Дисульфірам — механізм дії і реакції організму, протипоказання та відгуки

Лікування алкоголізму – тема актуальна в сучасному суспільстві. Згубна звичка заважає людині нормально жити, погіршує здоров’я. Боротися з проблемою допомагають ліки, які викликають огиду до етанолу. Препарат Дисульфірам призначають для лікування алкогольної залежності, коли більш м’які способи терапії не допомагають, адже він володіє яскраво вираженим токсичною дією з сильними побічними ефектами: запаморочення, низький артеріальний тиск, розлад зору, слуху, психози та інші.

Що таке Дисульфірам

Міжнародна та хімічна назва препарату – Disulfiram. Його дія заснована на вироблення рефлексу негативного характеру у відповідь на вживання будь-якої дози алкоголю. Викликається заперечення прийому спиртних напоїв з-за вкрай неприємних побічних ефектів навіть після невеликої порції етанолу. Дисульфірам порушує знешкодження спирту, тому при попаданні в організм алкогольних напоїв відбувається реакція їх непереносимості, що проявляється сильними симптомами інтоксикації ацетальдегидом.

Склад і форма випуску

Випускається лікарський засіб у чотирьох формах: таблетки для орального вжитку, для імплантації, масляний розчин для внутрішньовенних ін’єкцій і внутрішньом’язового застосування. Відповідно до інструкції щодо застосування, препарат Disulfiram має однойменну назву активного компонента – дисульфірам. Допоміжні речовини різняться, залежно від форми випуску препарату:

Як діє препарат

Дисульфірам змінює ферментну систему метаболізму спирту ацетальдегіду. У звичайному стані етиловий спирт, потрапляючи в організм людини, викликає приємне стан, але сп’яніння проходить, залишаючи за собою неприємні симптоми отруєння. Ступінь різниці між двома станами у кожної людини індивідуальна по тривалості і динаміці, що визначається активністю його ферментів.

Організм бореться з токсичними речовинами, тому після потрапляння етилового спирту, він його розщеплює, перетворюючи в оцтовий альдегід, отруйна дія якого людина відчуває як похмілля. Чим більше випито, тим сильніше побічні ефекти. Фармакологічна дія даного препарату базується на уповільнення метаболізму етанолу. Дисульфірам депо (депонований в організмі) підсилює цю реакцію, що призводить до вибухового підвищення рівня оцтового альдегіду навіть після мінімальної дози алкоголю.

При помірному або слабкому погіршення роботи печінки, метаболізм не змінюється. Людина після впровадження Disulfiram одержує вже після 10 — 40 мл випитої горілки отримує цілий комплекс неприємних симптомів:

• блювота, нудота, задишка;
• аритмія, сильне пониження тиску;
• запаморочення, головний біль, пульсації;
• почервоніння шкіри, слабкість, тремор кінцівок.

Показання до застосування

Препарати Disulfiram будь-якої форми випуску призначені для лікування хронічного алкоголізму та для профілактики зривів під час лікування від алкогольної залежності іншими методиками. Таблетки дозуванням 100 мг призначені для імплантації і показані для лікування запущеної хвороби. Внутрішньовенні або внутрішньом’язові уколи препаратом призначають для дезінтоксикації організму та для виключення рецидивів захворювання.

Інструкція із застосування Дисульфіраму

Таблетки Disulfiram слід приймати під час їди, запиваючи великою кількістю простий (негазованої) води. Краще для цього підходять уранішні години і першу половину дня. Добова доза ліків повинна прийматися за один раз. Таблетки дозволяється розламувати на половинки і четвертинки, щоб отримати максимально точну дозу, призначену лікарем.

Імплантаційні таблетки

Щоб проводити процедуру підшивки (імплантації), необхідно заручитися згодою пацієнта, так як препарат при цій методиці вводиться відразу у великій концентрації, тому людині доведеться утримуватися від алкоголю протягом тривалого часу (як мінімум 5 місяців). Метод простий: під місцевою анестезією під лопаткою або в області сідниць роблять хрестоподібний розріз і вкладають всередину 8 таблеток по 100 мг. Потім рана зашивається, обробляється антисептиком і на 2 діб накладається пов’язка. Таблетки повністю розчиняються через 1-2 доби після введення.

Дисульфірам внутрішньовенно

На території Росії офіційно препарати Disulfiram, призначені для внутрішньовенного введення не зареєстровані. Лікарі іноді використовують ліки внутрішньом’язово, у дозі розрахованої індивідуально. Препарат вводиться у вену або сідницю дуже повільно, протягом хвилини. Після чого активна речовина залишається в тканинах. В процесі кровообігу його концентрація підтримується в організмі протягом тривалого часу. Термін дії препарату залежить від обраної лікарем дозування.

Пероральні таблетки

Лікування хронічного алкоголізму лікарським засобом Дисульфірам перорально проводиться в три етапи:

1. Перший етап – 7-10 днів. Препарат приймається по 200-250 мг/добу. Прийом проводиться з метою накопичення активного компонента в жирових депо, для його створення постійної концентрації в крові.
2. Другий етап – 1-3 тижні. Дозування зменшується до 200-250 мг/добу. На цьому тлі проводяться алкогольні провокації через кожні 2 дні за умови перебування хворого в стаціонарі та через кожні 5 днів, якщо лікування проводиться вдома.
3. Третій етап може тривати до 3 років без перерви. Алкогольні проби не проводяться, добова доза знижується до підтримуючої – 125 -150 мг.

Антидот Дисульфіраму

Речовини, здатного вивести з організму Дисульфірам не існує. Іноді використовують аскорбінову кислоту або препарати заліза в якості антидоту, але вони марні. Людині, що зважилася на лікування, треба знати, що раскодировка від Дисульфіраму неможлива. Лікарський препарат діятиме протягом вказаного лікарем проміжку часу. Це пов’язано з тим, що завдяки високій розчинності в ліпідах, дисульфірам накопичується в жировій клітковині, звідки у кровотік надходить невеликими дозами для постійного підтримання потрібної концентрації ліки.

Особливі вказівки

Ліки, що містять активний компонент дисульфірам, необхідно використовувати тільки під наглядом нарколога. Хворий алкоголізмом повинен знати про всі можливі наслідки вживання алкоголю на фоні прийому даного препарату. Перед початком застосування Disulfiram потрібно відмовитися від вживання спиртного протягом 3-4 діб. Якщо людина був у запої, то перед застосуванням препарату слід провести дезінтоксикацію організму. Оскільки Дисульфірам здатний викликати пошкодження печінки, то перед його використанням пацієнту треба зробити печінкові проби.

Дисульфирамоподобная реакція при вживанні алкоголю

При вживанні алкоголю на фоні медикаментозної терапії у людини з’являються суворі побічні ефекти. При розвитку дисульфирамоподобных реакцій, крім неприємних симптомів у пацієнта розвивається стійке неприйняття до вживання спиртовмісних напоїв. При розвитку побічного ефекту у хворого виникають наступні реакції організму:

• посилене серцебиття;
• дихальна недостатність;
• почервоніння і жар в районі особи;
• почуття сорому у грудях;
• нудота, блювотні пориви;
• сплутаність свідомості;
• страх смерті;
• різке зниження артеріального тиску може призвести до колапсу.

Лікарська взаємодія

Дисульфірам не можна приймати разом з іншими лікарськими препаратами або косметичними засобами, що містять алкоголь. Потрапляння в організм етилового спирту може спровокувати розвиток дисульфирамоподобной реакції. Побічні ефекти можна послабити прийомом аскорбінової кислоти, антигістамінних препаратів (Кларитин, Цетрин) або Діазепаму. Дисульфірам пригнічує виділення рифампіцину і реакцію окислення нирками.

При спільному застосуванні з пероральними антикоагулянтами необхідна корекція дози антикоагулянту, щоб не спровокувати розвиток кровотечі. Оскільки Дисульфірам інгібує ферменти печінки, при одночасному з ним застосуванні лікарських засобів, у яких метаболізм відбувається в цьому ж органі, можливе порушення обміну речовин.

Побічні дії

Всі негативні реакції організму, що може викликати медикамент Дисульфірам, діляться на три групи, в залежності від фактора, що їх спровокувала:

1. До першої групи належать побічні ефекти, обумовлені властивостями активного речовини:

• неприємний запах з рота;
• металевий присмак у роті;
• гепатити;
• печінкова недостатність;
• жовтяниця;
• пронос;
• судоми;
• сонливість, стомлюваність;
• енцефалопатія;
• підвищена активність печінкових трансаміназ.

1. До другої групи належать побічні реакції, що виникають при вживанні будь-яких доз алкоголю:

• аритмія;
• проблеми з дихальною системою;
• серцево-судинний колапс;
• інфаркт міокарда;
• неврологічні розлади;
• крововилив у мозок;
• аритмія, стенокардія;
• набряк мозку.

1. До третьої групи належать побічні ефекти, що виникають при тривалому прийомі ліків Дисульфірам:

• гепатит;
• гастрит;
• психози;
• тромбоз мозку;
• загострення поліневриту.

Передозування

При прийомі всередину високих доз лікарського засобу можливе передозування. Вона проявляється у вигляді розладу роботи центральної нервової системи (порушення рухів, розмашисті підкидання кінцівок, спазм половини обличчя та інші). При передозуванні людини необхідно терміново госпіталізувати у стаціонар, де йому буде призначена симптоматична терапія, спрямована на стабілізацію роботи життєво важливих систем і органів.

Протипоказання

Не всім людям показано лікування медикаментом Дисульфірам. По інструкції, протипоказання до застосування лікарського засобу поділяються на абсолютні і відносні. До перших відносять такі стани:

• вагітність, лактація;
• гіперчутливість на Дисульфірам;
• поліневрити;
• злоякісні пухлини будь-якого генезу;
• психічні захворювання;
• інфекції нервової системи;
• цукровий діабет;
• кровотечі шлунково-кишкового тракту;
• ерозивні ураження стравоходу, шлунка, кишечника;
• захворювання нирок;
• епілепсія;
• туберкульоз легенів із кровохарканням;
• бронхіальна астма;
• патології органів кровотворення;
• важкі хвороби серця і судин.

До відносним протипоказанням, при яких прийом ліків лікуються дисульфірамом можливий під суворим контролем лікаря, належать:

• гіпотиреоз;
• вік старше 65 років;
• ниркова недостатність;
• виразка шлунка або 12 палої кишки в період ремісії;
• нікелевий дерматит;
• наявні в минулому психози;
• ендартеріїт;
• залишкові явище після інсульту або перенесеної інфекції нервової системи.

Умови продажу та зберігання

Будь-які препарати, що містять активний компонент дисульфірам, продаються тільки за рецептом лікаря. Зберігати ліки потрібно в сухому, прохолодному місці, захищеному від дії сонячних променів. Препарат має перебувати поза досяжністю дітей і домашніх тварин. Термін придатності таблеток Дисульфірам – 5 років. Масляний розчин для ін’єкцій може зберігатися 2 роки.

Аналоги

Фармацевтична промисловість пропонує кілька лікарських препаратів, що містять дисульфірам: Еспераль, Тетурам, Радотер, Лидевин, Антабус. Існують медикаменти з іншими активними компонентами, але мають аналогічну дію:

• Вивитрол;
• Циамид;
• Тампозил;
• Селинкро;
• Натрію тіосульфат;
• Метадоксил;
• Литонит;
• Колме;
• Зорекс.

Відео

Відгуки

Віталіна, 38 років

Після розлучення пристрастилася до алкоголю. Бувало, навіть на роботу за кілька днів не виходила. Поки не звільнили, зважилася на кодування. Нарколог запропонувала підшити Дисульфірам, але попередила, щоб були надійні засоби контрацепції. Після кодування не п’ю вже 5 місяців, але ще боюся зірватися. Коли термін мине, повторюю процедуру ще раз.

Семен, 30 років

Люблю пити і веселитися. Можу не випивати 2-4 місяці, але як йду в піке, то на кілька днів. Вирішив кинути пити, а для вірності вживати таблетки. Вибір припав на препарат Дисульфірам. Не п’ю вже 1,5 місяці, але тяга до горілки не проходить. Скажу більше, випити хочеться ще сильніше. Скоро Новий рік і я не уявляю, як я буду ходити в таке свято тверезим!

Констрантін, 46 років

Пив сильно, сім’я мало не розпалася. Дружина сказала: або кодируйся, або піду. Довго з нею вибирали відповідний спосіб лікування і зупинилися на таблетках Дисульфірам. Головними критеріями вибору була прийнятна ціна, рада нарколога та відгуки людей в інтернеті. Як показала життя, толк від таблеток є – вже 3 роки не п’ю, і не тягне.