Розувастатин — як приймати і дозування, склад, механізм дії, протипоказання та відгуки

Захворювання судин, пов’язані з відкладами жирових бляшок, на сьогоднішній день входять у трійку найпоширеніших у світі. Впоратися з ними можна, приймаючи гіполіпідемічні препарати. Одним з відомих медикаментів даної групи є Розувастатин. Ознайомтеся з його способом застосування, особливостями прийому, аналогами, ціною.

Інструкція по застосуванню Розувастатина

Препарат Розувастатин (Rosuvastatin) має гіполіпідемічну дію, містить однойменне активну речовину. Медикамент випускається багатьма компаніями – російської Канон і Північна зірка ізраїльської Тева. Застосування ліків виправдано при підвищеному рівні ліпідів і холестерину в крові. Засіб нормалізує концентрацію цих речовин, повертаючи здоров’я людини.

Склад і форма випуску

Розувастатин випускається тільки у форматі таблеток, інших форм випуску не існує. Особливості складу:

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Гіполіпідемічний препарат Розувастатин є селективним інгібітором ферменту гамма-глутамілтранспептидази, який сприяє появі мевалоната – попередник холестерину. Активна речовина кошти працює в печінці, там відбувається синтез холестерину і катаболізм ліпопротеїнів нікою щільності. Препарат підвищує кількість рецепторів до останніх на поверхні клітин печінки, підвищує їх захоплення і катаболізм, що інгібує синтез ліпопротеїнів дуже низької щільності.

Потрапляючи в кров, інгібітор і эффлюксный транспортер Розувастатин досягає максимуму концентрації через п’ять годин, Його метаболізм за участю ізоферментів цитохрому відбувається в печінці, він зв’язується з альбуміном на 90%. Після елімінації в печінці утворюються метаболіти, які мінімально активні, не впливають на транспорт органічних аніонів і поліпептидів, кліренс креатиніну та креатинфосфокінази, біосинтез холестерину.

Майже вся доза препарату виходить за допомогою кишечника у незмінному вигляді, решта – нирками з сечею. Період напіввиведення дорівнює 19 години. На фармакокінетику активного речовини складу не впливають стать, вік, але є відмінності у досягненні максимальної концентрації у представників інших рас (вдвічі більше у монголоїдів та індійців, ніж у європеоїдів і негроїдів).

Діюча речовина Розувастатина

Активний компонент складу інгібітора знижує підвищені рівні холестерину, тригліцеридів, ліпопротеїнів низької щільності, аполіпопротеїну, підвищує знижену концентрацію ліпопротеїнів високої щільності. В результаті у пацієнтів з гіперхолестеринемією поліпшується ліпідний профіль і знижується індекс атерогенності. Лікувальний ефект від засобу розвивається протягом тижня, максимуму досягає до місяця терапії. Препарат показаний дорослим з гіперхолестеринемією з або без триглицеридемии, зі схильністю до інсульту чи інфаркту.

Показання до застосування

Основними факторами використання препарату Розувастатин є захворювання, пов’язані з підвищеним рівнем ліпідів. Свідчення:

• первинна гіперхолестеринемія, включаючи сімейний гетерозиготний тип, або змішана гіперхолестеринемія в комплексі з дієтою, фізичними вправами;
• сімейна гомозиготная гіперхолестеринемія у поєднанні з дієтою і липидоснижающей терапією;
• гіпертригліцеридемія;
• уповільнення прогресування атеросклерозу;
• первинна профілактика інсульту, інфаркту, артеріальної реваскуляризації без ознак ішемічної хвороби серця, але з ризиком її розвитку (похилий вік, артеріальна гіпертензія, паління, сімейний анамнез).

Як приймати Розувастатин

Таблетки приймаються всередину, запиваются водою. Їх не можна розжовувати або подрібнювати. Препарат приймається у будь-який час доби, не має прив’язки до їжі. Перед початком лікування пацієнт повинен дотримуватися дієти з обмеженням продуктів, що містять шкідливі жири. Початковою дозою для пацієнтів є 5 або 10 мг розувастатина раз/добу. Через 4 тижні доза може збільшуватися.

Розувастатин у дозі 40 мг призначається з обережністю, за такими пацієнтами потрібен особливий контроль. Кожні 2-4 тижні терапії хворі здають кров на визначення показників ліпідів. Для пацієнтів літнього віку доза не коректується, при нирковій недостатності тяжкого ступеня прийом таблеток протипоказаний. При помірних порушеннях функції печінки доза не може перевищувати 5 мг.

Особливі вказівки

Розувастатин активно впливає на роботу печінки і нирок, інших систем організму, тому його терапія супроводжується особливими вказівками. Правила прийому таблеток:

1. Високі дози препарату можуть викликати канальцеву протеїнурію транзиторного типу. Під час лікування слід контролювати показники роботи нирок.
2. Дози, що перевищують 20 мг/добу, можуть спричиняти міалгію, міопатію, рабдоміоліз, інші відхилення в роботі опорно-рухового апарату. Якщо у пацієнтів є фактори ризику розвитку таких патологій, препарат призначається з обережністю.
3. Якщо під час лікування у пацієнта різко з’явилися м’язові болі, слабкість або судоми на тлі нездужання або лихоманки, потрібно терміново відвідати лікаря. Рідко виявляються випадки иммуноопосредованной міопатії (слабкість м’язів, підвищення активності ферментів). Для усунення негативних ознак після серологічного аналізу проводиться терапія імунодепресивними засобами.
4. Прийом таблеток Розувастатин не впливає на збільшення впливу на скелетну мускулатуру.
5. Якщо гіперхолестеринемія викликана гіпотиреозом або нефротичним синдромом, то спочатку треба усунути основне захворювання, а потім приймати Розувастатин.
6. Прийом медикаменту скасовується при збільшенні активності печінкових трансаміназ втричі.
7. Ліки містить лактозу, тому його прийом протипоказаний при непереносимості лактози, недостатності лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції.
8. Тривала терапія статинами може викликати інтерстиціальну хвороба легень, що проявляється задишкою, кашлем, слабкістю, зниженням ваги і лихоманкою. Якщо ці ознаки не виявлені, терапія скасовується.
9. Під час лікування медикаментом можуть виникати запаморочення та слабкість, тому рекомендується утримуватися від керування механізмами і транспортними засобами.
10. При призначенні препарату слід враховувати генетичний поліморфізм.

При вагітності

Застосування Розувастатина протипоказано при вагітності. Якщо жінка дітородного віку приймає таблетки, то їй слід застосовувати надійні методи контрацепції. При діагностуванні вагітності прийом препарату слід негайно відмінити. Невідомо, чи виділяється активна речовина у грудне молоко, але на період годування груддю (лактації) застосування таблеток скасовується.

У дитячому віці

Застосування таблеток Розувастатина дітям і підліткам віком до 18 років протипоказано. Така заборона пов’язана з активним впливом роботи препарату на печінку, що може викликати незворотні або серйозні збої в роботі даного органу або всього організму. Призначення препарату після 18 років має передувати консультацією лікаря і повним обстеженням.

При порушеннях функцій нирок і печінки

Пацієнтам з тяжкою формою порушення функції нирок протипоказано застосування препарату у будь дозуванні. Добова доза Розувастатина 40 мг заборонена для прийому пацієнтам з помірно вираженою нирковою недостатністю, з обережністю застосовуються дозування 5, 10 і 20 мг. При слабкій ниркової недостатності слід з обережністю застосовувати 40 мг речовини.

Лікарська взаємодія

Розувастатин відрізняється активним впливом на роботу інших лікарських засобів. Можливі комбінації і взаємодії:

1. Заборонена комбінація препарату з Циклоспорином, інгібіторами протеази вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ), фібратами в дозі 40 мг, індукторами цитохрому субстрату.
2. Можна поєднання препарату в дозі 5 мг з Гемфіброзилом, гіполіпідемічними засобами, Фенофибратом, нікотиновою кислотою, Флуконазолом, Дигоксином, антибіотиками.
3. Слід з обережністю поєднувати Розувастатин і Езетіміб.
4. Між прийомом таблеток і суспензій антацидів на основі гідроксиду алюмінію або магнію має проходити дві години, інакше ефективність перших знижується вдвічі.
5. Поєднання кошти з Еритроміцином підвищує концентрацію розувастатина в сироватці крові на третину.
6. Комбінація ліки з фузидовою кислотою може призводити до розвитку рабдоміолізу.
7. Доза Розувастатина коригується при поєднанні з Ритонавіром, Атазанавіром, Симепревиром, Лопинавиром, Клопидогрелом, Элтромбопагом, Дарунавиром, Кетоконазолом. Аналогічної дії вимагають комбінації з Типранавиром, Дронедароном, Ітраконазолом, Фосампренавиром, Алеглитазаром, Силимарином, Рифампіцином, Байкалином.
8. Препарат збільшує екскрецію пероральних контрацептивів на основі гормонів етинілестрадіолу і норгестрела.

Побічні дії

Під час лікування таблетками побічні ефекти виражені слабо, часто проходять самостійно. Поширеними негативними діями з боку препарату Розувастатина є:

• цукровий діабет;
• головний біль, запаморочення, зниження пам’яті, периферична нейропатія;
• запор, панкреатит, нудота, біль у животі, гепатит, діарея;
• шкірний свербіж, кропив’янка, висип, синдром Стівенса-Джонсона;
• міалгія, рабдоміоліз, міопатія, міозит, артралгія;
• астенічний синдром;
• збільшення лімфатичних вузлів;
• імунні відхилення;
• протеїнурія, гематурія;
• підвищення печінкових трансаміназ, концентрації глюкози, білірубіну (жовтяниця);
• тромбоцитопенія;
• кашель, задишка;
• гінекомастія;
• периферичні набряки;
• депресія, безсоння, кошмарні сновидіння;
• порушення роботи щитовидної залози, сексуальної функції, роботи серцево-судинної системи;
• підвищення концентрації гемоглобіну.

Передозування

Якщо взяти кілька добових доз Розувастатина одночасно, фармакокінетика не зміниться. Симптомами можливого передозування служать посилені побічні ефекти. Антидоту при інтоксикації немає. Рекомендується промити шлунок, призначити симптоматичне лікування з підтримкою печінки та інших життєво важливих органів. Гемодилаиз не показує ефективності.

Протипоказання

Для різних доз препарату існують свої протипоказання і випадки, при яких їх треба приймати з обережністю. Відмінності:

Умови продажу та зберігання

Розувастатин відпускається за рецептом, зберігається в темному недоступному для дітей місці протягом двох років при температурі не вище 25 градусів.

Аналоги Розувастатина

Замінити таблетки Розувастатина можна препаратами, що містять той же або аналогічний по дії активна речовина. До аналогів препарату належать:

• Крестор – гіполіпідемічні таблетки з тим же активним компонентом;
• Розарт – таблетки з аналогічним складом, для лікування серцево-судинних захворювань;
• Роксера – таблетки з групи статинів;
• Тевастор – таблетки на основі того ж діючої речовини, знижують рівень холестерину в крові.

Розувастатин і Аторвастатин – в чому різниця

Аналог Розувастатина – Аторвастатин, входить в ту ж медикаментозну групи статинів і випускається у форматі таблеток з гіполіпідемічною властивістю. На відміну від розглянутого речовини, аторвастатин більше розчиняється в жирах, а не в плазмі крові або інших рідинах, тому впливає на структури головного мозку, а не на клітини печінки (гепатоцити).

Ліки Розувастатин порівняно з Аторвастатином на 10% ефективніше, що дозволяє використовувати його в лікуванні хворих з підвищеним рівнем холестерину. Також розглянуте засіб більш ефективно в плані блокування редуктази в клітинах печінки і відрізняється вираженим терапевтичним ефектом. Побічні ефекти у препаратів однакові, тому вибір ліки повністю лежить на лікаря.

Відео

Відгуки

Марина, 45 років

Я приймаю таблетки Розувастатин для зниження рівня холестерину, який підвищився в мене пару років тому. Лікарі сказали, що без ліків не обійтися, тому що інакше зростає ризик розвитку атеросклерозу. Таблетки мені подобаються, вони не викликають побічних ефектів, легко переносяться, і, судячи по аналізах, справляються з роботою.

Федір, 59 років

Препарат Розувастатин-Тева мені прописав лікар, тому що у мене є схильність до ішемічної хвороби серця. Приймаючи таблетки, я захищаю організм і знижують ризик розвитку інсульту та інфаркту міокарда. Я задоволений ефектом, засіб додатково знижує тиск і покращує моє самопочуття. Та і ціна приємно радує.

Андрій, 37 років

У мого батька спадкова гіперхолестеринемія, тому йому прописали таблетки, що містять розувастатин кальцію. Він приймає їх неохоче, каже, що не хоче лікуватися, але я переконую його у зворотному. Лікар, що спостерігає тата, каже, що аналізи в нормі, тому не варто хвилюватися за його здоров’я – все під контролем.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.