Еліквіс — механізм дії антикоагулянта, дозування, форма випуску, протипоказання та відгуки

При ризику розвитку венозної тромбоемболії, для лікування порушень кровотоку глибоких вен лікарі виписують пацієнтам ліки Еліквіс. Це зарекомендував себе з відмінною боку препарат, що входить в групу прямих антикоагулянтів. Діючи шляхом пригнічення фактора згортання крові, він попереджає агрегацію тромбоцитів. Це дозволяє використовувати медикамент для лікування порушень кровотоку.

Таблетки Еліквіс

До антикоагулянтів прямої дії відносяться таблетки Еліквіс. Це означає, що вони селективно інгібують (вибірково пригнічують) фактор Xa згортання крові. Активна речовина складу апиксабан змінює показники в системі згортання крові, що робить можливим його застосування при лікуванні деяких захворювань, пов’язаних з тромбозом.

Склад

Препарат випускають у формі таблеток 2,5 і 5 мг. Таблетки 2,5 мг мають двовипуклу, круглу форму і покриті жовтою плівковою оболонкою. Таблетки 5 мг — двоопуклою, овальної форми покриті рожевою плівковою оболонкою. Крім діючої речовини – апиксабана, у складі присутній ряд допоміжних компонентів:

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Препарат відноситься до групи антикоагулянтів прямої дії, вибірково пригнічує фактори згортання крові Xa (FXa). Протівотромбозний потенціал медикаменту не вимагає обумовленості антитромбином III і p-глікопротеїном. Препарат пригнічує пов’язаний і вільний FXa і активність протромбінази, що запобігає утворенню тромбів і тромбіну (серинової протеази). Діюча речовина не впливає прямо на з’єднання (агрегацію) тромбоцитів, опосередковано пригнічуючи лише ту форму агрегації, яка индуцирована тромбином.

Прийом Эливиса дозуванням діючої речовини до 10 мг забезпечує біодоступність до 50%. Ліки добре всмоктується в шлунку і кишечнику. Воно досягає максимуму концентрації через 3-4 години після вживання. Режим харчування не впливає на показники сумарної концентрації апиксабана в плазмі крові. При дозуванні більше 25 мг відбувається уповільнення всмоктування препарату і зниження біодоступності. Зв’язування з білками крові – 87%. Виводиться переважно через кишечник; через нирки — близько 27%.

Показання до застосування ліків Еліквіс

Препарат використовується як для лікування, так і для профілактики захворювань, обумовлених патологіями тромбоутворення. Список показань:

1. Профілактика ризиків і рецидивів венозної тромбоемболії системи у хворих після операції ендопротезування суглобів.
2. Профілактика ризику інсульту і тромбоемболії у хворих з неклапанной фібриляцією передсердь, за умови наявності факторів ризику.
3. Терапія тромбоемболії легеневої артерії, тромбоз глибоких вен, а також профілактика цих захворювань.

Інструкція по застосуванню Еліквіса

Препарат вживається всередину без прив’язки до прийому їжі. Пропуск прийому припускає негайне заповнення пропущеної дози і подальше вживання два рази/день за початковою схемою. Вона залежить від наявної патології у пацієнта:

1. Після ендопротезування: одна таблетка 2,5 мг два рази на день (розпочинати прийом через 12-24 після операції). Тривалість терапії після операції на тазостегновому суглобі 32-38 днів, колінному 10-14 днів.
2. Хворі з фібриляцією передсердь: одна таблетка 5 мг два рази/день.
3. Терапія тромбозу глибоких вен: 10 мг два рази на день протягом семи днів, далі 5 мг два рази/день. Тривалість встановлюється лікарем залежно від індивідуальних показників.
4. Профілактика тромбоемболії легеневої артерії: 2,5 мг два рази на день після шестимісячного курсу лікування даних захворювань.

Особливі вказівки

Існує ряд патологічних станів, при яких застосування препарату пов’язане з додатковими ризиками:

1. У хворих з станами, при яких потрібна монотерапія або лікування з застосуванням двох антиагрегатных ліків, потрібно проаналізувати співвідношення ризику і користі, так як препарат може викликати кровотечі.
2. Не рекомендується прийом пацієнтам з хворобами печінки, при яких присутні порушення згортання крові.
3. На фоні прийому ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик кровотеч у хворих після гострого коронарного синдрому, ускладненого кардиальными і не кардиальными захворюваннями.
4. При появі геморагічних ускладнень потрібно відмінити прийом препарату для виявлення джерела крововтрати і його купірування. Тривала скасування прийому препарату перед операцією підвищує ризик тромбозів.
5. У пацієнтів, які отримують препарат при здійсненні епідуральної або спінальної анестезії, пункції цих сегментів у хворих з эпидуральным катетером зростає ризик спінальних і епідуральних гематом, які можуть викликати параліч.
6. З обережністю при втручаннях в субарахноїдальні або епідуральні простору при недосягненні адекватного гемостазу.
7. Небажано замінювати Еліквісом лікування нефракційним гепарином.

При вагітності

На сьогодні немає даних про ризики та наслідки прийому Еліквіса в період вагітності. Тому в зв’язку з непередбачуваністю наслідків для формування плоду препарат під час вагітності приймати не рекомендовано. Відсутня упевненість в безпеці препарату для немовлят, тому при початку прийому грудне вигодовування необхідно припинити.

Лікарська взаємодія

Під час застосування Еліквіса слід дотримуватися обережності використання інших лікарських засобів. Можливі прояви негативного характеру:

• Кетоконазол збільшує концентрацію препарату, не рекомендується поєднувати ці кошти, як і азольні антімікотікі, інгібітори протеази ВІЛ;
• Дилтіазем, Верапаміл, Хінідин збільшують концентрацію активної речовини в плазмі, Рифампіцин – знижує її рівень, як і Фентоїн, Карбамазепін, Фенобарбітал, вітаміни;
• протипоказано поєднання з іншими антикоагулянтами, з обережністю проводиться інвазивне лікування нестероїдними протизапальними засобами;
• Напроксен збільшує концентрацію кошти в крові;
• заборонені комбінації з тромболітичними препаратами, антагоністами рецепторів, тиенопиридинами (Клопідогрелем), Дипіридамолом, ізоферментами печінки;
• активоване вугілля знижує експозицію медикаменту.

Побічні дії

На підставі досліджень і відгуків пацієнтів лікарі виділили побічні ефекти Еліквіса. До значимим відносяться:

• кровотеча з очей, носа, прямої кишки, десни, контузія, гематома;
• анемія, тромбоцитопенія, зниження імунітету, гіпертензія, гіпотензія;
• гіперчутливість, анафілаксія, алергічний набряк, свербіж;
• крововилив в мозок, гіпотонія, кровохаркання, порушення зору;
• нудота, гематохезия, гемороїдальні кровотечі;
• підвищення рівня білірубіну, висип на шкірі, гематурія;
• вагінальні кровотечі, синці, інсульт.

Передозування

Застосування дози 50 мг/добу курсом 3-7 днів не приводили до передозування. Доза вище може сприяти виникненню кровотеч, геморагічних ускладнень, блювоти, діареї. Лікування передозування полягає в прийомі сорбентів, введення концентратів факторів протромбінового комплексу для зупинки кровотеч. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз неефективний.

Протипоказання

Препарат має ряд протипоказань, обумовлених його фармакологічну дію. Фактори заборони використання медикаменту:

• гіперчутливість до компонентів;
• активна кровотеча;
• захворювання печінки, коагулопатія;
• ризик сильної кровотечі;
• злоякісні новоутворення;
• нещодавно перенесені великі операції, втручання на спинному і головному мозку, в офтальмології;
• варикозне розширення вен;
• аневризма судин;
• вагітність, лактація, вік до 18 років;
• внутрішньочерепні судинні аномалії.

Умови продажу та зберігання

Купити Еліквіс можна за рецептом. Зберігання препарату здійснюється в місцях, недоступних дітям. Термін придатності дорівнює трьом рокам.

Аналоги Еліквіса

Серед аналогів медикаменту виділяють такі, які мають ідентичний активний компонент, що і ті, чий склад відрізняється, але проявляється терапевтичний ефект схожий. Замінниками медикаменту є:

• Ксарелто – таблетки виробництва Німеччини, містять ривароксабан;
• Варфарин – містить варфамин, є антикоагулянтом непрямої дії, випускається в Данії, Латвії, Росії;
• Прадакса – прямий інгібітор тромбіну, німецький препарат на основі дабігатрану етексилату мезилату.

Відгуки

Антоніна, 60 років

Після ендопротезування колінного суглоба мені призначили препарат Еліквіс, щоб не виникла венозна тромбоемболія. Я приймала таблетки по інструкції, не помітила нічого дивного під час прийому. Лікування пройшло успішно, суглоб став функціонувати без проблем, ускладнень лікарі не виявили. Так що препарат працює!

Юлія, 55 років

Я страждаю від тромбозу глибоких вен, тому змушена приймати ліки. П’ю таблетки Еліквіс другий місяць і помітила поліпшення. Лікар теж підтвердив – аналізи хороші. Правда, треба постійно проводити контроль показників крові. Лікар попередив про можливі побічні ефекти, я буду уважно слідувати інструкції.

Володимир, 46 років

Вже 10 років у мене цукровий діабет першого типу. Це означає, що я кожен день роблю уколи інсуліну. До того ж у мене неклапанная фібриляція передсердь. Для профілактики виникнення системної емболії та інсульту я п’ю таблетки Еліквіс. Від них трохи паморочиться голова вранці, а так препарат відмінний – я думаю, це і лікар підтвердить.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.