Депакін — механізм дії та протипоказання, побічні ефекти і аналоги

Протисудомний препарат Депакін призначають при всіх формах епілепсії. Медикамент ефективний для лікування дітей: при появі судом, викликаних високою температурою, маніакально-депресивного синдрому, тиків. Ліки добре переноситься, досягає потрібного ефекту, побічні ефекти оборотні. Піднімає настрій, рятує від почуття страху і занепокоєння.

Інструкція по застосуванню Депакіна

Протисудомний засіб Депакін часто прописують дітям при нападах епілепсії, судомах, що виникають на тлі високої температури. Завдяки підвищеному вмісту специфічної амінокислоти (ГАМК (гамма-аміномасляна кислота) у центральній нервовій системі (ЦНС) препарат діє настільки ефективно і призводить до зменшення збудливості і судомної активності мозку хворого. Активний компонент препарату — вальпроат натрію. Проводиться французькою компанією Sanofi-Winthrop Industrie.

Склад і форма випуску

Препарат Депакін випускається у формі сиропу (рідина світло-жовтого кольору, прозора, має вишневий запах) і лиофилизата (являє собою пористу спресовану масу білого кольору для приготування ін’єкційного розчину). Сироп, який приймається внутрішньо, випускається в затемнених скляних флаконах по 150 мл Розчин для ін’єкцій містить 400 мг активної речовини (вальпроату натрію).

Фармакологічні властивості

Депакін – препарат з протисудомною дією, надає миорелаксирующий та седативний ефект. Механізм дії заснований на підвищенні концентрації ГАМК у ЦНС, що призводить до зниження судомної готовності і збудливість моторних зон в мозку хворого. Препарат впливає на постсинаптичні рецептори, завдяки чому надає гальмівну дію ГАМК. Лікарський препарат при пероральному вживанні має 100%-ву біодоступність. Розподіл йде через кров і позаклітинну рідину.

Компоненти кошти надходять у мозок, цереброспінальну рідину. Період напіввиведення: від 8 до 20 годин, менше – у дітей. Мінімум активної речовини, яка міститься в сироватці крові, необхідного для терапевтичного ефекту: 40-50 мг/л. Якщо концентрація вище 200 мг/л, то слід зменшити дозування. Стійка концентрація компонентів препарату в плазмі крові (при пероральному застосуванні) досягається через 3-4 дні.

Показання до застосування

Засіб підходить для монотерапії та комбінованого лікування (разом з іншими препаратами проти епілепсії). Медикамент ефективний для профілактики судом, що виникають при високій температурі у дитини. Препарат призначають при наявності таких захворювань:

• Специфічні форми епілепсії (синдром Леннокса-Гасто, синдром Веста);
• генералізовані епілептичні напади;
• парціальні епілептичні напади;
• тики, фебрильні судоми у дітей;
• маніакально-депресивний психоз.

Спосіб застосування і дозування

Депакін у вигляді сиропу має стартову дозу 10-15 мг на кілограм ваги на добу. Вона підлягає поступового збільшення до оптимальної, яка становить 20-30 мг для дорослих і 30 мг для дітей (розрахунок на кілограм ваги). Добова доза ділиться на два прийоми у пацієнтів першого року життя, на три прийоми, якщо дитина старше року. Якщо терапевтична дія недостатня, доза збільшується.

При досягненні 50 мг на кілограм ваги в день рекомендовано постійне спостереження за станом пацієнта. При замісної терапії (напередодні хірургічної операції) через 4-6 годин після останнього перорального прийому вводиться внутрішньовенно (розчин 0,9% хлоридом натрію). При цьому введення можливий як методом безперервної інфузії, так і чотирма вливаннями тривалістю годину, містять чверть раніше употреблявшейся пацієнтом добової дози.

При необхідності швидкого встановлення високої концентрації препарату в крові Депакін вводиться внутрішньовенно болюсно з розрахунку 15 мг на кілограм ваги протягом п’яти хвилин. Потім препарат вводиться постійною інфузією: 1 мг/кг/годину зі зміною швидкості введення для досягнення концентрації 75 мг/л. В залежності від сили чиниться дії швидкість введення може змінюватися. Повернення до Депакіну-сиропу передбачає збереження раніше була дозування або використання нової дози, встановленої фахівцем після вивчення стану пацієнта.

Особливі вказівки

Перед початком прийому ліків слід зробити аналіз функції печінки. Для людей, що входять у групу ризику, це обов’язково. Рекомендується робити такі ж дослідження і під час терапії перші півроку. У разі збільшення вмісту ферментів печінки необхідно провести повне лабораторне обстеження. Діти молодше трьох років можуть приймати Депакін в рамках монотерапії, але слід зважити користь і можливі побічні явища. До початку курсу терапії необхідно зробити аналіз крові на коагуляційні досліджень та кількість тромбоцитів.

При нирковій недостатності доза повинна бути зменшена. Підозра на недостатність ферментів карбамідного циклу потребує дослідження метаболізму хворого до початку прийому препарату, оскільки він може призвести до виникнення гіперамоніємії (порушення обміну речовин, що приводить до отруєння організму аміаком). При його використанні як засобу комбінованої терапії у боротьбі з судомами або спільно з бензодіазепінами слід враховувати можливість підвищеної сонливості, це важливо тим, хто управляє автомобілем.

При вагітності

Прийом Депакіна небажаний під час вагітності, оскільки вальпроєва кислота може негативно вплинути на розвиток плода, привести до виникнення вроджених аномалій, таких як розщеплення хребта. На період лактації застосування препарату припустиме, якщо є крайня необхідність, адже активна речовина буде надходити до дитині з грудним молоком. Жінкам, які проходять курс лікування, слід оберігатися.

Лікарська взаємодія

Нейролептики, антидепресанти, інгібітори моноаміноксидази, бензодіазепіни поєднувати з Депакіном допустимо під ретельним наглядом лікаря, доза може коригуватися. У списку нижче наведені ліки, які, взаємодіючи з протисудомною препаратом, призводять до появи певних ефектів:

• Фенобарбітал. Збільшується концентрація в плазмі, можливо седативну дію у дітей (перші 2 тижні спостерігати, при появі симптомів знижувати дозу фенобарбіталу), рідше – у дорослих.
• Примідон. Збільшується концентрація в плазмі, можлива поява побічних ефектів, седативної дії (комбінована терапія під суворим контролем медиків).
• Карбамазепін. Призводить до токсичності (прийом під медичним наглядом).
• Фенітоїн. Знижується загальна концентрація в плазмі (прийом під медичним наглядом).
• Ламотриджин. Сповільнюється метаболізм препарату в печінці, збільшується період його напіввиведення, припустимо токсичне ураження, що проявляється у вигляді шкірних реакцій: токсичний епідермальний некроліз (прийом під медичним наглядом з можливою корекцією дози).
• Фелбамат. Знижуються середні значення кліренсу.
• Зидовудин. Підвищується концентрація в плазмі, токсичність.
• Німодипін. Посилюється гіпотензивний ефект.
• Мефлохін. Відбувається прискорення метаболізму вальпроєвої кислоти, підвищується ймовірність появи припадку.
• Препарати звіробою продірявленого. Протисудомний ефект Депакіна знижується.
• Еритроміцин, Циметидин. Збільшується концентрація в плазмі крові вальпроєвої кислоти.
• Медикаменти, що мають зв’язок з білками плазми крові (ацетилсаліцилова кислота). Підвищується концентрація вільної фракції активного компонента – вальпроєвої кислоти.
• Непрямі антикоагулянти. Важливо контролювати протромбіновий індекс.
• Рифампіцин, карбапенемы. Знижується концентрація вальпроєвої кислоти.
• Топірамат. Виростає шанс розвитку енцефалопатії, гіперамоніємії.
• Кветіапін. Можливий розвиток лейкопенії, нейтропенії.
• Клоназепам. Стає вираженим абсансный статус (форма епілепсії, яка характеризується тимчасовою втратою свідомості).
• Медикаменти з миелотоксическим дією. Ризик пригнічення кістковомозкового кровотворення.

Депакін і алкоголь

Препарат несумісний з алкоголем. Прийняття спиртного напою під час курсу лікування може призвести до появи эпиприступа. Етанол посилює гепатотоксический ефект вальпроєвої кислоти.

Побічні ефекти

Препарат на початку лікування може викликати гастроінтестинальні порушення, такі як нудота та біль, які проходять самі через кілька днів. На тлі прийому медикаменту існує тератогенний ризик (виникнення відхилень у плоду), можливий розвиток васкулітів (иммунопатологическое запалення судин). Серед побічних ефектів:

• тремор кінцівок;
• різка зміна настрою, сонливість, зміни в психічному стані;
• ністагм (мимовільні рухи очей);
• головний біль, запаморочення;
• виникають перед очима плями, диплопія (двоїння в очах);
• проблеми з координацією рухів;
• кома, летаргія, ступор;
• підвищена збудливість (ажитація), дратівливість, агресивність, сплутаність свідомості, депресія;
• проблеми з пам’яттю, сплутаність мови, оборотна деменція;
• постійне бажання здійснювати які-небудь дії (щось брати, чіпати і т. д.);
• глухота;
• розвиток енцефалопатії;
• спазми в животі, відсутність апетиту;
• дисфункція печінки, низький рівень фібриногену, збільшений час кровотечі;
• проблеми з травленням, діарея, нудота і блювання, запори;
• гіперплазія ясен, стоматит;
• панкреатит (при сильному болю в животі необхідно відстежувати активність сироваткової амілази);
• агранулоцитоз;
• анемія;
• тромбоцитопенія;
• скачки ваги;
• збій менструального циклу;
• аменорея, рідко – полікістоз яєчників;
• гірсутизм (надмірне зростання волосся на тілі у жінок);
• реакції гіперчутливості (кропив’янка, рідко – червоний вовчак);
• шкірний висип, алопеція (у тому числі при розвиненому гіпотиреозі), свербіж, проблеми з ростом волосся, еритема, синдром Стівенса-Джонсона (токсичний епідермальний некроліз);
• печінкова недостатність (іноді зі смертельним результатом), синдром Фанконі (ураження ниркових канальців).

Передозування

Якщо значно перевищити норму, то можна впасти в кому, при якій відзначаються гіпотонія м’язів, міоз (звуження зіниці), метаболічний ацидоз, судинний колапс, різке зменшення артеріального тиску, гіпорефлексія (стан, що характеризується зниженням рефлексів), шоковий стан. Може виникнути внутрішньочерепна гіпертензія при набряку головного мозку. Через наявність у складі препарату натрію є ймовірність появи гіпернатріємії.

Ознаки передозування різні. У деяких випадках відзначаються судорожні явища від надмірної концентрації вальпроєвої кислоти. При значному передозуванні можливий летальний результат. При перевищенні дози в стаціонарних умовах слід негайно промити шлунок, що надасть дію протягом 12 годин з моменту надходження препарату всередину організму. Щоб не допустити вбирання вальпроєвої кислоти, буде корисним активоване вугілля, вводять за допомогою зонда.

При передозуванні людина повинна перебувати під постійним наглядом, необхідно стежити за діурезом, диханням, станом серця, підшлункової залози і печінки, проводити симптоматичну терапію. При проблемах із диханням використовується штучна вентиляція легенів. Зрідка потерпілому дають налоксон. При серйозній передозуванні проводяться гемоперфузія і гемодіаліз (процедури очищення крові від отрут).

Протипоказання

Протисудомний препарат не можна використовувати людям з низкою важких захворювань, а ще алергікам. Є різні причини, коли Депакін неприпустимий до вживання, серед них:

• серйозні ураження печінки, гепатит (гострий або хронічний);
• тромбоцитопенія, геморагічний діатез;
• порфирія (спадкова хвороба, при якій змінюється пігментація шкіри);
• лейкопенія;
• захворювання підшлункової залози у важкій формі;
• алергічна реакція на активний компонент препарату;
• дефіцит сахарази, непереносимість фруктози;
• вагітність (виникають аномалії при розвитку плоду).

Умови продажу та зберігання

Продається в аптеці за рецептом від лікаря. Зберігати при температурі до 25 °с, в темному місці, недоступному для дітей. Термін придатності лиофилизата – 3 роки, розчинник зберігається не більше 5 років, сироп застосовується для використання протягом трьох років з моменту виготовлення.

Аналоги Депакіна

На фармакологічному ринку є препарати зі схожим лікувальним ефектом, такі як Ламотриджин, Карбамазепін, Клоназепам. Вибрати можна серед аналогів Депакіна з тією ж діючою речовиною:

• Конвулекс. Протиепілептичний засіб, механізм дії заснований на модифікації нейромедіаторів і підвищення концентрації активного компонента в нервовій системі. Випускається форма: сироп (для дітей), капсули, краплі та розчин.
• Вальпарин. Протисудомний засіб, виступає як релаксант, володіє седативним ефектом. Ефективний при епілепсії і появі судом. Форма випуску: таблетки та сироп зі смаком персика для дітей.
• Вальпроат натрію. Протисудомний засіб, призначається при епілепсії, маніакально-депресивному психозі. Є обмеження до застосування у дітей. Випускається форма: дрібнокристалічний порошок білого кольору, таблетки.
• Дипромал. Засіб проти епілепсії, що випускається форма: таблетки. Препарат протипоказаний при вагітності.
• Енкорат. Протисудомний засіб, підходить для тривалого застосування при лікуванні нападів епілепсії (вогнищеві та судомні напади). Знижує судомну готовність у головному мозку, покращує стан психіки хворого. Випускається форма: таблетки.
• Конвульсофін. Протиепілептичний, міорелаксуючу засіб, випускається у формі таблеток. Прописують для лікування епілепсії, судомного синдрому (органічні захворювання мозку), розладів поведінки (що виникають при епілепсії), маніакально-депресивного психозу, судом у дітей, тика.
• Депакін энтерик 300. Протисудомний препарат призначають для лікування епілепсії і специфічних синдромів. Випускається форма: сироп, порошок лиофилизата, таблетки.

Відгуки

Світлана, 35 років

Моя дитина страждає на ДЦП, ще у нього слабка форма аутизму, хвороба виникла через родову травму. Максиму 8 років, і нещодавно з’явилися епілептиформні прояви, судоми, але епілепсію не поставили. Лікар прописав Депакін хроно. Приймаємо вже місяць, нападів ще не було. Таблетки Депакін легко давати дитині, оскільки їх можна ділити.

Ігор, 32 роки

Ліки Депакін Хроносфера в гранулах добре сприймається, ефективно. У сина поки не виникало побічних ефектів, хоча ми з дружиною побоювався цього, ознайомившись з величезним списком в інструкції. Частота нападів — раз в тиждень. У сина ще порушення згортання крові, що ускладнює лікування неврологічного захворювання.

Алла, 35 років

Депакін прописав лікар, коли у моєї дитини виникли судоми. Їх причина невідома, може, вікове. Від ін’єкційного розчину багато побічних ефектів, нам порадили почати з сиропу. Марії сподобався вишневий смак, тому проблем з прийомом ліків не було. Судоми більше не з’являлися. Дозування чітко дотримуюся.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.