Кеппра — склад, як використовувати і дозування, механізм дії, протипоказання та відгуки
Зміст
Епілепсія є хронічним захворюванням, і людині необхідно приймати певні препарати для продовження періоду ремісії. Призначає такі медикаменти лікуючий лікар, він же контролює позитивну динаміку. Самолікування виключено, оскільки може спровокувати і підсилити напад задухи. При такому діагнозі фахівці рекомендують медичний препарат Кеппра, який є ефективним засобом від епілепсії.
Інструкція по застосуванню
Кеппра – це протиепілептичний препарат, який є основним або допоміжним засобом для боротьби з фокальною формою епілепсії, парціальними і судорожними припадками. Такий медикамент чинить системну дію в організмі, тому може викликати великі побічні явища, не виключений ризик лікарської взаємодії.
Склад і форма випуску
Цей протисудомний медикамент має кілька форм випуску – розчин і таблетки для прийому перорально, концентрат для виконання інфузій. Яку з них вибрати, визначає лікуючий лікар в індивідуальному порядку. Наприклад, таблетки Кеппра мають плівкову оболонку, реалізуються за 30 і 60 штук в одній упаковці. Безбарвний розчин із специфічним запахом розливається по скляним флаконам темного кольору об’ємом 300 мл Хімічний склад препарату Кеппра у вигляді таблеток та розчину представлений такими синтетичними компонентами:
Форма випуску ліки | Активний компонент | Допоміжні речовини |
Таблетки | дигідрохлорид леветирацетам (250, 500, 1 000 мг) |
|
Розчин | дигідрохлорид леветирацетам (100 мг) |
|
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Активний компонент, будучи похідним піролідону, у фармакології не до кінця вивчений. В основі механізму дії лежить зв’язування білка синаптичних везикул SV2A з глікопротеїном, який є структурною складовою сірої речовини головного і спинного мозку. Так виражається протисудомну дію, що перешкоджає гиперсинхронизации (несподіваним спалахам активності нейронів. Прийом препарату Кеппра не змінює передачу імпульсів, але пригнічує збудження глутаматних рецепторів.
Активний компонент відрізняється високою проникаючою здатністю і доброю розчинністю, продуктивно адсорбується з органів ШКТ, в повному обсязі проникає в системний кровотік. Показник біодоступності леветирацетаму становить 100%. Своєї граничної концентрації активний компонент досягає через 90 хвилин після прийому всередину рекомендованої дози 1000 мг. При дворазовому застосуванні препарату Кеппра рівноважний стан спостерігається через 2 дні після прийому початкової дози. Зв’язування з білками плазми леветирацетаму і його основного метаболіту – менше 10%.
Природний процес метаболізму відбувається шляхом ферментного гідролізу ацетамидной групи, при цьому леветирацетам не впливає на ферментативну активність гепатоцитів печінки. Період напіввиведення діючої речовини варіюється в межах 7 годин (+/- 1 година). Середній показник кліренсу креатиніну досягає 0,96 мл за 1 хвилину на 1 кг ваги. 95% леветирацетаму виводиться разом із сечею, тому перед початком курсу потрібно перевірити функцію нирок.
Якщо в організмі переважають хвороби печінки легкого або середнього ступеня, значні зміни кліренсу леветирацетаму відсутні. При важких ураженнях органу даний показник зменшується до 50% і нижче. Наявність хронічних захворювань печінки є однією з відносних протипоказань до застосування даного медикаменту повним курсом.
Показання до застосування
У якості монотерапії або у складі комбінованого лікування повний курс даного медикаменту рекомендований при таких клінічних картинах:
- парціальні напади з вторинною генералізацією і при відсутності такої (епілепсія);
- міоклонічні судоми (ювенільна миоклоническая епілепсія);
- первинно-генералізовані судомні напади (ідіопатична генералізована епілепсія).
Спосіб застосування і дозування
Таблетки і лікувальний розчин зазначеного медикаменту призначені для курсового застосування перорально. Рекомендовану дозу потрібно розділити на 2 рівних добових прийому. Визначену дозу збільшують поступово, але всі можливі корективи важливо індивідуально узгодити з лікуючим лікарем, інакше не виключені ускладнення.
Таблетки Кеппра
Таблетки дозволено приймати всередину пацієнтам від 16 років і старше у дозі 500 мг, яку потрібно попередньо розділити на 2 денних підходу – по 250 мг вранці і ввечері. Через тиждень інтенсивної терапії зазначену дозування дозволено збільшити вдвічі – по 500 мг у такий же час (1 г за день). Максимальна доза препарату Кеппра – не більше 3 г за добу, передозування небезпечне для здоров’я.
Сироп Кеппра
Така форма випуску рекомендована в дитячому та дорослому віці. В упаковці знаходиться не тільки інструкція по застосуванню, але і мірний шприц (10 мл), який відповідає 1 000 мг леветирацетаму. Відміряний розчин потрібно змішати з 200 мл води і прийняти всередину, після ретельно вимити до наступного використання. Рекомендовані дозування сиропу з урахуванням вікової категорії пацієнтів:
- Вік від 1 місяця до півроку: початкова доза – 7 мг/кг 2 рази на добу, можна підвищувати кожні 2 тижні. Максимальна доза – 21 мг/кг.
- Вік від півроку до 2 років: початкова доза – 10 мг/кг маси тіла, розділена на 2 перорального прийому. Максимальна доза – 30 мг/кг 2 рази за добу.
- Вік від 4 років і старше: рекомендована початкова доза – 20 мг/кг маси тіла, розділена на 2 перорального прийому. Максимальна доза – 60 мг/кг 2 рази за добу.
- При вазі від 50 кг дозування ліків для дітей ідентична дорослим пацієнтам і становить 1 г, розділена на 2 прийоми.
Концентрат для інфузій
Такий лікувальний склад призначений для внутрішньовенного введення пацієнтам віком старше 16 років. Вводити ліки належить крапельним шляхом на протязі 15 хвилин. В одному флаконі концентрату для інфузії міститься 500 мг леветирацетаму (100 мг/мл), який потрібно розбавити не менше 100 мл розчину Рінгера, 0,9% розчину натрію хлориду для ін’єкцій, 5% розчину декстрози для ін’єкцій або іншого розчинника. Головне – приготування ліків повинно проходити в асептичних умовах. Рекомендовані добові дозування інфузійного складу:
Разова доза, мг | Обсяг ліки, мл | Добова доза, мл |
250 | 2,5 | 500 |
500 | 5 | 1 000 |
1 000 | 10 | 2 000 |
1 500 | 15 | 3 000 |
Особливі вказівки
При регулярному прийомі препарату Кеппра, в крові пацієнта переважає стійка концентрація активного компонента. Щоб виключити вкрай неприємні рецидиви, важливо виводити ліки з організму поступово: кожні 2-4 тижні знижувати дозу на 500 мг. В дитячому віці зменшення дозування не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла кожні 2 тижні.
Щоб уникнути різкого погіршення загального самопочуття, перед початком курсу необхідно виключити розвиток в організмі ниркової і печінкової недостатності. У таких клінічних випадках може знадобитися індивідуальна корекція добової дози. Оскільки розчин для прийому всередину (сироп) містить мальтитол, при порушенні толерантності до фруктози він протипоказаний.
На період лікування рекомендується тимчасово обмежити керування транспортними засобами, оскільки лікарями помічено пригнічувальний вплив на органи ЦНС. Пояснюється це підвищеною чутливістю нервових рецепторів до активного компоненту Кеппра. Від роботи, яка потребує підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, теж належить на якийсь час відмовитися.
Якщо у пацієнта з’являються суїцидальні думки або є схильність до депресивних станів, фахівці попереджають про необхідність своєчасно звертати увагу на такі симптоми. Випадки суїциду в медичній практиці зафіксовані, тому при нестабільній психіці ліки призначають з особливою обережністю, під пильним лікарським контролем.
При вагітності
Використовувати медичний препарат Кеппра при виношуванні плоду і грудному вигодовуванні вкрай небажано. Винятком є випадки, коли користь для здоров’я матері перевищує потенційний ризик для внутрішньоутробного розвитку плоду. Консервативне лікування має проходити під контролем лікаря, оскільки за відсутності досліджень даних категорій пацієнток клінічний результат складно спрогнозувати.
Активний компонент ліки виділяється з материнським молоком, тому жінкам під час лактації теж бажано тимчасово утриматися від його застосування. В іншому випадку, доведеться відмовитися про грудного вигодовування дитини, перейти на штучне годування сумішами. Добові дози та їх коригування лікар призначає суворо в індивідуальному порядку.
У дитячому віці
Лікування епілепсії у дитини таким способом залишається під великим сумнівом, до того ж, є вікові обмеження. Наприклад, таблетки небажано давати малюкам до 4 років. Клінічні дослідження даної категорії пацієнтів проведені не були. Розчин для перорального застосування бажано не використовувати маленьким пацієнтам до віку 1 місяць.
Лікарська взаємодія
Активний компонент ліки не взаємодіє з такими протисудомними препаратами, як Фенобарбітал, Фенітоїн, Примідон, Карбамазепін, Вальпроєва кислота, Ламотриджин, Габапентин. Медикамент частіше призначається в комплексі з іншими ліками, тому важливо враховувати особливості окремих комбінацій:
- При прийомі ліки ефективність пероральних контрацептивів не знижується.
- У комплексі з Топіраматом значно підвищується ймовірність розвитку анорексії, розлади травлення.
- Дигоксин, Варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.
- При прийомі лікарського препарату в момент прийому їжі швидкість всмоктування активного компонента дещо знижується.
- Відомості про взаємодію активного компонента Препарату Кеппра з алкоголем не отримані.
Побічні дії Кеппры
Оскільки зазначений медикамент відрізняється системним дією, не виключені побічні явища, які зачіпають всі внутрішні органи. При прийомі препарату Кеппра можливі погіршення стану з боку різних систем:
- травна система: диспепсія, діарея, нудота, блювання, ознаки анорексії, гепатит, зниження маси тіла, абдомінальний біль, гепатит, дискомфорт у шлунку, атаксія;
- органи ЦНС: астенічний синдром, запаморочення, тремор кінцівок, головні болі, безсоння, депресія, погіршення пам’яті, агресивність, емоційна лабільність, підвищена тривожність, занепокоєння, амнезія, уповільнене мислення, сонливість, сплутаність свідомості, зміни настрою, гіперкінезія;
- органи дихання: частіші напади кашлю;
- органи зору: диплопія, порушення акомодації;
- органи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія (пригнічення функцій кісткового мозку);
- шкірні покриви: алопеція, шкірний висип, сильне свербіння, багатоформна еритема;
- загальні симптоми: приєднання вторинних інфекцій, міалгія, назофарингіт.
Передозування
Якщо систематично завищувати визначені дозування Кеппра, не виключено посилення побічних явищ. При передозуванні виникають скарги на сонливість, напади агресії, необгрунтовану тривожність, пригнічення дихання, сплутаність свідомості. Необхідно спровокувати блювоту для очищення шлунку від залишків хімічних сполук, потім прийняти адсорбент. Подальше лікування-симптоматичне, за показаннями призначають діаліз.
Протипоказання
Використовувати препарат Кеппра не рекомендовано при підвищеній чутливості організму до синтетичних компонентів. Медичні протипоказання поширюються на:
- дитячий вік (таблетки до 4 років, розчин до 1 місяця);
- непереносимість фруктози;
- хронічні хвороби нирок;
- захворювання в стадії декомпенсації.
Умови продажу та зберігання
Медикамент продається в аптеці, повинен бути використаний строго по лікарським приписам. Зберігати таблетки або розчин Кеппра рекомендується в сухому, темному місці, подалі від маленьких дітей.
Аналоги
Якщо препарат спричиняє побічні явища або не допомагає придушити епілептичний припадок, необхідно грамотно підібрати аналог Кеппры. Найбільш ефективні медикаменти для заміни препарату:
- Вимпат. Таблетки та сироп рекомендовані дітям від 16 років при епілептичних припадках з судомами.
- Габапептин. Призначають пацієнтам старше 12 років при судомах з вторинною генералізацією або без неї.
- Конвульсан. Медикамент рекомендований пацієнтам від 2 років при епілепсії, біполярних розладах.
- Ламиктал. Ліки випускається у формі твердих і жувальних таблеток, які можна приймати пацієнтам від 2 років.
- Лірика. Це капсули, в яких міститься порошок з різною концентрацією активного компонента. Використовують ліки проти епілепсії.
- Ламотриджин. Це таблетки з максимальною добовою дозою речовини 700 мг. Схему лікування епілептичних припадків індивідуально визначає лікар.
- Топірамат. Ці таблетки зручні тим, що їх необхідно приймати по 1 шт. один раз за добу перед сном.
- Тебантин. Капсули прибирають парціальні судоми, рекомендовані пацієнтам старше 3 років. Корекція добових дозувань проводиться індивідуально.
Відгуки
Марія, 34 роки
Препарат призначають залежно від клінічної ефективності. Наприклад, мені Кеппра не підійшла, оскільки після прийому виникало запаморочення і сонливість. Я не могла себе контролювати. Постійно хотілося спати. Про вихід на роботу взагалі мовчу, довелося піти на лікарняний. Лікар підібрав мені заміну у вигляді препарату Топірамат.
Світлана, 37 років
Лікувалася Кеппрой, тому можу з упевненістю сказати, що це ефективне і надійне засіб при епілепсії. В моєму випадку обійшлося без побічних явищ. В іншому, позитивною динамікою задоволена, лікар теж не радив переходити на інший засіб.
Аміна, 47 років
У мене син з епілепсією. Теж спробували Кеппру і не пошкодували. Єдине, в залежності від дозування ціна змінюється. Нам призначили таблетки 1 000 мг. Дорого, але доводиться купувати, оскільки син після кожного курсу відчуває себе повноцінною людиною. Я тільки радію тривалої ремісії.
Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.