Флутіказон — механізм дії та аналоги, побічні ефекти і відгуки
Зміст
До складу життєво важливих препаратів можуть входити сильні діючі речовини з класу кортикостероїдів. Компоненти зустрічаються в таблетках, мазі, креми та аерозолі. Інгредієнт флутіказон входить до складу однойменного спрею для інгаляцій, аерозолю Фликсотид, мазі Кутивейт і назального кошти Назорел. Ознайомтеся з властивостями, складом препаратів, показаннями.
Інструкція по застосуванню Флутіказон
Активна речовина флутіказон (fluticasone) відноситься до фторированным синтетичним кортикостероїдам з протиалергічну, протизапальну та протисвербіжну дію. Його можна зустріти в мазях, кремах, аерозолях і спреї для інгаляцій. Препарати на основі компонента випускаються фармацевтичними компаніями в Польщі, Іспанії, Чеській республіці.
Склад і форма випуску
Виділяють три відомих форми випуску препаратів, що містять флутіказон: це спрей-аерозоль, крем і мазь. Їх склад:
Спрей | Крем | Мазь | |
Опис | Біла суспензія | Однорідна м’яка біла субстанція | Однорідна напівпрозора мазь білого кольору |
Концентрація активної речовини | 50 мкг на дозу | 0,05 г на 1 м | 0,005 г на 1 м |
Допоміжний склад | Вода хлорид бензалконію, декстроза безводна, фениэлэтанол, авицел, полісорбат | Вода, рідкий парафін, моногідрат лимонної кислоти, ізопропілміристат, фосфат натрію, цетостеариловий спирт, имидмочевина, кетомакроголь, пропіленгліколь | Рідкий парафін, пропіленгліколь, мікрокристалічний віск, сорбитана сесквиолат |
Упаковка | Флакони з дозуючим пристроєм по 120 доз (12 мл) | Туби по 15 г |
Хімічні властивості
Флутіказона фуроат являє собою синтетичний фторований кортикостероїд. Речовину найчастіше зустрічається в комбінації з сальметеролом. Таке поєднання має протизапальну властивість. Препарати на його основі не призначені для системного використання. Молекулярне з’єднання являє собою білий порошок, погано розчинний у воді. Також у складі ліків можна знайти флутіказона пропіонат.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Активна речовина препаратів контактує зі специфічними глюкокортикостероидными рецепторами, пригнічуючи процеси проліферації тучних клітин, лімфоцитів, макрофагів, еозинофілів та нейтрофілів. За рахунок цього знижується інтенсивність вироблення і вивільнення медіаторів запалення (інгібітор лейкотрієнів, цитокінів, простагландинів, гістаміну). Ефект відчувається через 3 години після застосування препарату.
При інтраназальному використанні кошти усуваються неприємні відчуття в носі, риніт, чхання та закладеність носових ходів. Препарати блокують почервоніння очей, сльозотеча на добу. При дотриманні дозування активні речовини не проникають у системний кровотік, не впливають на гіпоталамно-гіпофізарну наднирковозалозної системи. Спрей погано розчинний у воді, тому стікає по задній стінці гортані, потрапляючи в шлунок. У крові виявляється менше одного відсотка компонента.
Активний інгредієнт володіє 20%-ной біодоступністю, на 91% зв’язується з білками плазми крові. Ліки піддається ефекту першого проходження через печінку з метаболізмом при участі системи цитохрому і утворенням карбоксильного метаболіту. Виводиться з організму приблизно за 6 годин при інтраназальному і за 16 годин при інгаляційному введенні з допомогою кишечника і нирок.
Показання до застосування
В залежності від форми випуску препарату відрізняються і показання до застосування. Ось деякі напрямки:
- базисна протизапальна терапія бронхіальної астми, хронічного бронхіту, емфіземи;
- профілактика або лікування алергічного нежитю;
- атопічна, дискоїдний, дитяча екзема;
- вузлувата свербець, червоний плоский лишай;
- нейродерматоз, псоріаз (за винятком бляшечного), контактний або себорейний дерматит;
- дискоїдний червоний вовчак;
- генералізована еритродермія;
- неприємні симптоми після укусів комах;
- червона пітниця.
Спосіб застосування і дозування
Мазь та крем використовуються зовнішньо місцево, спрей аерозоль – інгаляційно або інтраназально. Для отримання потрібного ефекту препарат необхідно застосовувати регулярно. Лікарі відзначають, що максимальний результат лікування проявляється на 3-4 день. Спрей застосовують інтраназально:
Захворювання | Дозування, мкг/добу | Частота застосування, раз/день | Примітка |
Профілактика і лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту у дорослих і дітей старше 12 років | 200 | 1 | 2 впорскування в кожну ніздрю вранці. Іноді можна збільшувати частоту застосування вдвічі. Максимальна доза дорівнює 400 мкг/день. Для людей похилого віку доза не коректується. |
Те ж саме, але у дітей 4-12 років | 50 | 1 | Одне впорскування в кожну ніздрю вранці. Максимальна добова доза – 200 мкг (2 впорскування у носовий прохід). |
Крем і мазь
Зовнішні препарати наносяться тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1-2 рази на день курсом до 14 днів. Для профілактики розвитку захворювань крем і мазь використовують раз в 3-4 дні без накладання оклюзійної пов’язки на область, яка раніше була вражена захворюванням. Кошти злегка втираються в шкіру, бажано наносити їх ввечері після душу з милом.
Інгаляції
Для проведення інгаляцій використовують аерозоль зі спеціальним інгалятором. При бронхіальній астмі дозування препарат складе 100-1000 мкг двічі на день. Доза коригується залежно від відповіді на лікування. Дітям старше 4 років призначають 50-100 мкг двічі на добу, 1-4 років – по 200 мкг через день. При хронічної обструктивної хвороби легень використовується по 500 мкг речовини двічі за добу.
Особливі вказівки
Интраназальное введення спрею вимагає обережності, якщо раніше пацієнт отримував системну терапію глюкокортистероидами. Інші особливі вказівки використання препаратів:
- Інгаляції з обережністю призначають при туберкульозі легенів.
- Застосування ліків повинно зводитися нанівець поступово, з плавним зниженням дози.
- Уникайте потрапляння крему або мазі на слизові оболонки та в очі.
- У маленьких дітей системна абсорбція речовин вище, тому не можна наносити крем і мазь на великі ділянки шкіри, під підгузник.
- Малоймовірно, що препарат буде знижувати концентрацію уваги та швидкість реакцій при керуванні автомобілем.
При вагітності
Не проводилися дослідження щодо вивчення безпеки та ефективності застосування препаратів на вагітних і годуючих грудьми жінок. За даними експериментів, малоймовірно, що активні компоненти проникання в грудне молоко при вигодовуванні (лактації) або через плаценту при виношуванні дитини. Застосування препаратів можливе за суворими життєвими показаннями, після оцінки лікаря користі і ризику.
У дитячому віці
Для дітей ліки застосовується з обережністю. Протипоказаннями використання крему є вік до півроку, мазі – до року. Під час терапії лікарськими засобами слід стежити за динамікою росту дитини, тому що глюкокортикоїди можуть пригнічувати, викликати недостатність набору ваги. Лікування проводиться під контролем педіатра і з його дозволу.
Лікарська взаємодія
Якщо поєднувати інгаляційне введення препарату з Ритонавіром або Кетоконазолом, то може посилюватися системний вплив синтетичних глюкокортикостероїдів. Особливості лікарської взаємодії:
- Малоймовірно, що назальний спрей може контактувати з іншими препаратами, але краще не слід поєднувати його з іншими препаратами, що вводяться в ніс.
- Ритонавір підвищує концентрацію активної речовини в плазмі крові, викликаючи різке зниження рівня кортизолу, викликаючи системні побічні ефекти, синдром Кушинга і пригнічення функції кори надниркових залоз.
- Еритроміцин і Кетоконазол незначно підвищують рівень діючого інгредієнта в плазмі, не викликаючи зниження концентрації сироваткового кортизолу. Слід дотримуватися обережності при даних поєднаннях.
Побічні дії
Активна речовина флутіказон сильне, тому може викликати ряд побічних ефектів при застосуванні ліків. До них відносяться:
- кандидоз порожнини рота, глотки;
- парадоксальний бронхоспазм;
- осиплість, захриплість голосу;
- затримка росту у дітей;
- глаукома;
- остеопороз;
- зниження функції кори надниркових залоз;
- подразнення, сухість у носоглотці;
- неприємний запах, спотворення смаку;
- перфорація носової перегородки;
- свербіж, сухість, печіння шкіри в місці нанесення мазі;
- стрії, витончення шкіри, розширення кровоносних судин;
- гіпопігментація, активний ріст волосяного покриву;
- вторинні інфекції;
- алергічний контактний дерматит;
- симптоматичний гіперкортицизм.
Передозування
Часто використання великих доз препарату, нанесення крему або мазі на велику площу шкіри або під оклюзійну пов’язку може викликати передозування препаратами. Вона проявляється тимчасовим зниженням активності кори надниркових залоз, здатну привести до серйозних негативних наслідків. Для усунення проблеми коригується дозування медикаментів.
Протипоказання
Інтраназальні та інгаляційні версії препарату не застосовують при алергії, підвищеної чутливості або індивідуальній непереносимості компонентів. Протипоказаннями використання крему і мазі є:
- розацея;
- звичайні вугри;
- періоральний дерматит;
- первинні вірусні інфекції, вітрянка, герпес;
- генітальний, періанальний свербіж;
- ураження шкіри грибками чи бактеріями;
- дитячий вік до 6 місяців для крему, до року – для мазі;
- підвищена чутливість до компонентів складу.
Умови продажу та зберігання
На всі препарати, що містять флутіказон, потрібен рецепт від лікаря. Ліки не можна заморожувати, піддавати дії сонячних променів. Термін придатності дорівнює 2-3 років за умови зберігання при температурі до 25 градусів.
Аналоги Флутіказона
У продажу зустрічаються кошти під різними назвами, що містять розглянуте активну речовину. Їх принцип дії однаковий:
- Кутивейт – мазь для нанесення на уражені ділянки шкіри;
- Фликсоназе – назальний спрей, що володіє комплексним впливом;
- Флутіказон – спрей назальний для лікування нежиті;
- Назарел – назальний дозований спрей для місцевого застосування;
- Фликсотид – аерозоль у флаконах та небулах з суспензій для проведення інгаляцій;
- Флутіказона Пропіонат – глюкокортикостероїд для інтраназального та інгаляційного застосування;
- Серетид – аерозоль і дозований порошок для інгаляцій;
- Тевакомб – аерозоль з бронходилатирующим дією;
- Сальмекорт – комбінований засіб у формі аерозолю.
Відео
Відгуки
Віктор, 38 років
Кожен рік я страждаю від сезонного алергічного нежитю, коли цвітуть кульбабки і берези. Добре б на таке час зовсім виїхати з міста, але я не можу собі цього дозволити. Другий рік виручає назальний спрей Флутіказон. Він містить сильне речовина, яка моментально знімає набряки, усуває чхання, сльозотеча.
Ганна, 28 років
У дитини в минулому році виявилася червона пітниця. Я водила його до фитотеапевтам, які прописували трав’яні відвари для ванночок, але це не допомагало. Педіатр вилаяла мене за самодіяльність і сказала користуватися маззю Кутивейт. Вона допомогла буквально за три дні – червоні злущуються цятки зникли повністю.
Петро, 42 роки
Я страждаю від бронхіальної астми, постійно ношу з собою балончики для полегшення дихання. Місяць тому пішов до лікаря для отримання лікування, тому що втомився від хвороби. Той порадив пройти курс інгаляцій препаратом Фликостид. Я не був упевнений в результаті, але дарма – вже другий місяць я вільно дихаю, не задихаюся. Думаю, ефект буде довгим.
Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.