Метформін — як приймати і добова доза, механізм дії, протипоказання, аналоги та відгуки

Фармацевтичний ринок поповнюється препаратами, які ефективно знижують рівень глюкози в крові. Такі ліки особливо необхідні хворим на цукровий діабет, але мають багато побічних ефектів.1957 рік поповнив список відразу трьома лікарськими засобами – фенформин, буформин, метформін. З них лише останній препарат прижився і активно використовується в клінічній практиці. Ліки метформін призначають діабетикам, для лікування синдрому полікістозних яєчників, у комплексі з дієтою та фізичними навантаженнями – для зниження маси тіла.

Що таке Метформін

Лідируючі позиції в лікуванні цукрового діабету 2 типу зайняв Метформін. Він належить до бигуанидам. Це речовини, що знижують рівень глюкози в крові. Дієвість кошти доведена часом, практикою застосування, про що свідчать відгуки пацієнтів. Це єдиний медпрепарат, який використовується для лікування діабету у дітей. У Метформіну кілька назв, його продають як Глюкофаж, Сиофор, Гліформін. Це залежить від фірми-виробника і складу фармсредства.

Склад і форма випуску

Метформін випускають у формі таблеток. Вони круглі, двоопуклі, вкриті кишковорозчинною оболонкою білого кольору. Фасується ліки в блістери по 10 або по 15 штук. Картонна упаковка містить 30 таблеток. В таблиці вказано склад однієї капсули лікарського засобу:

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Метформін гальмує процеси синтезу АТФ (аденозинтрифосфорної кислоти) в мітохондріях (спеціалізованих органелах клітини). Цей процес безпосередньо впливає на ряд біохімічних реакцій, пов’язаних з вуглеводним обміном. Потрапляючи в організм, диметилбигуанид викликає зниження концентрації цукру за рахунок декількох механізмів:

• гальмує глюконеогенез (процес утворення глюкози з невуглеводних сполук) в печінці;
• підвищує чутливість тканин до інсуліну;
• покращує утилізацію глюкози клітинами;
• уповільнює процес всмоктування глюкози в тонкому кишечнику.

Під дією ліки після прийому їжі не відбувається різкої зміни рівня глюкози. Лікарський засіб:

1. не викликає гіпоглікемію (патологію, пов’язану зі зниженням рівня глюкози);
2. не чинить дії на синтез інсуліну;
3. знижує рівень тригліцеридів, ліпопротеїнів низької щільності в плазмі крові;
4. виявляє фібринолітичну (тромборассасывющее) дію за рахунок пригнічення інгібітора тканинного активатора плазміногену (білок, який сприяє синтезу фібринолітичного ферменту).

Абсорбція лікарського засобу відбувається з шлунково-кишкового тракту. Стандартна доза препарату має 50-60% біодоступності. Метформін не вступає в реакцію з білками крові. Накопичується речовина в слинних залозах, м’язових тканинах, нирках, печінці. Виводиться нирками в незмінному вигляді. Монотерапія метформіном у порівнянні з іншими лікарськими засобами для нормалізації рівня цукру знижує:

• ризик виникнення інфаркту міокарда;
• частоту летальних випадків у пацієнтів з діабетом другого типу.

Показання до застосування

Цей медикамент входить до списку життєво важливих препаратів, затверджених ВООЗ (Всесвітньою організацією охорони здоров’я). Призначають Метформін при таких станах, як:

1. Цукровий діабет 2 типу (інсулінова залежність). Статистика застосування препарату фіксує зниження смертності пацієнтів на 30% в порівнянні з іншими лікарськими засобами, що призначаються при діабеті. Позитивна динаміка спостерігається у всіх хворих, особливо у пацієнтів з надмірною вагою.
2. Преддиабета (підвищений ризик розвитку цукрового діабету).
3. Синдром полікістозних яєчників. Ліки почали використовувати для лікування СПКЯ на рубежі 80-90-х років ХХ століття. Була виявлена зв’язок цієї патології з гіперсекрецією інсуліну, порушенням метаболічної відповіді тканин на інсулін при нормальній реакції на цей гормон яєчників. При включенні в комплекс медикаментів диметилбигуанида у 80% жінок, у яких діагностовано полікістоз, спостерігається позитивна динаміка.
4. Лікування ожиріння.
5. Метаболічний синдром.

Як приймати

Таблетки ковтають цілими, запивають великою кількістю води. Початкова мінімальна доза становить 500 мг 1 раз на добу, максимальна – 2,5-3 р. Приймати таблетки метформін рекомендується після вечері або безпосередньо перед сном. Дозування лікарського засобу краще збільшувати поступово. Велика початкова доза диметилбигуанида викликає дисфункцію шлунка і порушує процес травлення. Металевий присмак, нудота – ознаки передозування на початкових етапах застосування фармсредства.

При монотерапії препаратом краще дотримуватися перевіреної схеми:

1. У перший тиждень ліки в кількості 500 мг приймають 1 раз.
2. Далі добову дозу збільшують до 850-1000 мг і ділять її на 2 прийоми.
3. При незадовільному перебігу процесів метаболізму при максимальній дозі 2000 мг до метформіну потрібно додати препарати сульфонілсечовини або застосовувати інсулін.
4. Збільшення дозування залежить від показників глюкози. Схема прийому підбирається лікарем індивідуально.
5. У літніх пацієнтів максимальна добова доза становить 1000 мг.

Метформін Ріхтер

Лікарський засіб з групи гіпоглікемічних препаратів застосовується для лікування інсулінозалежних діабетиків, якщо низкоуглеводная дієта та фізичні навантаження не дали результату. Виробник – вітчизняна компанія Гедеон Ріхтер-Рус ЗАТ. Діюча речовина – метформіну гідрохлорид, його концентрація 850 або 500 мг. Відпускається за рецептом. Самостійне застосування фармсредства неприпустимо. Препарат протипоказаний дітям до 18 років.

Метформін Канон

Вітчизняний Препарат, виробник – ЗАТ «Канонфарма продакшн». Діюча речовина – диметилбигуанид з концентрацією 1000, 850, 500 мг. Призначають його хворим на цукровий діабет 2 типу з ожирінням в якості монотерапії, при комплексному лікуванні з іншими гіпоглікемічними фармсредствами або інсуліном. Для дітей лікарський засіб рекомендовано з 10-річного віку. Для коректування лікування обов’язковий контроль рівня глюкози. Препарат відпускається за рецептом.

Особливі вказівки

По мірі прийому препарату необхідно контролювати функціональність нирок. 2 рази в рік важливо визначати рівень лактату (молочної кислоти) в плазмі. Це обов’язково при виникненні м’язових болів. Важливим показником є рівень креатиніну (метаболіт при білковому обміні). Він характеризує стан м’язової системи і нирок. Аналіз на визначення концентрації цієї речовини потрібно проводити 1 раз у півроку.

Прийом препарату потрібно припинити за 2 діб до та 2 діб після проведення рентгеноконтрастного дослідження. При виникненні бронхолегеневої інфекції, інфекційних захворювань сечостатевої системи необхідно негайно звернутися до лікаря. Лікарський засіб впливає на здатність керувати механізмами і транспортними засобами.

При вагітності

На тлі порушення гормонального фону у вагітних може з’явитися гестаційний діабет. Багаторічний клінічний досвід використання метформіну при вагітності доводить його дієвість і безпеку при лікуванні діабету. Діюча речовина проходить через плаценту, але не викликає вад розвитку плоду. Медики в окремих випадках розглядають цей препарат як альтернативу інсуліну для лікування у вагітних діабету 2 типу.

Для дітей

Препарат призначають дітям з 10-річного віку при діагностованому інсулінозалежному діабеті, який супроводжується ожирінням, в інших випадках відповідно до інструкції він протипоказаний до 18 років. Ліки від діабету метформін призначають як мототерапию, в комплексі з іншими гіпоглікемічними фармсредствами або інсуліном. Препарат показаний дітям при відсутності терапевтичного ефекту гіпоглікемічної дієти.

Дозування та тривалість лікування визначає лікуючий лікар. Стандартна схема лікування передбачає застосування 500-850 мг препарату 1 раз. При необхідності протягом двох тижнів дозу поступово збільшують. Максимальна допустима кількість діючої речовини становить 2000 мг. При комплексному лікуванні кількість інсуліну підбирається у відповідності з рівнем глюкози.

Метформін для схуднення

Одна з назв препарату на фармацевтичному ринку – Глюкофаж, або «пожирач глюкози». Такий ефект досягається завдяки одночасному запуску відразу декількох біохімічних механізмів, які сприяють зниженню ваги:

• прискорюється окислення жирних кислот;
• знижується засвоєння цукру, що попадає зі шлунково-кишкового тракту (ШКТ);
• пригнічується синтез глюкози в печінці;
• підвищується чутливість інсулінових рецепторів;
• м’язова тканина активніше споживає глюкозу;
• за рахунок зниження рівня інсуліну поживні речовини не перетворюються на жир і відкладаються в запас;
• зменшується абсорбція жиру в ШКТ і плазмі крові, знижується утворення і відкладення жирової тканини в печінці.

Лікарська взаємодія

Для попередження виникнення гіперглікемії препарат не призначають одночасно з даназолом. Обережності вимагає комбінація з хлорпромазином та нейролептиками. У цих випадках дозування диметилбигуанида залежить від рівня цукру. Посилення гіпоглікемічної дії препарату спостерігається при його одночасному вживанні з:

• сульфонілсечовиною;
• інсуліном;
• акарбозою;
• інгібіторами моноаміноксидази (МАО) (ферменту, який я міститься в нервових закінченнях і сприяє підвищенню концентрації в синапсі серотоніну, дофаміну, норадреналіну та інших моноамінів за рахунок їх руйнування);
• окситетрацикліном;
• інгібіторами АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту) (лікарські засоби, що допомагають при гіпертонії);
• бета-блокаторами;
• похідними клофібрату;
• циклофосфамідом.

Збільшується ризик розвитку лактоацидозу на тлі прийому циметидину. Метформін послаблює дію антикоагулянтів. Зменшення гіпоглікемічного ефекту лікарського засобу спостерігається в поєднанні з:

1. глюкокортикостероїдами;
2. пероральними протизаплідними засобами;
3. глюкагоном;
4. епінефрином;
5. діуретиками;
6. гормонами щитовидної залози;
7. похідними нікотинової кислоти.

Взаємодія з алкоголем

Застосування Метформіну не рекомендується на фоні алкоголю. Великий ризик виникнення лактоацидозу – різкого підвищення концентрації молочної кислоти. Цей стан вкрай небезпечно. За статистикою летальність від лактоацидозу становить від 50 до 90%. У групу ризику входять діабетики старше 50 років, у яких стан посилюється хронічними захворюваннями нирок, печінки, серця і судин. Симптоми лактоацидоз в цьому випадку виявляються одночасно з діабетичною комою.

Побічні дії

Самим небезпечним станом, яке може виникнути при терапії метформіном, є лактоацидоз. При правильному лікуванні ризик його виникнення незначний. Побічні явища застосування лікарського засобу спостерігаються з боку травної системи:

• розлад кишечника;
• нудота, блювання;
• болі в животі;
• зниження апетиту;
• металевий присмак.

Всі симптоми виникають на початкових стадіях терапії і по мірі вживання лікарського засобу самостійно зникають. При підвищеній чутливості до діючої речовини фармсредства можуть виникнути алергічні реакції. Це шкірні висипання та почервоніння. При тривалому лікуванні порушується засвоєння вітаміну В12, підвищується ризик гіпоглікемії. Як побічні ефекти описані анорексія, анемія.

Передозування

При недотриманні схеми лікування, неправильному дозуванні препарату розвивається лактоацидоз. Накопичення лікарського засобу сприяє дисфункція нирок. Симптоми передозування:

• діарея;
• блювання;
• нудота;
• болі в животі та м’язах;
• зниження температури тіла;
• запаморочення;
• прискорене дихання;
• судоми;
• порушення свідомості;
• розвиток коми.

При прояві описаних ознак прийом препарату потрібно негайно припинити, госпіталізувати пацієнта, визначити концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найефективнішим заходом при лактоацидозе є гемодіаліз. Симптоматичне лікування для відновлення життєво важливих функцій проводять після виведення лікарського засобу з організму.

Протипоказання

Препарат метформін має численні протипоказання. Вони пов’язані з гострими, хронічними захворюваннями пацієнта, його спосіб життя, особливими станами. Це:

• порушення функцій нирок;
• діабетичний кетоацидоз (стан, пов’язаний з зневодненням організму на тлі нестачі інсуліну);
• діабетична кома або стан їй передує;
• ниркові інфекції;
• дегідратація при діареї, блюванні;
• лихоманка;
• бронхолегеневі захворювання;
• гострий інфаркт міокарда;
• серцева та дихальна недостатність;
• проведення інсулінотерапії при складних хірургічних операціях і травмах;
• порушення функцій печінки;
• дотримання низькокалорійної дієти (менше 1000 ккал);
• вагітність та лактація;
• гіперчутливість до препарату.

Умови продажу та зберігання

Таблетки від цукру Метформін зберігають у сухому місці, недоступному для дітей при температурі не вище +25° С. не Можна приймати ліки після закінчення терміну придатності. Препарат можна придбати в аптеках за рецептом.

Аналоги

Диметилбигуанид є діючою речовиною численних аналогів метформіну. Їх вибір обов’язково узгоджується з лікарем. Призначають:

• Багомет;
• Глюкофаж;
• Діаформін ® АТ;
• Гліформін;
• Ланжерин;
• Метоспанин;
• Метфогамма;
• Метформін тева;
• Сиофор;
• Софамет;
• Фрметин та інші.

Відео

Відгуки

Інна, 42 роки

Відгуки про використання препарату суперечливі. У мене діабет 2 типу. Веду здоровий спосіб життя, алкоголь не вживаю. За 3 місяці лікування погіршився стан печінки, але вдалося нормалізувати рівень цукру. Після скасування ліки рівень глюкози залишається нормальним. Препарат дієвий, але побічних ефектів багато.

Ольга, 48 років

Мені порадили препарат для зниження ваги при концентрації глюкози 5,5. Я не стала сподіватися тільки на дію ліків. Знизити вагу вдалося тільки в комплексі з дієтичним харчуванням і помірними фізичними навантаженнями. Перед початком прийому уважно вивчила інформацію про механізм дії фармсредства, поцікавилася відгуками.

Павло, 53 роки

З багаторічного досвіду інсулінозалежного діабетика знаю, що призначення лікарем цього препарату – крайня міра. У мене вже склалася схема прийому одночасно з інсуліном. Не рекомендую займатися самолікуванням. Обережне, дозоване застосування з урахуванням протипоказань допомагає стабілізувати рівень цукру.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.