Модафініл — механізм дії та дозування, протипоказання і аналоги

Для збільшення концентрації уваги, позбавлення від сонливості, поліпшення здібностей пам’яті і сприйняття використовують препарати, ноотропи або психостимулятори. Вони стимулюють активність мозку, позбавляють від проблем зі сном. Одним з відомих препаратів такого типу є Модафініл. Ознайомтеся з його інструкцією по застосуванню, дізнайтеся про свідченнях, дозвіл на використання.

Інструкція по застосуванню Модафініла

Психостимулятор Модафініл (Modafinil) також відомий як дифенилметилсульфинилацетамид. Він відноситься до групи ноотропів, які лікують нарколепсію, збудження або апное уві сні та інші порушення сну. Препарат застосовується за порушення концентрації уваги, розладах пам’яті і сприйняття. Він входить до групи біологічно активних добавок, у ряді країн заборонений, вважається спортивним допінгом.

Склад і форма випуску

Препарат випускається тільки в таблетированном форматі, інших видів медикаменту немає. Повний склад залежить від виду таблеток, тому що вони випускаються під різними найменуваннями. Відомо, що концентрація однойменного активної речовини в таблетках дорівнює 100 або 200 мг на штуку. Упаковки включають в себе блістери по 10 штук, по кілька блістерів у пачці.

Механізм дії

Точний механізм взаємодії Модафініла з нейронами-трансмітерами мозку поки не з’ясований. Імовірно, активна речовина збільшує викид моноамінів, катехоламінів, дофаміну і норадреналіну з синаптичних щілин. Одночасно компонент підвищує рівень гістаміну гіпоталамуса, діючи за аналогією з амфетаминовыми стимуляторами. Препарат не викликає звикання, зменшує потенціал зловживання порівняно з традиційними стимуляторами, зберігаючи ефект ліки від сонливості.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Потрапляючи в організм, модафініл збільшує рівень дофаміну в смугастому тілі і прилежащем ядрі, норадреналіну в гіпоталамусі, серотоніну в мигдалеподібному тілі мозку. Під дією компонента-інгібітора активується глутамергическая ланцюг, пригнічується передача нервового сигналу під впливом гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Він втягує у свою роботу нейропептиди орексиновые гипокретины, які відповідають за регулювання неспання.

Активація даних нейронів призводить до збільшення рівня гістаміну в областях, знижує тягу до сонливості. Імовірно, компонент посилює электротоническое пару за рахунок розширення ефективності прямих щілинних контактів між нейронами. Це дозволяє рецепторів утворити пряму дифузію через пов’язані клітини і підвищити резистентність (стійкість) до індукції потенціалу дії. За рахунок цього відбувається розширення гамма-діапазону ритмів і виявляється ноотропний ефект нейромедіатора.

Фармакокінетичні дані Модафініла: зв’язується з білками плазми на 60%, володіє 80%-ної біодоступністю, є індуктором ферментів системи цитохрому. Компонент досягає граничної концентрації через 2,5 години після прийому, на неї впливає прийом їжі. Період напіввиведення-11 годин, залежить від функції печінки і нирок, генотипу ферментів. Виведення відбувається з сечею. Головний метаболіт речовини – Модафініловая кислота – виявлено у плазмі, сироватці, сечі. Наявність компонента може підтвердити тест на допінг. Малоймовірно, що його виявить тест на амфетаміни.

Показання до застосування

В якості комплексної терапії препарат використовується як доповнення до антидепресантів. Показаннями до застосування є:

• придушення потреби у сні;
• боротьба із загальною втомою;
• патологічна денна сонливість (гіперсомнія);
• лікування синдрому дефіциту уваги гіперактивності;
• погіршення короткочасної пам’яті;
• депривація сну;
• нейролепсия;
• уповільнення реакції та точності (використовується військовими, астронавтами, пілотами);
• перебої циркадних ритмів, знижений якість сну.

Лікування кокаїнової залежності

Експериментально Модафініл може застосовуватися для лікування кокаїнової залежності, тому що механізми впливу на мозок протилежні. Подвійне сліпе дослідження ефективності двох компонентів показало, що залежні люди збільшили кількість днів послідовного незастосування кокаїну, але ефекту на швидкість змін днів незастосування не було. Патент був отриманий.

Зниження ваги

Люди навіть зі здоровим вагою можуть застосовувати засіб для зниження апетиту і схуднення. За даними місячних досліджень, споживачі препарату втрачають у масі тіла, знижують споживання калорій на 18% при прийомі 200 мг і на 38% при 400 мг/добу порівняно з плацебо. Вчені пов’язують ефект зниження апетиту з амфетаминоподобным дією, але розглянутий препарат не збільшує частоту пульсу. З іншого боку, одна з компаній зареєструвала препарат під патентом для підвищення ваги.

Цироз печінки

Хронічні захворювання печінки, наприклад, цироз призводить до появи у хворих надмірної втоми, денної сонливості. Впоратися з ними допоможе Модафініл. За даними лабораторних досліджень, два місяці застосування лікарського препарату допомагає істотно знизити симптоми втоми. Для оцінки аналізів використовувалася шкала сонливості Эпворта.

Лікування психічних розладів

Не за прямим призначенням препарат може застосовуватися для лікування психічних розладів. Він відновлює когнітивні здібності у людей, які пройшли хіміотерапію, пом’якшує порушення пам’яті, полегшує депресію при біполярному афективному розладі (але іноді провокує маніакальну фазу), знижує симптоми неврологічної втоми при розсіяному склерозі. У педіатрії медикамент обмежено використовується для лікування синдрому дефіциту уваги у дітей і підлітків 6-17 років (у ряді країн заборонений через дерматологічній токсичності, патент не отримано).

Спосіб застосування і дозування

Стандартна дозування таблеток дорівнює 4 мг/кг ваги людини. Це приблизно 100-200 мг/день. Така доза допомагає при цілеспрямованому придушенні сну або для додання бадьорості з ранку або вночі. Для терапії нарколепсії або апное (затримки дихання) уві сні приймають 200-400 мг/день одноразово, вранці й опівдні. Для підвищення фізичної працездатності показано 100-400 мг на день. Для лікування гіперсомніі приймають по 200 мг на день одноразово, з ранку. Терапія сонливості, пов’язана зі зсувом робочих змін, передбачає вживання таблеток в дозі 200 мг за годину до початку зміни.

Спортсмени приймають таблетки 50-100 мг за прийом, поступово збільшуючи дозу. Препарат вживається за 2-3 години до спортивних змагань. Він показаний при аеробних навантаженнях, вправах з підвищеною витривалістю, штовханні ядра, стрибках з жердиною або в довжину. Для культуристів використання препарату не виправдане, тому що він не впливає на збільшення м’язів або зниження жиру.

Особливі вказівки

Прийом препарату у другій половині дня не рекомендується у зв’язку з тривалим виведенням з організму. Спортсмени повинні обережно застосовувати лікарський засіб, тому що воно здатне дати позитивні результат тесту на допінг. Медикамент не рекомендується використовувати при вагітності та грудному вигодовуванні (лактації), через можливе заподіяння шкоди плоду.

Лікарська взаємодія

Перед початком терапії пацієнт повинен повідомити лікаря про прийнятих їм ліки, тому що поєднання Модафініла з іншими препаратами може дати непередбачуваний ефект. Він знижує ефективність протизаплідних таблеток, що призводить до розвитку небажаної вагітності, тому під час терапії краще використовувати бар’єрні методи контрацепції. Препарат у поєднанні з йохимбином (входить в засоби для поліпшення потенції) збільшує частоту серцевих скорочень, підвищує артеріальний тиск до небезпечного рівня. Заборонена комбінація з алкоголем.

Побічні ефекти

Терапія Модафінілом не обходиться без прояву побічних ефектів. Найвідомішими з них є:

• болі в спині;
• головні болі, запаморочення;
• нудота, діарея, диспепсія;
• почуття тривоги, занепокоєння, безсоння;
• закладеність носа;
• рясна висипка на шкірі, сильні алергічні реакції, кропив’янка, пухирі, лущення шкіри, поліморфна еритема, синдром Ствиенса-Джонсона, токсичного епідермальний некроліз, медикаментозна гарячка з еозинофілією;
• ураження клітин печінки або крові;
• набряк Квінке, поліорганна чутливість;
• виразки у роті;
• жар;
• набряки обличчя, шиї, ніг, очей, язика, губ;
• порушення ковтання і дихання, задишка;
• пожовтіння шкіри, білків очей;
• потемніння сечі.

За даними клінічних випробувань, прийом 1200 мг препарату на день курсом 7-21 доби або одноразовий прийом дози 4500 мг не спричиняв симптомів передозування і летального результату. Можливими симптомами інтоксикації при спробі самогубства великими дозами ліки стають хвилювання, тривога, безсоння, дратівливість, дезорієнтація, тремор, блювота, діарея. Людина може відчувати занепокоєння, агресивність, нервозність. 5000 мг препарату викликають слабку тахікардію і рухові розлади.

Протипоказання

Відповідно до інструкції, прикладеної до кожного препарату на основі Модафініла, існує ряд заборон на використання. До них відносяться:

• підвищена чутливість до компонентів складу, лактози;
• нещодавно перенесені серцево-судинні захворювання;
• гіпертрофія лівого шлуночка, пролапс мітрального клапан;
• вагітність, лактація.

Умови продажу та зберігання

Препарати не зареєстровані в країні, придбати їх можна в інших країнах за рецептом. Зберігаються при температурі до 25 градусів протягом трьох років.

Аналоги Модафініла

Замінити ноотропну засіб можуть інші ліки з таким же складом і терапевтичною дією. До них відносяться:

• Модалерт – стимулятор концентрації уваги;
• Модиодал – препарат випускається в ряді європейських країн і країнах Південної Америки, служить потужного ноотропу;
• Модафил – австралійське ліки;
• Вигиа – ноотроп родом з Колумбії;
• Карім – проводиться країнами Південної Америки, для лікування нарколепсії;
• Алертек – канадські і еквадорські таблетки для поліпшення якості пам’яті.

Відео

Відгуки

Ірина, 39 років

У чоловіка постійна сонливість вдень, що він тільки не пробував. Колеги порадили дістати препарат Модафініл, який у нас не продається. Ми ледве знайшли засіб за кордоном, чоловік став приймати. Він задоволений – сонливість вдень більше не настає, продуктивність збільшилася, і все це без ознак побічної дії.

Марк, 49 років

Мій син підсів на кокаїн ще два роки тому, але я про це дізнався нещодавно. Я прийняв рішення врятувати його від залежності, але це виявилося складно — звичка тягне на дно. Я вивчив багато джерел, і один лікар сказав мені, що в США лікують кокаїнову залежність Модафінілом. Я замовив препарат, пройшло 5 місяців, доки син тримається без пристрасті до порошку.

Олександр, 33 роки

Я займаюся стрибками в довжину, але не професійно – швидше, любитель. З віком став помічати, що рекорди вже не ті, що були раніше. З’явилася втома, іноді настає апатія. Тренер підказав мені приймати препарат Модафініл, привіз мені засіб з іншої країни. Таблетки і правда підвищують витривалість, мої показники стали краще.

Олена, 38 років

У моєї дитини синдром гіперактивності та дефіциту уваги. Я вже зневірилася знайти до нього підхід, навіть пробувала давати йому з працею добуте Модафініл. Останній виявився ще і токсичною – у сина розвинулася алергія, стали з’являтися пухирі на шкірі, лущення. Тільки потім я прочитала про ці побічні ефекти, а так не купила б.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.