Роаккутан — як приймати для лікування акне і добова доза, діюча речовина та протипоказання

Важка форма акне призводить до появи на обличчі грубих рубців, пігментних плям, які викликають серйозні психологічні проблеми. У такому випадку лікар іноді призначає Роаккутан. Цей препарат пригнічує активність сальних залоз, зменшуючи прояви важких форм вугрових висипань. Хоча ліки довело свою ефективність, у нього чимало побічних ефектів і протипоказань, тому призначають препарат не всім.

Інструкція по застосуванню Роаккутана

Препарат Роаккутан (Roaccutane) випускає швейцарська фармацевтична компанія F. Hoffmann-La Roche, заснована в 1896 році. З’явилося ліки більше тридцяти років тому і виявилося першим препаратом, діючою речовиною якого є ізотретиноїн, різновид жиророзчинних ретинодиов (похідних вітаміну А). Речовина здатна змінювати кератиноцити, нормалізуючи окисні і відновні процеси, пригнічувати роботу сальних залоз. Воно знайшло активне застосування в дерматології при лікуванні вульгарних вугрів, гнійних утворень і прищів.

Склад і форма випуску

Роаккутан від прищів випускають у вигляді коричнево-червоних капсул в упаковці по 30 і 100 штук, всередині яких жовта суспензія. Одна таблетка може містити 10 або 20 мг изотретиноина та допоміжні речовини, що сприяють засвоєнню ліків:

Фармакодинаміка та фармакокінетика

В інструкції до препарату сказано, що ізотретиноїн є стереоизомером (хімічною сполукою з однаковою будовою, але різним просторовим розташуванням атомів) транс-ретиноєвої кислоти. Так називають одну з форм вітаміну А у вигляді карбонової кислоти. Хоч на ринку Роаккутан присутні понад 30 років, його точне вплив на організм не вивчено. Тим не менш, встановлено, що він не тільки пригнічує роботу сальних залоз, але і зменшує їх розміри, характеризується протизапальним впливом на шкіру.

Принцип дії препарату на вугровий висип пояснюється наступним чином. Патологічне потовщення верхнього шару епідермісу і волосяної цибулини викликає злущування корнеоцитів (лусочок шкіри) протока сальної залози, з-за чого відбувається його закупорка кератином і шкірним салом. В результаті утворюється комедон, різновид кісти, яка проявляється білими або чорними вуграми. Нерідко освіта супроводжується запальними процесами.

Після всмоктування в кров ізотретиноїн зв’язується з білками крові, не взаємодіючи з ядерними рецепторами ретиноєвої кислоти. Через деякий час активна речовина переходить в третионин та інші речовини, які порушують процес синтезу білка і експресії гена. Це призводить до зменшення сальних проток, зниження їх діяльності.

В результаті зменшується вироблення сального секрету, основного компонента, який сприяє зростанню і розвитку Propionibacterium acnes, бактерій, що викликають акне і запалення шкіри. Зниження синтезу шкірного сала пригнічує розвиток і розмноження цих мікроорганізмів, приводячи до зменшення висипання. При цьому Роаккутан антибактеріальної і протимікробною активністю не володіє.

Розпадається активна речовина в печінці і нирках, тому покидає організм у складі калу і сечі в рівних кількостях. Період напіввиведення ліки – 19 годин, повністю виходить з організму через 30 годин. Природний вміст ретиноїдів в організмі відновлюється через 14 днів після завершення терапії.

Показання до застосування

Лікування Роаккутаном призначають при тяжкій формі вугрової висипки, яка супроводжується рубцями, гноячків, пігментними плямами і не піддається іншої терапії. Ефективні таблетки Роаккутан і при наступних захворюваннях:

• червоний волосяний питириаз – порушення ороговіння шкіри, що виявляється червоно-помаранчевими шелушащимися плямами, пожовтінням шкірного покриву;
• долонно-підошовна форма кератодермии – посилене зроговіння шкіри долонь і підошов;
• іхтіоз – порушення ороговіння, з-за чого з’являється «риб’яча» луска;
• фолікулярний кератоз – посилене зроговіння верхнього шару шкіри, з-за чого лусочки не встигають відділятися і скупчуються у волосяних фолікулах;
• гнійний гідраденіт – гнійне запалення сальних залоз;
• фолікуліт – запалення волосяного фолікула (призначають, якщо збудник відноситься до грамнегативної флори);
• рожеві вугри (важкий варіант течії).

Спосіб застосування і дозування

Вживають Роаккутан один або два рази в день під час їжі: прийом ліків одночасно з їжею на 100% підсилює його біодоступність у порівнянні з прийомом натщесерце. Дозування встановлює лікар індивідуально, залежно від перебігу захворювання та індивідуальних особливостей організму. Рекомендована добова доза ліків становить:

• Для терапії акне – 0,5-1 мг на кілограм маси тіла.
• При порушенні ороговіння дозування – 4 мг/кг. Лікування триває чотири місяці, в ході яких дозування поступово знижується.
• Якщо у пацієнта тяжка ниркова недостатність, терапію призначають з меншої дози, поступово збільшуючи до максимально переносимої, але не більше 1 мг/кг.
• При серйозній формі акне дозування у здорової людини можна збільшити до 2 мг/кг.

Щоб не допустити зривів, курс лікування повинен становити від 120 до 150 мг/кг. З цієї причини тривалість терапії залежить від частоти застосування та добової дози. Досягти повної ремісії вдається протягом 16-24 тижнів від початку лікування. У більшості випадків вульгарні вугри повністю йдуть після одного курсу терапії. Поліпшення стану шкіри спостерігається протягом 2 місяців після останнього прийому капсули. При рецидиві лікар може призначити повторний курс терапії в тій же дозі, що і в перший раз.

Особливі вказівки

В ході лікування необхідно контролювати роботу печінки і рівень печінкових ферментів. З цією метою біохімічний аналіз крові треба здати перед початком прийому препарату, через місяць після вживання першої капсули, потім раз в 3 місяці, якщо немає інших вказівок. Якщо печінкові ферменти виявилися вище норми, дозування слід знизити або прийом препарату взагалі скасувати.

Необхідно визначати концентрацію ліпідів (холестерину) в крові перед терапією, через місяць після початку лікування, потім кожні три місяці. Ізотретиноїн здатний спровокувати їх зростання, ставши причиною гострого панкреатиту. Якщо концентрація тригліцеридів перевищує 800 мг/дл, прийом ліків слід відмінити. Кількість ліпідів нормалізується при дотриманні дієти, після зниження дозування, скасування Роаккутана.

Під час лікування і протягом півроку після його завершення слід уникати лазерної терапії, глибокої хімічної дермабразії (зняття верхнього шару епідермісу і відмерлих клітин). Причина – гіпо — чи гіперпігментація шкірного покриву. Протягом цього часу не можна робити воскову епіляцію із-за можливості появи рубців, запалення шкіри, відшарування епідермісу.

Оскільки Роаккутан підвищує чутливість шкіри до ультрафіолетових променів, під час терапії і деякий час після неї слід уникати перебування на сонці, підвищеної інсоляції, не можна відвідувати солярії. Бажано користуватися якісним сонцезахисним кремом з захистом не менше SPF 15. Курс лікування изотретиноином краще проходити взимку: це дозволить шкірі до літа відновитися.

Водіння машини під час терапії потребує особливої обережності: з-за зниження гостроти зору, поганого самопочуття, водій може виявитися нездатним вчасно зреагувати на позаштатну ситуацію. З цієї ж причини обережні повинні бути люди, чий рід занять пов’язаний з діяльністю, що вимагає високої концентрації уваги, швидкості реакції.

Лікарська взаємодія

Перед прийомом изотретиноина обов’язково слід повідомити лікаря про всіх прийнятих медикаментів. Несумісність препаратів може стати причиною небажаних побічних ефектів:

• Одночасне вживання Роаккутана з іншими ретиноїдами призводить до підвищеної концентрації в організмі вітаміну А і пов’язаним з гіпервітамінозом проблем.
• Вживання з ліками тетрациклінової групи призводить до підвищення рівня внутрішньочерепного тиску і зниження ефективності изотретиноина.
• Ліки, здатні підвищити чутливість до ультрафіолетових променів (сульфонамиды, тіазидні діуретики) при одночасному прийомі з изотретиноином збільшують ризик отримання сонячних опіків.
• Роаккутан послаблює вплив препаратів, у складі яких є прогестерон, тому під час терапії не слід використовувати контрацептиви, що містять цей гормон.

Роаккутан і алкоголь

Категорично не можна в ході лікування изотретиноином приймати алкоголь. Етанол є токсичною речовиною, який після всмоктування потрапляє в кров і в її складі циркулює по всьому організму, отруюючи кожну клітинку тіла. За його знешкодження відповідає печінка, яка здатна протягом певного часу обробити лише певну кількість етанолу, та прискорити цей процес не можна.

За переробку изотретиноина теж відповідає печінку. Його поєднання з алкоголем посилює навантаження на цей орган, що може призвести до відмирання гепатоцитів, спровокувавши різні патології. З цієї причини Роаккутан алкоголікам практично не призначають. Якщо лікар не наважується на цей крок, пацієнт повинен постійно здавати кров на вимірювання рівня ліпідів і глюкози в крові.

Побічні дії і передозування

Точне дію изотретиноина на організм не вивчено і знаходиться в процесі дослідження, але відомо, що він має багато побічних ефектів. З цієї причини таблетки від акне Роаккутан призначають лише в крайніх випадках. Приймати ліки слід обережно, щоб виконувати всі вказівки лікаря: передозування здатна спровокувати серйозні проблеми зі здоров’ям.

Частим побічним ефектом изотретиноина є сухість шкіри, губ, слизових оболонок. Можливі кровотечі з носа, геморагія, захриплість голосу, запалення очей. З боку шкіри і її придатків можуть спостерігатися такі прояви:

• тяжкі ураження шкіри – сильні висипання, свербіж, печіння, дерматит, загострення акне, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;
• зайва пітливість;
• пароніхія – це запалення навколонігтьової ділянки;
• ониходистрофия – зміна структури і кольору нігтів;
• пиогенная гранульома – пухлиноподібне червоне, синюшне або коричнева пляма, утворене розширеними капілярами;
• посилений ріст грануляційної (багатою молодими судинами і новими клітинами) тканини, яка утворюється при загоєнні ран;
• витончення і випадання волосся;
• надмірний ріст волосся на тілі у жінок;
• посилена пігментація;
• висока чутливість до ультрафіолетових або видимим випромінюванням;
• алергія на сонячні промені;
• схильність шкіри до травм;
• лущення шкіри на підошвах і долонях.

Можуть з’явитися проблеми з боку опорно-рухового апарату: біль у м’язах, суглобах (артралгія), у передпліччя, артрит, патологічне розростання кісткової тканини. Можливо відкладення солей кальцію на зв’язках і сухожиллях, зниження щільності кісткової тканини. У молоді Роаккутан здатний викликати раннє закриття епіфізарних зон росту, з-за чого людина припиняє рости.

Можливі ураження центральної нервової системи: порушується поведінка, з’являються депресія, суїцидні думки, психоз, надмірна втомлюваність, мігрені, судоми, неврит. Скасування ліки не завжди покращує емоційний стан хворих. Можливе зростання внутрішньочерепного тиску, в результаті чого утворюється псевдопухлина головного мозку, що супроводжується мігренню, блювотою, погіршенням зору, набряком зорових нервів.

Серед побічних ефектів прийому препарату – зниження зору, боязнь світла, погіршення здатності бачити в темряві, порушення сприйняття кольорів, погіршення чутливості смакових рецепторів. Відомі випадки розвитку лентикулярної катаракти, сухості рогівки (ксерофтальмії) з-за порушення сльозовиділення, запалення рогівки, століття, слизової оболонки очей. З’являються проблеми при носінні контактних лінз, тому їх слід замінити очками. Можливі: втрата гостроти слуху, бронхоспазм (у астматиків), нерідко запалюється і кровоточать ясна.

З боку травної та сечовидільної систем на Роаккутан можливі наступні реакції:

• нудота;
• пронос;
• панкреатит;
• запалення кишечника;
• кровотечі;
• коліт;
• висока активність печінкових ферментів;
• гепатит;
• гломерулонефрит – ураження ниркових клубочків.

Ліки здатне змінити структуру крові, спровокувавши анемію, зростання ШОЕ, зниження лейкоцитів, зміна кількості тромбоцитів в більшу або меншу сторону. Аналіз крові може показати зниження кількості ліпопротеїнів високої щільності (хорошого холестерину), аномально підвищений рівень ліпідів, сечової кислоти. Можливо поява білка і крові в сечі. Людина стає схильний до інфекцій.

У поодиноких випадках прийом изотретиноина здатний спровокувати появу цукрового діабету. У пацієнтів, рід діяльності яких пов’язаний з посиленою фізичною навантаженням, можливо підвищення ферменту КВК, який знаходиться в серці, м’язах і головному мозку. У цієї ж категорії осіб були зафіксовані серйозні випадки рабдоміолізу (руйнування м’язових клітин), що нерідко призводило до госпіталізації і навіть фатальних наслідків.

Якщо вчасно зреагувати, перераховані вище ускладнення в більшості випадків є оборотними. Організм приходить в норму після зменшення дози або відміни ліків. В деяких випадках проблеми залишаються назавжди, тому дуже важливо приймати ліки під контролем лікаря, повідомляти йому про найменші нездужаннях, здавати загальний і біохімічний аналіз крові, проходити інші дослідження.

Протипоказання

Роаккутан володіє сильним тератогенною (ембріотоксичну) дією. Ліки здатне порушити нормальне ембріональний розвиток дитини, із-за чого дитина може з’явитися на світ з серйозними вадами. Серед них:

• гідроцефалія – порушення розвитку головного мозку із-за надмірного скупчення в ньому рідини;
• дефекти у розвитку мозочка;
• занадто вузьке або відсутній слуховий канал, недорозвинена вушна раковина;
• микроофтальмия – зменшені розміри очного яблука;
• серцево-судинні патології;
• мікроцефалія – зменшений розмір черепа і головного мозку;
• вовча паща;
• патології вилочкової залози;
• позвонковая грижа;
• зрощення пальців;
• деструкція паращитовидних залоз.

Враховуючи величезний ризик для дитини, перш ніж призначити ліки, лікар повинен переконатися, що жінка не чекає малюка, тому всі пацієнтки повинні зробити аналіз крові на вагітність. При відсутності вагітності терапію Роаккутаном можна починати лише на третій день після початку місячних. Всі ці дані документально підтверджуються довідками і заносяться в карту пацієнтки.

Вступаючи у статевий контакт під час лікування изотретиноином, потрібно використовувати кілька способів контрацепції, щоб знизити можливість зачаття. Якщо в ході терапії були сексуальні контакти, через п’ять тижнів після останнього прийому ліків необхідно зробити повторний тест на вагітність, щоб переконатися в її відсутності.

Також серед протипоказань:

• алергія на компоненти ліки, в т. ч. – до сої;
• період лактації (ізотретиноїн потрапляє в грудне молоко);
• вік до 12 років;
• печінкова недостатність;
• підвищений вміст вітаміну А (гіпервітаміноз);
• високий вміст ліпідів у крові;
• терапія тетрациклінами і деякими іншими ліками.

При наявності цукрового діабету слід посилити контроль над кількістю глюкози в крові. З обережністю Роаккутан призначають людям, що страждають від депресії, ожиріння, порушення жирового обміну, алкоголізму. Такі пацієнти під час лікування повинні бути під постійним наглядом лікаря, здавати аналізи, повідомляти про найменші зміни в самопочутті.

Умови продажу та зберігання

Хоча за інструкцією ліки слід продавати за рецептом, насправді Роаккутан можна купити без рецептурного бланка. Зберігати таблетки слід при температурі, що не перевищує 25 градусів, у темному місці, захищеному від вологи і світла. Ліки можна використовувати не довше трьох років від дати виготовлення, зазначеної на упаковці. По закінченні терміну придатності ліки пити не можна.

Аналоги

Існує чимало дженериків, препаратів-аналогів Роаккутана. Вони є копіями оригінального лікарського засобу, діючими речовинами якого є ізотретиноїн, але коштують набагато дешевше. При цьому варто зауважити, що навіть препарати для зовнішнього використання не можна застосовувати вагітним. Серед ліків-аналогів можна виділити:

• Акнекутан (Швейцарія) – має більш м’яким дією на організм, легше засвоюється за рахунок додаткових речовин. Ліки не обов’язково вживати під час їжі. У цьому випадку засвоюваність Акнекутана складатиме 70%, тоді як у Roaccutane тільки 35%. Форма випуску – капсули.
• Зітре (Індія) – аналог Роаккутана легше засвоюється, ніж оригінальні ліки, але більш тривалий курс терапії, організм переносить лікування важче. Випускається в капсулах.
• Ретасол (Індія) – вважається найбільш безпечним засобом з вмістом изотретиноина, оскільки застосовується не всередину, а назовні, тому лікує тільки шкіру, не зачіпаючи інші органи. Форма випуску – розчин. Спосіб застосування: змочити ватний тампон в ліках, протерти очищене обличчя.
• Ретиноєва мазь (Росія) – підходить для сухої шкіри. Ефективна при середній і слабо вираженою вугрової висипки. Плюсом є демократична вартість.

Відгуки

Катя, 22 роки

Для мене Роаккутан виявився порятунком. Висипання були сильні, прищі і гнійнички по всьому обличчю. Антибіотики і мазі не допомагали, косметологічні процедури виявилися неефективними. Тоді лікар прописала Роаккутан. Шкіра прийшла в порядок через 2 місяці, побічної дії не помітила, вагітності не планувала, пила ліки строго по інструкції.

Валя, 19 років

У мене були не звичайні прищі, а дуже великі, підшкірні, глибокі. Лікар прописав Роаккутан. П’ю ліки п’ятий місяць. Шкіра стала краще, але сильно лущаться, сохнуть і тріскаються до ран губи, пом’якшувальні гелі не допомагають. Потім виникла алергія, лікар сказав на деякий час припинити пити ліки. Коли побочка пройшла, терапію відновили.

Наташа, 17 років

Мені препарат не допоміг взагалі. Приймала без лікаря, на свій страх і ризик. Мало того, що вугри і рубці залишилися, так за місяць ще й «посадила» імунітет, печінка, зір. Під час лікування відчувала нездужання, але мене попереджали про побічні ефекти, тому не звертала уваги і до лікаря не зверталася.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.