Пеніцилінові антибіотики для дітей і дорослих, призначення і правила використання, склад, дозування

Першими антибіотиками стали препарати пеніцилінового ряду. Ліки допомогли врятувати від інфекцій мільйони людей. Препарати ефективні і в наш час – їх постійно модифікують, удосконалюють. На основі пеніцилінів розроблені багато популярні протимікробні засоби.

Загальні відомості про пеніцилінових антибіотиках

Першими антимікробними препаратами, розробленими на основі продуктів життєдіяльності мікроорганізмів, є пеніциліни (Penicillium). Їх родоначальником вважається бензилпеніцилін. Речовини належать до широкого спектру β-лактамних антибіотиків. Загальною ознакою бета-лактамной групи є наявність у структурі четырехчленного бета-лактамного кільця.

Пеніцилінові антибіотики пригнічують синтез особливого полімеру – пептидоглікану. Він виробляється кліткою для побудови мембрани, а пеніциліни перешкоджають утворенню біополімеру, що призводить до неможливості формування клітини, викликає лізис оголеною цитоплазми та загибель мікроорганізму. На клітинну структуру людини або тварин ліки не надає згубної дії з причини того, що в їх клітинах пептидоглікан відсутня.

Пеніциліни добре поєднуються з іншими лікарськими препаратами. Їх ефективність слабшає при комплексному лікуванні спільно з бактериостатиками. Пеніциліновий ряд антибіотиків ефективно застосовується в сучасній медицині. Це можливо завдяки наступним властивостям:

  • Низька токсичність. Серед усіх антибактеріальних препаратів пеніциліни володіють найменшим списком побічних ефектів, за умови правильного призначення та дотримання інструкції. Ліки дозволені до застосування в терапії новонароджених і вагітних жінок.
  • Широкий спектр дії. Сучасні антибіотики пеніцилінового ряду активні щодо більшості грампозитивних і деяких грамнегативних мікроорганізмів. Речовини стійкі до лужного середовища шлунка та пеніцилінази.
  • Біодоступність. Високий рівень абсорбції забезпечує здатність бета-лактамів швидко поширюватися по тканинах, проникаючи навіть у ліквор головного мозку.

Класифікація антибіотиків пеніцилінових

Протимікробні засоби на основі пеніциліну класифікуються за багатьма ознаками приналежності, сумісності, механізмом впливу. Нездатність природних пеніцилінових речовин протистояти пеніцилінази, визначила потребу створення синтетичних і напівсинтетичних препаратів. Виходячи з цього, класифікація даного типу антибіотиків за способом виготовлення є інформативною для розуміння фармакологічних властивостей пеніцилінів.

Біосинтетичні

Бензилпеніцилін продукується пліснявими грибами Penicillium chrysogenum і Penicillium notatum. По молекулярній будові діюча речовина належить до кислот. Для медицини його хімічним способом з’єднують з калієм або натрієм, отримуючи в результаті солі. Вони є основою порошків для ін’єкційних розчинів, які швидко всмоктуються в тканини. Лікувальний ефект настає вже через 10-15 хвилин після введення, але вже через 4 години дію речовини закінчується. Це викликає потребу багаторазових ін’єкцій.

Активна речовина швидко проникає в слизові і легені, в меншій мірі – в кістки, міокард, синовіальну та цереброспінальної рідини. Для пролонгації дії препаратів, бензилпеніцилін з’єднують з новокаїном. Отримана сіль утворює в місці уколу лікарський депо, звідки речовина повільно і постійно надходить у кров. Це допомогло скоротити кількість ін’єкцій до 2 р/д із збереженням терапевтичного ефекту. Дані препарати спрямовані на тривале лікування сифілісу, стрептококової інфекції, ревматизму.

Биосинтетические пеніциліни активні щодо більшості патогенних мікроорганізмів, крім спірохет. Для лікування інфекцій середньої тяжкості застосовується похідна бензилпеніциліну – феноксиметилпеніцилін. Речовина стійке до дії соляної кислоти соку шлунку, тому проводять його у формі таблеток і застосовують перорально.

Напівсинтетичні антистафілококові

Природний бензилпеніцилін не активний відносно штамів стафілокока. З цієї причини був синтезований оксацилін, який пригнічує дію бета-лактамаз збудника. Напівсинтетичні пеніциліни включають в себе метицилін, диклоксацилін, клоксацилін. Ці препарати в сучасній медицині використовуються рідко внаслідок своєї високої токсичності.

Амінопеніциліни

До даної групи антибіотиків відносяться ампіцилін, амоксицилін, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Кошти активні до великого спектру збудників і випускаються в таблетках. Недоліком препаратів є неефективність амоксициліну та ампіциліну до штамів стафілокока. Для лікування таких захворювань речовини з’єднують з оксацилліном.

Амінопеніциліни швидко всмоктуються і діють тривалий час. На добу призначають 2-3 прийому таблеток за рішенням лікаря. З побічних ефектів спостерігається тільки алергічна висипка, яка швидко проходить після відміни засоби. Препарати застосовуються для лікування таких станів:

  • інфекції верхніх дихальних та сечовивідних шляхів;
  • синусит;
  • ентероколіт;
  • отит;
  • збудник виразки шлунка (Хелікобактер Пілорі).

Антисинегнойні

Антибіотики пеніцилінової групи мають схожу з аминопеніцилінами дію. Виняток становлять псевдомонади. Речовини ефективні при лікуванні захворювань, викликаних синьогнійною паличкою. До препаратів цієї групи відносяться:

Карбоксипеніциліни – ефективні у відношенні синьогнійної палички та протея Уреїдопеніциліни – активні по відношенню до палички і клебсієл
тикарциллин мезлоциллін
карбеніцилін піперацилін
азлоциліном

Інгибіторозахищені комбіновані

Препарати даної групи штучно синтезовані для підвищення резистентності діючої речовини до більшості мікроорганізмів. Ліки отримані шляхом з’єднання з клавуланової кислоти, тазобактамом, сульбактамом, які забезпечують несприйнятливість до бета-лактамаз. Захищені пеніциліни володіють власним антибактеріальним ефектом, посилюючи дію основного речовини. Ліки успішно застосовують в терапії важких внутрішньолікарняних інфекцій.

Пеніцилін в таблетках

Застосування пеніцилінів в таблетках зручно і вигідно для пацієнтів. Не потрібно витрачатися на шприци для ін’єкцій, лікування проводиться вдома самостійно. Пеніцилінові антибіотики:

Назва Діюча речовина Свідчення Протипоказання
Азитроміцин Азитроміцину дигідрат Гострий бронхіт, імпетиго, хламідійний уретрит, бореліоз, еритема Захворювання нирок, непереносимість компонентів, міастенія
Оксацилін оксацилін Інфекції суглобів, кісток, шкіри, синусит, бактеріальний менінгіт і ендокардит Підвищена чутливість до пеніцилінів
Амоксицилін Сандоз амоксицилін Тонзиліт, бактеріальний фарингіт і ентерит, позалікарняна пневмонія, цистит, ендокардит Чутливість до пеніциліну, перехресна алергія з іншими бета-лактамними засобами
Феноксиметил-пеніцилін феноксиметил-пеніцилін Ангіна, бронхіт, пневмонія, сифіліс, гонорея, правець, сибірська виразка Фарингіт, афтозний стоматит, чутливість до пеніцилінів
Ампіцилін ампіциліну тригідрат Інфекції ШКТ, бронхолегеневі і сечовивідних шляхів, менінгіт, сепсис, бешиха Лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз, порушення функцій печінки
Амоксицилін амоксицилін Уретрит, пієлонефрит, пневмонія, бронхіт, лістеріоз, гонорея, лептоспіроз, Хелікобактер Алергічний діатез, сінна лихоманка, інфекційний мононуклеоз, астма, лімфолейкоз, хвороби печінки, крові та ЦНС
Сумамед азитроміцин Інфекції м’яких тканин, шкіри, дихальних шляхів, хвороба Лайма, цервіцит, уретрит Чутливість до азитроміцину, захворювання печінки, поєднання з дигидроэрготамином і ерготаміном
Амоксиклав амоксицилін, клавуланат Гострий отит, синусит, бронхіт, заглотковий абсцес, пневмонія, інфекції шкіри, гінекологічні, жовчних шляхів, сполучної і кісткової тканини Хвороби печінки, лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз, підвищена чутливість до пеніцилінів

В уколах

Для ін’єкцій використовується пеніциліну G натрієва сіль 500 тис. або 1 млн. ОД. Порошок відпускається у скляних флаконах, закупорених гумовою кришкою. Перед застосуванням засіб, що розводиться водою. Приклади препаратів:

Найменування Діюча речовина Показання Протипоказання
Ампіцилін ампіциліну натрієва сіль Цистит, пієлонефрит, бактеріальний синусит, інтраабдомінальні і жіночі статеві інфекції Порушення роботи печінки і нирок, коліт, лейкемія, ВІЛ
Біцилін-1 бензатину бензилпеніцилін Сифіліс, скарлатина, бактеріальна інфекція шкіри Непереносимість компонентів, схильність до алергії
Бензин-пенециллин бензин-пенециллин Сепсис, піємія, остеомієліт, менінгіт, дифтерія, актіномікоз, скарлатина, бленнорея Підвищена чутливість до пеніцилінів і цефалоспоринів
Оспамокс амоксицилін Пневмонія, отит, бронхіт, простатит, ендометрит, гонорея, бешиха, черевний тиф, лістеріоз Епілепсія, гострий лімфолейкоз, астма, алергічний діатез, сінна лихоманка
Бензилпеніциліну новокаїнова сіль бензилпеніцилін Крупозна та вогнищева пневмонія, сифіліс, дифтерія, менінгіт, септицемія, бленнорея Гіперчутливість до пеніцилінів, епілепсія – для эндолюмбальных ін’єкцій

Відео

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.