Пеніцилінові антибіотики для дітей і дорослих, призначення і правила використання, склад, дозування
Зміст
Першими антибіотиками стали препарати пеніцилінового ряду. Ліки допомогли врятувати від інфекцій мільйони людей. Препарати ефективні і в наш час – їх постійно модифікують, удосконалюють. На основі пеніцилінів розроблені багато популярні протимікробні засоби.
Загальні відомості про пеніцилінових антибіотиках
Першими антимікробними препаратами, розробленими на основі продуктів життєдіяльності мікроорганізмів, є пеніциліни (Penicillium). Їх родоначальником вважається бензилпеніцилін. Речовини належать до широкого спектру ?-лактамних антибіотиків. Загальною ознакою бета-лактамной групи є наявність у структурі четырехчленного бета-лактамного кільця.
Пеніцилінові антибіотики пригнічують синтез особливого полімеру – пептидоглікану. Він виробляється кліткою для побудови мембрани, а пеніциліни перешкоджають утворенню біополімеру, що призводить до неможливості формування клітини, викликає лізис оголеною цитоплазми та загибель мікроорганізму. На клітинну структуру людини або тварин ліки не надає згубної дії з причини того, що в їх клітинах пептидоглікан відсутня.
Пеніциліни добре поєднуються з іншими лікарськими препаратами. Їх ефективність слабшає при комплексному лікуванні спільно з бактериостатиками. Пеніциліновий ряд антибіотиків ефективно застосовується в сучасній медицині. Це можливо завдяки наступним властивостям:
- Низька токсичність. Серед усіх антибактеріальних препаратів пеніциліни володіють найменшим списком побічних ефектів, за умови правильного призначення та дотримання інструкції. Ліки дозволені до застосування в терапії новонароджених і вагітних жінок.
- Широкий спектр дії. Сучасні антибіотики пеніцилінового ряду активні щодо більшості грампозитивних і деяких грамнегативних мікроорганізмів. Речовини стійкі до лужного середовища шлунка та пеніцилінази.
- Біодоступність. Високий рівень абсорбції забезпечує здатність бета-лактамів швидко поширюватися по тканинах, проникаючи навіть у ліквор головного мозку.
Класифікація антибіотиків пеніцилінових
Протимікробні засоби на основі пеніциліну класифікуються за багатьма ознаками приналежності, сумісності, механізмом впливу. Нездатність природних пеніцилінових речовин протистояти пеніцилінази, визначила потребу створення синтетичних і напівсинтетичних препаратів. Виходячи з цього, класифікація даного типу антибіотиків за способом виготовлення є інформативною для розуміння фармакологічних властивостей пеніцилінів.
Біосинтетичні
Бензилпеніцилін продукується пліснявими грибами Penicillium chrysogenum і Penicillium notatum. По молекулярній будові діюча речовина належить до кислот. Для медицини його хімічним способом з’єднують з калієм або натрієм, отримуючи в результаті солі. Вони є основою порошків для ін’єкційних розчинів, які швидко всмоктуються в тканини. Лікувальний ефект настає вже через 10-15 хвилин після введення, але вже через 4 години дію речовини закінчується. Це викликає потребу багаторазових ін’єкцій.
Активна речовина швидко проникає в слизові і легені, в меншій мірі – в кістки, міокард, синовіальну та цереброспінальної рідини. Для пролонгації дії препаратів, бензилпеніцилін з’єднують з новокаїном. Отримана сіль утворює в місці уколу лікарський депо, звідки речовина повільно і постійно надходить у кров. Це допомогло скоротити кількість ін’єкцій до 2 р/д із збереженням терапевтичного ефекту. Дані препарати спрямовані на тривале лікування сифілісу, стрептококової інфекції, ревматизму.
Биосинтетические пеніциліни активні щодо більшості патогенних мікроорганізмів, крім спірохет. Для лікування інфекцій середньої тяжкості застосовується похідна бензилпеніциліну – феноксиметилпеніцилін. Речовина стійке до дії соляної кислоти соку шлунку, тому проводять його у формі таблеток і застосовують перорально.
Напівсинтетичні антистафілококові
Природний бензилпеніцилін не активний відносно штамів стафілокока. З цієї причини був синтезований оксацилін, який пригнічує дію бета-лактамаз збудника. Напівсинтетичні пеніциліни включають в себе метицилін, диклоксацилін, клоксацилін. Ці препарати в сучасній медицині використовуються рідко внаслідок своєї високої токсичності.
Амінопеніциліни
До даної групи антибіотиків відносяться ампіцилін, амоксицилін, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Кошти активні до великого спектру збудників і випускаються в таблетках. Недоліком препаратів є неефективність амоксициліну та ампіциліну до штамів стафілокока. Для лікування таких захворювань речовини з’єднують з оксацилліном.
Амінопеніциліни швидко всмоктуються і діють тривалий час. На добу призначають 2-3 прийому таблеток за рішенням лікаря. З побічних ефектів спостерігається тільки алергічна висипка, яка швидко проходить після відміни засоби. Препарати застосовуються для лікування таких станів:
- інфекції верхніх дихальних та сечовивідних шляхів;
- синусит;
- ентероколіт;
- отит;
- збудник виразки шлунка (Хелікобактер Пілорі).
Антисинегнойні
Антибіотики пеніцилінової групи мають схожу з аминопеніцилінами дію. Виняток становлять псевдомонади. Речовини ефективні при лікуванні захворювань, викликаних синьогнійною паличкою. До препаратів цієї групи відносяться:
| Карбоксипеніциліни – ефективні у відношенні синьогнійної палички та протея | Уреїдопеніциліни – активні по відношенню до палички і клебсієл |
| тикарциллин | мезлоциллін |
| карбеніцилін | піперацилін |
| азлоциліном |
Інгибіторозахищені комбіновані
Препарати даної групи штучно синтезовані для підвищення резистентності діючої речовини до більшості мікроорганізмів. Ліки отримані шляхом з’єднання з клавуланової кислоти, тазобактамом, сульбактамом, які забезпечують несприйнятливість до бета-лактамаз. Захищені пеніциліни володіють власним антибактеріальним ефектом, посилюючи дію основного речовини. Ліки успішно застосовують в терапії важких внутрішньолікарняних інфекцій.
Пеніцилін в таблетках
Застосування пеніцилінів в таблетках зручно і вигідно для пацієнтів. Не потрібно витрачатися на шприци для ін’єкцій, лікування проводиться вдома самостійно. Пеніцилінові антибіотики:
| Назва | Діюча речовина | Свідчення | Протипоказання |
| Азитроміцин | Азитроміцину дигідрат | Гострий бронхіт, імпетиго, хламідійний уретрит, бореліоз, еритема | Захворювання нирок, непереносимість компонентів, міастенія |
| Оксацилін | оксацилін | Інфекції суглобів, кісток, шкіри, синусит, бактеріальний менінгіт і ендокардит | Підвищена чутливість до пеніцилінів |
| Амоксицилін Сандоз | амоксицилін | Тонзиліт, бактеріальний фарингіт і ентерит, позалікарняна пневмонія, цистит, ендокардит | Чутливість до пеніциліну, перехресна алергія з іншими бета-лактамними засобами |
| Феноксиметил-пеніцилін | феноксиметил-пеніцилін | Ангіна, бронхіт, пневмонія, сифіліс, гонорея, правець, сибірська виразка | Фарингіт, афтозний стоматит, чутливість до пеніцилінів |
| Ампіцилін | ампіциліну тригідрат | Інфекції ШКТ, бронхолегеневі і сечовивідних шляхів, менінгіт, сепсис, бешиха | Лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз, порушення функцій печінки |
| Амоксицилін | амоксицилін | Уретрит, пієлонефрит, пневмонія, бронхіт, лістеріоз, гонорея, лептоспіроз, Хелікобактер | Алергічний діатез, сінна лихоманка, інфекційний мононуклеоз, астма, лімфолейкоз, хвороби печінки, крові та ЦНС |
| Сумамед | азитроміцин | Інфекції м’яких тканин, шкіри, дихальних шляхів, хвороба Лайма, цервіцит, уретрит | Чутливість до азитроміцину, захворювання печінки, поєднання з дигидроэрготамином і ерготаміном |
| Амоксиклав | амоксицилін, клавуланат | Гострий отит, синусит, бронхіт, заглотковий абсцес, пневмонія, інфекції шкіри, гінекологічні, жовчних шляхів, сполучної і кісткової тканини | Хвороби печінки, лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз, підвищена чутливість до пеніцилінів |
В уколах
Для ін’єкцій використовується пеніциліну G натрієва сіль 500 тис. або 1 млн. ОД. Порошок відпускається у скляних флаконах, закупорених гумовою кришкою. Перед застосуванням засіб, що розводиться водою. Приклади препаратів:
| Найменування | Діюча речовина | Показання | Протипоказання |
| Ампіцилін | ампіциліну натрієва сіль | Цистит, пієлонефрит, бактеріальний синусит, інтраабдомінальні і жіночі статеві інфекції | Порушення роботи печінки і нирок, коліт, лейкемія, ВІЛ |
| Біцилін-1 | бензатину бензилпеніцилін | Сифіліс, скарлатина, бактеріальна інфекція шкіри | Непереносимість компонентів, схильність до алергії |
| Бензин-пенециллин | бензин-пенециллин | Сепсис, піємія, остеомієліт, менінгіт, дифтерія, актіномікоз, скарлатина, бленнорея | Підвищена чутливість до пеніцилінів і цефалоспоринів |
| Оспамокс | амоксицилін | Пневмонія, отит, бронхіт, простатит, ендометрит, гонорея, бешиха, черевний тиф, лістеріоз | Епілепсія, гострий лімфолейкоз, астма, алергічний діатез, сінна лихоманка |
| Бензилпеніциліну новокаїнова сіль | бензилпеніцилін | Крупозна та вогнищева пневмонія, сифіліс, дифтерія, менінгіт, септицемія, бленнорея | Гіперчутливість до пеніцилінів, епілепсія – для эндолюмбальных ін’єкцій |
Відео
Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.