Глюкагон — механізм дії та вплив на системи або органи в організмі людини

Речовина глюкагон являє собою один з гормонів підшлункової залози, инкретин, виступає каталізатором розщеплення глікогену. Функції глюкагону полягають у регулюванні вмісту цукру в крові і тонусу гладкої мускулатури порожнистих органів. Цей гормон широко застосовується для фармакологічної терапії пацієнтів з цукровим діабетом, захворюваннями підшлункової залози і при недостатності її функціонування.

Що таке глюкагон

Гормон глюкагон – білковий секрет тварин і людини, який виробляється підшлунковою залозою. За хімічною структурою глюкагон – поліпептид, одна молекула якого складається з 29 амінокислот. Він стимулює розщеплення в печінці і м’язах запасного вуглеводу – глікогену, підвищує вміст глюкози в плазмі крові. Гормон є природним антагоністом інсуліну, стимулятором синтезу підшлунковою залозою.

Для використання в лікувальних цілях речовина синтезують штучно або отримують з підшлункової залози тварин (свиней або биків). Глюкагон випускають в розчині для внутрішньовенного вливання або для ін’єкцій (підшкірних, внутрішньом’язових). Препарат містить гідрохлориду глюкагону – 0, 02 мг, гліцерину 0,1 мг, фенолу – 0, 005 мг, стерильну воду або хлорид натрію.

Механізм дії

Гормон надає гіперглікемічну і спазмолітичну дію. Молекули речовини зв’язуються зі специфічними рецепторами на поверхні клітин органів-мішеней та опосередковано активують фермент аденілатциклазу, який переводить аденозинтрифосфат в циклічний аденозинмонофосфат, підвищує активність аргініну і фосфорілази. Остання здійснює розщеплення глікогену в печінці і м’язах до глюкози, инативирует глікогенсинтетазу, благодая чого відбувається стимуляція глікогенолізу і глюконеогенезу.

В міокарді і гладкій мускулатурі глюкагон збуджує другий тип рецепторів, підвищує концентрацію внутрішньоклітинного ферменту инозитолтрифосфата, зменшує вміст кальцію і калію, що призводить до розслаблення гладких м’язів шлунка, кишечнику. Крім того, гормон стимулює вивільнення катехоламінів (адреналіну, норадреналіну), а також соматотропіну і кортизолу. Надає позитивний хронотропный ефект.

Гормони глюкагон і інсулін тісно взаємодіють в організмі людини. Збільшення кількості інсуліну в плазмі крові, яке викликане дією глюкагону, призводить до зниження утворення глюкози, глікогену, лактози. Глюконеогенез загальмовується, а амінокислоти, які звільняються при цьому процесі, використовуються для біосинтезу білка і регенерації тканин. Підвищення кількості глюкагону, обумовлене дією інсуліну, збільшує утворення глюкози і ліпідів. Завдяки такій взаємодії забезпечується оптимальний вміст цукру.

Час настання гіперглікемічної дії при внутрішньовенному введенні медикаменту, що містить глюкагон – від 3 до 10 хвилин, при внутрішньом’язовому – до півгодини, при підшкірному – 20-45 хвилин, тривалість дії близько двох годин. Кліренс гормону становить від 6 до 25 годин в залежності від наявності хронічних патологій печінки або видільної системи та способу введення препарату.

Де виробляється

Секреція гормону здійснюється на спеціальних ділянках острівкового препарату підшлункової залози – А-клітинах. Крім того, незначна кількість цієї речовини утворюється в кишечнику і шлунку. Глюкагон синтезується у формі великого попередника – проглюкагона. У плазмі крові гормон знаходиться у вільній формі, що обумовлює його швидкий розпад. На вироблення речовини впливає стан підшлункової залози: при панкреатиті, новоутвореннях, травмах, секреція глюкагону може збільшитися або зменшитися.

Норма в крові

Для дітей і дорослих нормальний вміст гормону глюкагону розрізняється. У віці від 3-4 до 14-15 років середній вміст цього активної речовини повинна бути 0-150 пг/мл Нормальна кількість гормону у дорослих без хронічних захворювань ендокринної системи складає від 20 до 100 пг/мл В деяких випадках вміст секрету фізіологічно підвищений, що пов’язано, як правило, з інтенсивними фізичними навантаженнями.

Показання до застосування препарату Глюкагону

Синтетичний глюкагон в медицині використовують для корекції важких форм гіпоглікемічних станів, коли з якихось причин неможливо внутрішньовенне введення глюкози. Речовина застосовується для деяких лабораторних та інструментальних діагностичних досліджень, наприклад, при рентгенологічному дослідженні шлунково-кишкового тракту з застосуванням барію в умовах зниженого тиску, для діагностики кровотеч з тонкого кишечника. При необхідності гормон застосовують для шокової терапії у пацієнтів з психічними відхиленнями.

Після проведення операції з видалення підшлункової залози (панкреатэктомия), пацієнту потрібна замісна терапія, яка проводиться препаратами глюкагону протягом усього життя. Крім того, лікарський засіб застосовується для купірування деяких невідкладних станів, наприклад, при обструкції стравоходу, глотки, верхніх дихальних шляхів сторонніми тілами або спазмі гладкої мускулатури кишечника, жовчного міхура. Гормон може полегшити біль під час ниркової коліки (при закупорці сечоводу каменем).

Спосіб застосування і дозування

Згідно інструкції, медикамент застосовується внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно. Для купірування важких гіпоглікемічних станів необхідно ввести 1 мг Глюкагону дорослим і дітям, вага яких складає більше 20 кг. Дитині з меншою масою тіла рекомендується вводити ліки дозуванням 0,5 мг. При необхідності введення препарату повторюють через 10-15 хвилин.

При застосуванні гормону з діагностичною метою кількість введеного препарату може варіюватися від 0,5 мг до 2 мг. Після введення препарату пацієнтам рекомендується вжити швидкі вуглеводи з метою відновлення кількості глікогену і попередження повторної гіпоглікемії. Якщо застосування ліків не дало позитивного результату, рекомендується терміново ввести внутрішньовенно глюкозу.

При інтоксикації бета-адреноблокаторами – внутрішньовенно інфузійно з розрахунку 0,005 мг/кг, потім краплинно, зі швидкістю 0,5 мг/год. Обструкція стравоходу сторонніми тілами – внутрішньовенно струминно, 2 мг (при необхідності повторити через 5-10 хвилин). Перед введенням ліки його необхідно розчинити, препарат не застосовують у концентрації, яка перевищує 1 мг/мл Якщо гормон необхідно ввести дозуванням, яка перевищує 2 мг, слід додатково розвести стерильною водою для ін’єкцій.

Особливі вказівки

При застосуванні ліків необхідний постійний контроль вмісту глюкози в крові. З обережністю лікарський засіб призначають пацієнтам з підозрою на пухлину підшлункової залози (инсулому), при наявності у хворого в анамнезі гіперфункції гіпофіза. Препарат чинить вплив дію тільки при наявності глікогену, тому він неефективний у пацієнтів, які знаходяться на редукційної дієти, голод, при недостатності функціонування кори надниркових залоз або при хронічній гіпоглікемії.

При вагітності

Биосинтетический глюкагон не проходить гемоплацентарный бар’єр та не проникає в кровоток плода, тому лікарські препарати, які містять цей гормон у складі, можуть успішно використовуватися для фармакологічної терапії у вагітних жінок на будь-якому терміні при відсутності специфічних протипоказань до застосування. Слід дотримуватися обережності при використанні речовини під час лактації.

У дитячому віці

Пацієнтам у дитячому віці ( до 6 років) препарати, які містять глюкагон, призначаються у невеликих дозах, переважно курсами (крім критичних станів важкої гіпоглікемії). Постійне застосування лікарського засобу може викликати звикання у дитини і повне припинення вироблення підшлунковою залозою власного гормону.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні препарату і бета-адреноблокаторів можлива виражена тахікардія, артеріальна гіпертензія та гостра серцева недостатність. Фармакологічний засіб збільшує гіпоглікемічну дію медикаментів — інгібіторів АПФ (Капотена, Еналаприлу), блокаторів гістамінових рецепторів (Індометацин), деяких протигрибкових засобів, антикоагулянтів (Варфарин).

Побічні дії

Під час використання препарату для лікування гіпоглікемії можливі наступні побічні ефекти:

• психічні розлади;
• судоми;
• анафілактичний шок;
• зміна м’язових рефлексів;
• гіпотиреоїдна кома;
• нудота;
• запаморочення;
• непритомність;
• безсоння;
• порушення травлення;
• дивертикулез товстої кишки;

Передозування

При значному перевищенні разовій або добовій дозування лікарського засобу, несприятливому поєднанні груп фармакологічних препаратів можливі такі наслідки:

• тахікардія;
• пригнічення центральної нервової системи;
• гіперглікемічні кома;
• блювання;
• підвищена температура;
• летальний результат.

Протипоказання

Гормон не слід використовувати для лікування в таких випадках:

• хронічні захворювання серцево-судинної системи;
• муковісцидоз;
• надмірна вага (абдомінальне ожиріння);
• недостатність функції нирок;
• хронічний гепатит;
• цироз печінки;
• дегенеративні захворювання центральної нервової системи;
• підвищений холестерин у крові.

Умови продажу та зберігання

Медикамент необхідно зберігати в сухому, прохолодному місці, яке захищене від прямих сонячних променів, недоступне для маленьких дітей і домашніх тварин. Уникати заморожування ліки. Фармакологічний препарат відпускається з аптек за рецептом лікаря.

Аналоги

Якщо використання Глюкагону для лікування протипоказане за яких-небудь причин, використовуються інші лікарські засоби з аналогічним дією. На сьогоднішній день на фармацевтичному ринку представлені наступні медикаменти для заміщення:

• ГлюкаГен;
• Глюкозурин;
• ГипоКит.

Відгуки

Володимир, 46 років

Приймаю Глюкагон вже багато років, після раку підшлункової і часткового її видалення. Через кілька місяців після початку терапії зауважив, що імунітет значно знизився, став частіше хворіти. Крім цього, часто виникає нудота відразу після їжі або вночі. Препарат мені необхідний, тому доводиться змиритися з побочками.

Олександра, 56 років

У мене цукровий діабет першого типу, гіпоглікемія для мене – одне з найбільш частих станів. Завжди ношу з собою одну-дві ампули Глюкагон на всякий випадок. Препарат мені вже вводили якось пару раз в лікарні при гіпоглікемічної коми, значних побічних ефектів не було, тільки невелика нудота та запаморочення.

Маргарита, 30 років

Лікуючий лікар (ендокринолог) зараз призначив повторити тримісячний курс ліки Глюкагон, так як перший дав позитивний результат у вигляді підвищення цукру в крові з 3 одиниць до 5. Дієту теж продовжую дотримуватися, сподіваюся все ж прийти в норму без статинів, які коштують дуже дорого, а приймати їх треба постійно.

Сергій, 52 роки

Лікар призначив приймати цей препарат одночасно з метформіном, через кілька місяців зменшили дозу метформіну, побічних дій немає (тільки на початку прийому цих лікарських засобів я дуже мучився від нудоти вечорами). Прийомом в цілому задоволений, істотно покращилося самопочуття, ще зауважив, що тиск стало стабільніше.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.