лонг і Бусерелін-Депо є аналогами гонадотропного гормону. Вони мають однакові показання до застосування і вважаються дженериками. Ціна першого менше через використання більш дешевої сировини або виготовлення на інших заводах. Випускаються обидва препарату у вигляді лиофилизата. Бусерелін Спрей має відмінну від них інструкцію застосування:

1. При лікуванні міоми матки, вогнищ ендометріозу і гіперпластичних процесів в тканинах. Потрібно розпилювати ліки в носові ходи по 900 мкг в день. При разовому натиснути на помпу виділяється 150 мкг кошти. Необхідну дозу Бусерелина розпорошують по одному разу в носовій прохід тричі на день з перервою 6+8 годин. Терапія починається в 1-2 день менструального циклу. Звичайна тривалість курсу становить 4-6 місяців.
2. При лікуванні безпліддя у разі ЕКО. Засіб використовують інтраназально через кожні 6-8 годин в кожну ніздрю по 150 мкг. Щоденна доза становить 900-1200 мкг. Лікування починають на 2 або 21-24 день циклу перед ЕКО.

Бусерелін-Лонг

Даний медикамент використовується виключно внутрішньом’язово. Суспензію для ін’єкції готують безпосередньо перед процедурою. При різних гормонозалежних захворюваннях використовується певна дозування:

1. Рак простати. Показана одна внутрішньом’язова ін’єкція кожен місяць. Дозування 3,75 мг.
2. Ендометріоз, гіперпластичні зміни ендометрію. Терапія починається в 1-5 день менструального циклу. Препарат вводять одноразово кожні 4 тижні в дозі 3,75 мг. Терапія триває 4-6 місяців.
3. Міома матки. Для лікування цього захворювання необхідно введення кожні 4 тижні по 3,75 мг. Терапія починається на 1-5-й день циклу. Перед операцією лікування триває 3 місяці, а в інших випадках – півроку.
4. Безпліддя перед ЕКО. На 2 або 21-24 добу циклу вводять внутрішньом’язово 1 ін’єкцію, тобто 3,75 мг. Коли буде підтвердження гіпофізарної функції прописують гонадотропні гормони, що стимулюють овуляцію.

Бусерелін-Депо

Даний медикамент є повним аналогом попереднього кошти, тому інструкція по його застосуванню та ж. Не змінюється і дозування при лікуванні наступних гормонозалежних захворювань репродуктивної системи:

• рак простати;
• ендометріоз, гіперпластичні зміни ендометрія;
• міома матки;
• безпліддя перед ЕКО.

Особливі вказівки

Медикамент має ряд особливостей застосування. У чоловіків це стосується попереднього призначення андрогенних препаратів. Вони необхідні для запобігання потенційних побічних реакцій у перший час лікування. Їх призначають за 2 тижні до початку терапії і продовжують приймати ще 2 тижні після її закінчення. Особливості застосування у жінок:

• при наявності ознак тяжкої форми депресії пацієнтка повинна постійно спостерігатися у лікаря;
• індукцію овуляції проводять під суворим контролем у спеціальній клініці;
• спрей назальний можна використовувати при риніті, але перед процедурою промивають ніс;
• на початку лікування у деяких пацієнток спостерігалося розвиток кісти яєчників;
• після відміни препарату відбувається відновлення функції яєчників приблизно за 3 місяці;
• при водінні автомобіля потрібно дотримуватись обережності.

При вагітності

Перед початком терапії повинна бути виключена вагітність та припинено використання гормональних контрацептивів. Під час виношування дитини застосовувати даний медикамент протипоказано. Якщо наступила вагітність, то ліки терміново відміняють. Коли виникла необхідність прийому препарату при лактації, грудне вигодовування необхідно припинити.

У дитячому віці

Достовірні відомості про застосування ліків у дітей відсутні. Це пояснюється тим, що захворювання, при яких воно показано, частіше зустрічаються у дорослих. Крім того, гормональні ліки є дуже потужними, тому для лікування дітей використовують менш агресивні засоби. Хоча у протипоказання до Бусерелину дитячий вік і не вказується, у таких пацієнтів препарат не використовується.

Бусерелін та алкоголь

Виробник не вказує можливі наслідки від вживання алкоголю на фоні лікування Бусерелином, але лікарі все ж рекомендують виключити спиртне. Його не можна поєднувати з прийомом жодного ліки. Реакція на таке поєднання може бути непередбачуваною. Це не лише посилення побічних ефектів, але і різке погіршення пам’яті, зниження концентрації уваги, слуху, зору. Гормональні препарати отже володіють великим списком негативних реакцій, а в поєднанні з алкоголем вони діють на організм ще гіршого.

Лікарська взаємодія

На тлі прийому інших медикаментів дія ліків може змінюватися. В основному це стосується наступних засобів:

1. Ліки з статевими гормонами у складі. Можуть спровокувати синдром гіперстимуляції яєчників.
2. Гіпоглікемічні засоби. Їх ефективність знижується.

Побічні дії Бусерелина

Як більшість гормональних засобів, даний медикамент має великий список побічних ефектів. У нього входять наступні небажані реакції з боку різних систем органів:

• головний біль;
• кропив’янка;
• порушення фаз сну;
• перепади настрою;
• носові кровотечі;
• гіперемія шкіри;
• депресія;
• остеопороз;
• ангіоневротичний набряк.

У жінок часто зустрічалися симптоми сухості піхви і кровотечі, схожих на менструації. Ці ознаки спостерігаються в перші тижні лікування. У рідкісних випадках спостерігалися епізоди:

• здавлювання спинного мозку;
• розвитку непрохідності сечоводів;
• диспептичних розладів;
• тромбоемболії легеневої артерії.

Загострення захворювання може статися у чоловіків при лікуванні раку простати. Причиною виступає стимуляція синтезу гонадотропінів і тестостерону. У деяких чоловіків спостерігалося розвиток гінекомастії, зниження потенції, припливи і посилене потовиділення. При таких симптомах потрібно перегляд дозування, інакше можливий розвиток таких симптомів:

• затримки сечовипускання;
• збільшення в крові андрогенів;
• слабкість у нижніх кінцівках;
• набряків обличчя, очей, ніг.

Протипоказання

Медикамент має мінімум протипоказань. З обережністю використовують при цукровому діабеті, депресії і артеріальної гіпертонії. Абсолютними протипоказаннями є:

• вагітність;
• лактація;
• гіперчутливість до складових ліки.

Умови продажу та зберігання

Придбати ліки у звичайній або інтернет-аптеці можна лише за наявності рецепта від лікаря. Для зберігання потрібно вибрати місце, де температура знаходиться в межах 8-25 градусів.

Аналоги

Бусерелін є володарем декількох аналогів, які характеризуються схожим складом або принципом дії. Список таких ліків включає:

• Декаптил Депо;
• Супрефакт Депо;
• Вантас імплантат.

Відео

Відгуки

Ольга, 46 років

Хочу попередити жінок, щоб не боялися, якщо їм призначили цей препарат. Мені його прописали під час передменопаузи. На її тлі виявилася міома. Кілька років вона ніяк не змінювалася, а після курсу даного препарату стан покращився, та й загальний стан змінилося. Перестали мучити набряки.

Анастасія, 26 років

З-за ендометріозу дуже довго не могла завагітніти. Лікували якісь запалення, змушували здавати аналізи, але результату так і не було. Після звернення в центр планування сім’ї мені призначили Бусерелін-Депо. Ін’єкції робили 3 місяці, по закінченні курсу місячних не було ще 8 тижнів. В результаті через півроку вдалося завагітніти.

Ірина, 32 роки

Мені цей препарат не підійшов. Призначили для лікування ендометріозу. Вже після першого прийому були погані наслідки. Головний і суглобовий біль, сонливість, депресія, пітливість – все це супроводжувало мене ще цілий місяць. Ендометріоз теж нікуди не пішов. Вже пройшло 2,5 місяця після відміни препарату, а менструації поки не відновилися.

Катерина, 24 роки

Мені кололи цей медикамент після хірургічного лікування. Після першої процедури менструація почалася згідно з терміном, а після другої її вже не було. Відновився цикл тільки через 85 днів після закінчення терапії. Протягом лікування було терпимо, тільки мучили постійні припливи. Вагітність поки не настала, але я не втрачаю надії.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.