Інгібітори АПФ — список препаратів, механізм дії та протипоказання

Гіпертонія є поширеною хворобою серцево-судинної системи. Часто провокує підвищення тиску біологічно неактивний ангіотензин I. Щоб запобігти його вплив, у схему терапії повинні входити препарати, які пригнічують дію гормону. Такими засобами є інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту.

Що таке АПФ

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) — це група природних і синтетичних хімічних сполук, використання яких допомогло досягти великих успіхів у лікуванні пацієнтів з серцево-судинними патологіями. Використовуються АПФ вже більше 40 років. Самим першим препаратом був каптоприл. Далі синтезували лізиноприл і еналаприл, на зміну яким прийшли інгібітори нового покоління. У кардіології АПФ препарати використовуються в якості головних засобів, що надають судинозвужувальну дію.

Користь інгібіторів полягає в тривалому блокуванні гормону ангіотензин II – основного чинника, який впливає на підвищення АТ. Крім того, кошти ангіотензинперетворюючого ферменту попереджають розпад брадикініну, сприяють зниженню резистентності еферентних артеріол, здійснюють викид оксиду азоту, збільшують судинорозширювальний простагландин I2 (простациклін).

Препарати АПФ нового покоління

У фармакологічній групі препаратів АПФ ліки з неодноразовим прийомом (Еналаприл) вважаються застарілими, оскільки вони не забезпечують необхідний комплаєнс. Але при цьому Еналаприл залишається найпопулярнішим засобом, який демонструє відмінну ефективність при лікуванні гіпертонії. Крім того, немає підтверджених даних про те, що блокатори АПФ останнього покоління (Периндоприл, Фозиноприл, Раміприл, Зофеноприл, Лізиноприл) мають більше переваг перед інгібіторами, випущеними 40 років тому.

Які ліки відносяться до інгібіторів АПФ

Судинорозширювальні потужні засоби ангіотензинперетворюючого ферменту в кардіології часто використовуються для лікування артеріальної гіпертензії. Порівняльна характеристика і перелік інгібіторів АПФ, які є найпопулярнішими серед пацієнтів:

1. Еналаприл

• Кардіопротектор непрямої дії швидко знижує АТ (діастолічний, систолічний) і зменшує навантаження на серце.
• Діє до 6 годин, виводиться нирками.
• Рідко може викликати погіршення зору.
• Ціна – 200 рублів.

2. Каптоприл

• Засіб короткого терміну дії.
• Добре стабілізує тиск, але препарат вимагає багаторазового прийому. Дозування встановлювати може лише лікар.
• Володіє антиоксидантною активністю.
• Рідко може спровокувати тахікардію.
• Ціна – 250 рублів.

3. Лізиноприл

• Лікарський препарат володіє довгим терміном дії.
• Працює самостійно, йому не треба метаболізуватися в печінці. Виводиться через нирки.
• Ліки підходить всім пацієнтам, навіть тим, хто страждає ожирінням.
• Можна використовувати пацієнтам з хронічними хворобами нирок.
• Може викликати головний біль, атаксію, сонливість, тремор.
• Вартість препарату – 200 рублів.

4. Лотензин

• Сприяють зниженню тиску.
• Володіє вазодилатирующей активністю. Призводить до зниження брадикініну.
• Протипоказаний для годуючих та вагітних жінок.
• Рідко може викликати блювоту, нудоту, діарею.
• Вартість ліків в межах 100 рублів.

5. Моноприл.

• Уповільнює метаболізм брадикініну. Обсяг циркулюючої крові не змінюється.
• Ефект досягається через три години. Препарат, як правило, не викликає звикання.
• З обережністю засіб треба приймати хворим з хронічними захворюваннями нирок.
• Ціна – 500 рублів.

6. Раміприл.

• Кардіопротектор виробляє раміприлат.
• Зменшує загальний периферичний судинний опір.
• Протипоказано використання при наявності гемодинамічно значущого артеріального стенозу.
• Вартість кошти – 350 рублів.

7. Аккуприл.

• Сприяє зниженню тиску.
• Усуває опір у легеневих судинах.
• Рідко препарат може викликати вестибулярні порушення і втрату смаку.
• Ціна – в середньому 200 рублів.

8. Периндоприл.

• Допомагає формуватися в організмі активного метаболиту.
• Максимальна ефективність досягається вже через 3 години після використання.
• Рідко може спровокувати діарею, нудоту, сухість у роті.
• Середня вартість ліків в Росії приблизно 430 рублів.

9. Трандолаприл.

• При довгому використанні знижує вираженість гіпертрофії міокарда.
• Передозування може викликати різку гіпотензію та ангіоневротичний набряк.
• Ціна – 500 рублів.

10. Хинаприл.

• Впливає на ренін-ангіотензинову систему.
• Значно зменшує навантаження на серце.
• Рідко може викликати алергічні реакції.
• Ціна – 360 рублів.

Класифікація інгібіторів АПФ

Існує кілька інгібіторних класифікацій АПФ, в їх основу покладена хімічна група в молекулі, яка взаємодіє з центром АПФ; шлях виведення з організму; активність дії. Виходячи з характеру групи, яка з’єднується з атомом цинку, інгібітори поділяються на 3 категорії. У сучасній медицині широко застосовується хімічна иАПФ-класифікація препаратів, що містять:

• сульфгидрильную групу;
• карбоксильную групу (дикарбоксилат-містять препарати);
• фосфинильную групу (фосфонат-містять препарати);
• групу природних сполук.

Сульфгидрильная група

За допомогою специфічних реагентів сульфгідрильні групи ферментів викликають повне або часткове гальмування активності різних ферментів. Засоби цієї групи є антагоністами кальцію. Список найбільш відомих засобів сульфгідрильної групи ферментів:

• Беназеприл (препарат Потензин);
• Каптоприл (кошти Эпситрон, Капотен, Алкадил);
• Зофеноприл (препарат Зокардис).

Інгібітори АПФ з карбоксильної групою

Функціональна одновалентна карбоксильна група позитивно впливає на життя хворих з гіпертонією. Як правило, дикарбоксилат-містять препарати використовують лише раз за день. Не можна застосовувати такі засоби при ішемічній хворобі серця, цукровому діабеті, нирковій недостатності. Перелік найвідоміших дикарбоксилат-вмісних препаратів:

• Периндоприл (Престариум);
• Еналаприл (Енап, Едіт, Енам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);
• Лізиноприл (Диротон, Лизинотон);
• Раміприл (Тритаце, Хартія, Амприлан);
• Спираприл (Квадроприл);
• Квинаприл;
• Трандолаприл;
• Цилазаприл.

Фосфонат-містять препарати

Фосфинильная група пов’язується з іоном цинку в активному центрі АПФ, при цьому інгібуючи його активність. Використовуються такі засоби для лікування ниркової недостатності і гіпертонії. Фосфонат-містять препарати АПФ, як правило, вважаються засобами нового покоління. Вони володіють високою здатністю проникати в тканини, тому тиск стабілізується на тривалий період. Найпопулярніші препарати АПФ цієї групи:

• Фозиноприл;
• Фозикард.

Природні інгібітори АПФ

Препарати АПФ природного походження були відкриті при вивченні пептидів, які містяться в отруті жарараки. Такі засоби виступають в якості своєрідних координаторів, які обмежують процеси сильного розтягування клітин. Тиск зменшується за рахунок зменшення периферичного судинного опору. Природні інгібітори АПФ, які надходять в організм з молочними продуктами, називаються лактокининами і казокининами. У невеликих кількостях вони можуть міститися в часнику, гибискусе, сироватці.

Інгібітори АПФ — показання до застосування

Кошти з ангиотензинпревращающими ферментами використовують навіть в пластичній хірургії. Але, як правило, частіше їх призначають хворим для зниження артеріального тиску і тим пацієнтам, які мають порушення в діяльності серцево-судинної системи (для лікування артеріальної гіпертензії). Самостійно використовувати ліки не рекомендується, оскільки ці засоби мають багато побічних ефектів і протипоказань. Основні показання до застосування інгібіторів АПФ:

• діабетична нефропатія;
• дисфункції ЛШ (лівого шлуночка) серця;
• атеросклероз сонних артерій;
• перенесений інфаркт міокарда;
• цукровий діабет;
• мікроальбумінурія;
• обструктивне захворювання бронхів;
• фібриляція передсердь;
• висока активність ренін-ангиотензивной системи;
• метаболічний синдром.

Інгібітори АПФ при гіпертонії

Препарати АПФ блокують ангіотензин-перетворює фермент. Ці сучасні ліки мають позитивні ефекти на здоров’я людини, захищаючи його нирки і серце. Крім того, знайшли широке використання інгібітори АПФ при цукровому діабеті. Ці препарати збільшують чутливість клітин до інсуліну, покращує засвоєння глюкози. Як правило, всі засоби від гіпертонії треба приймати лише раз на день. Перелік препаратів, що використовуються при гіпертонії:

• Моэксжрил;
• Лозжоприл (диротон, лизорил);
• Раміприл (тритаце);
• Талинолол (бета-блокатор);
• Физиноприл;
• Цилазаприл.

Інгібітори АПФ при серцевій недостатності

Часто лікування хронічної серцевої недостатності передбачає використання інгібіторів. Ця група кардиопротекторов в тканинах і плазмі крові перешкоджає перетворення неактивного ангіотензину і в активний ангіотензин ІІ, тим самим попереджаючи його несприятливий вплив на серце, нирки, периферичний судинне русло, нейрогуморальний статус. Список кардиозащитных препаратів, які дозволено приймати при серцевій недостатності:

• Еналаприл;
• Каптоприл;
• антиангінальний засіб Верапаміл;
• Лізиноприл;
• Трандолаприл.

Інгібітори АПФ при нирковій недостатності

Довгий час вважалося, що інгібітори погано впливають на роботу нирок і тому вони були протипоказані навіть на початковій стадії ниркової недостатності. Сьогодні ці кошти, навпаки, прописують пацієнтам для лікування порушення функції нирок разом з діуретиками. Препарати ангіотензин-перетворюючого ферменту зменшують протеїнурію і поліпшують загальний стан нирок. Можна приймати такі інгібітори АПФ при хнн:

• Каптоприл;
• Лізиноприл;
• Периндоприл;
• Трандолаприл.

Інгібітори АПФ — механізм дії

Механізм дії інгібіторів АПФ полягає в зменшенні активності ангіотензин-перетворюючого ферменту, який прискорює перехід біологічно неактивного ангіотензину і на активний II, надає вазопрессорный виражений ефект. Препарати АПФ стримують розпад брадикініну, який вважається потужним вазодилятатором. Крім того, ці засоби зменшують приплив крові до серцевого м’яза, при цьому зменшуючи навантаження, захищають нирки від впливу діабету і гіпертонії. Застосовуючи інгібітори, можна обмежити активність калікреїн-кінінової системи.

Прийом інгібіторів АПФ

Багатьох пацієнтів з гіпертонією часто цікавить питання, як приймати блокатори АПФ? Використання будь-яких препаратів обов’язково необхідно погоджувати з лікарем. Як правило, інгібітори слід приймати за годину до їжі натщесерце. Дозу, частоту використання, проміжок між прийомами повинен визначити фахівець. Під час лікування за допомогою інгібіторів, варто відмовитися від нестероїдних протизапальних засобів (Нурофен), замінників солі та продуктів, багатих калієм.

Інгібітори АПФ — протипоказання

Перелік відносних протипоказань прийому інгібіторів:

• помірна артеріальна гіпотонія;
• важка хронічна ниркова недостатність;
• дитячий вік;
• важка анемія.

Абсолютні протипоказання иАПФ:

• гіперчутливість;
• лактація;
• двосторонній стеноз ниркових артерій;
• виражена гіпотонія;
• аортальний важкий стеноз;
• вагітність;
• виражена гіперкаліємія;
• порфірія;
• лейкопенія.

Побічні ефекти інгібіторів АПФ

Під час прийому інгібіторів необхідно пам’ятати про розвиток побічних метаболічних ефектів. Часто може з’являтися запаморочення, ангіоневротичний набряк, сухий кашель, зростання калію в крові. Ці ускладнення можна повністю ліквідувати, якщо припинити прийом препарату. Існують і інші побічні ефекти АПФ:

• свербіж, висипання;
• слабкість;
• гепатотоксичність;
• зниження лібідо;
• фетопатический потенціал;
• стоматит, лихоманка, прискорене серцебиття;
• набряк ніг, шиї, язика, обличчя;
• є ризик падінь і переломів;
• діарея або важка блювота.

Ціна інгібіторів АПФ

Купити інгібітори можна в спеціалізованому відділі магазину або в будь-якій аптеці Москви. Ціна їх може відрізнятися, виходячи з форми випуску та фірми-виробника. Ось невеликий список препаратів інгібіторів останнього покоління та їх орієнтовна вартість:

Відео: АПФ препарати