Салофальк — механізм дії і протипоказання, аналоги і побічні ефекти

При розвитку виразкового коліту людина відчуває сильний дискомфорт і біль. Щоб з цим впоратися, недостатньо звичайних препаратів – потрібні особливі ліки. До таких відноситься лікарський засіб Салофальк, спрямоване на усунення причини захворювання, нормалізацію стану людини. Дізнайтеся про фармакокінетику, фармакодинамике, протипоказання препарату.

Інструкція по застосуванню Салофалька

Протизапальний препарат Салофальк (Salofalk) застосовується для лікування хвороби Крона та неспецифічного виразкового коліту. Активною речовиною складу є месалазин, який має антиоксидантну властивість. Медикамент випускається німецькими фармацевтичними компаніями Losan Pharma, Aerosol-Servis, Doctor Falk Pharma і швейцарською фірмою Vifor AG.

Склад і форма випуску

Салофальк випускається в п’яти формах: таблетки, гранули, ректальні свічки, суспензія і піна. Їх відмінності в складі:

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Протизапальну кишкова лікарський засіб чинить дію за рахунок пригнічення активності ферментів синтезу простагландинів-лейкотрієнів, імуноглобуліну. Препарат знижує швидкість міграції, дегрануляції, фагоцитозу лімфоцитів. Антиоксидантна дія медикаменту відбувається за рахунок зв’язування з вільними радикалами кисневих сполук, руйнуючи їх. Месалазин вловлює радикали, утворені реактивними сполуками кисню.

Пероральні форми препарату діють у слизовій оболонці кишечнику і шарі під нею з боку просвіту кишки. Таблетки та гранули вкриті кишковорозчинною оболонкою, тому не розчиняються у шлунку. Вивільнення активної речовини з таблеток починається через дві години після прийому ліків, з гранул – через 2,5 години. Біодоступність месалазина дорівнює 20%, він метаболізується, утворюється n-ацетил-5-аминосалициловый метаболіт. Висновок залишків дози здійснюється нирками.

Місцеві форми препарату чинять протизапальну дію, інгібуючи синтез простагландинів і арахідонової кислоти. Вивільнення месалазина зі свічок, суспензії і піни відбувається в ободовій та прямій кишці. Метаболіти зв’язуються з білками плазми на 80%, проникають у грудне молоко у кількості 0,01. Виведення відбувається з калом і сечею.

Показання до застосування

Для місцевих та системних форм препарату виділяють однакові показання до застосування. До них відносяться захворювання:

• НЯК (неспецифічний виразковий коліт), включаючи дистальну форму;
• лікування та профілактика хвороби Крона, її загострень;
• підтримання ремісії виразкового коліту;
• легкий та середній загострення виразкового коліту;
• залучення до запалення прямої кишки і лівого відділу ободової кишки.

Спосіб застосування і дозування

Виходячи з форми випуску відрізняється спосіб використання препарату Салофальк. Таблетки та гранули приймаються пероральним способом, використовуються системним чином. Місцеві форми (суспензія, супозиторії та дозована піна) застосовуються ректально після дефекації. Для кожного типу медикаменту своя інструкція із застосування, побічні ефекти, особливі вказівки і протипоказання.

Гранули

При легкому та помірному виразковому коліті призначається по одному пакетику 500-1000 мг гранул тричі/добу або три пакетики раз/добу. За день можна максимально вжити 3 р. месалазина Для подовження ремісії хвороби призначається по 500 мг тричі на добу або три пакетики по 500 разів/день. Діти після 6 років отримують 30-50 мг/кг маси тіла в 1-3 застосування.

Для забезпечення ремісії дитяча доза дорівнює 15-30 мг/кг/добу в 2 прийоми. При масі тіла менше 40 кг прописується 1/2 дорослої дози. Гранули кладуть на мову і проковтують, без розжовування, запиваются великою кількістю рідини. Доза приймається вранці, в обід або ввечері або вранці одноразово. Лікування загострення запального процесу триває 2-3 місяці, після чого дозування месалазина може знизитися до підтримуючої.

Таблетки

Препарат у таблетках приймають по 500 мг тричі на добу. При важких захворюваннях доза збільшується до 3-4 р/добу курсом 8-12 тижнів. Для недопущення розвитку рецидивів медикамент використовується по 500 мг тричі/день, курс може тривати кілька років. Дитині з масою тіла менше 40 кг прописується 1/2 дорослої дози – 250 мг тричі на добу. Таблетки проковтують цілком, після їди, не разжевываются, запиваются водою.

Ректальна суспензія

При дистальних формах коліту застосовуються ректальні препарати. Вміст флакона з суспензією вводять ректально раз/добу перед сном після попереднього очищення кишечника. Добова доза дорівнює 30-50 мг/кг маси тіла, максимум на добу можна вжити 3 р. Для недопущення рецидивів одночасно з суспензією використовують пероральні таблетки у дозі 15-30 мг/кг маси тіла за два прийоми.

Свічки

Для дорослих показано введення одного супозиторія 500 мг або дві свічки 250 мг тричі на добу. У важких випадках доза подвоюється. При довго триваючому лікуванні і для недопущення рецидивів використовується по одній свічці 250 мг тричі/день. Дітям, важить до 40 кг, виписують 1/2 від дорослої дози – 1 свічка 250 мг тричі на добу, при вазі більше 40 кг – по свічці 500 мг або 2 свічки 250 мг тричі на добу.

Піна

Також для ректального застосування показана піна Салофальк. Для дорослих та дітей, які досягли віку 12 років, вона використовується раз/добу перед сном (одна доза=двох натискань-аплікаціям). Якщо пацієнт не може утримати цей обсяг в прямій кишці, то він ділиться на два етапи – на ніч і вночі або в ранні ранкові години після спорожнення кишечника або клізми. Перед введенням препарату рекомендується випорожнити кишечник.

Лікування загострень легких форм коліту триває 4-6 тижнів. Правила введення ректальної піни представлені в інструкції:

• перед введенням доведіть піну до кімнатної температури;
• щільно поставте аплікатор;
• струшуйте флакон не менше 20 секунд;
• поверніть ковпачок, щоб напівкруглий виріз запобіжного кільця встав на одну лінію з насадкою;
• переверніть балон догори дном;
• введіть аплікатор в задній прохід, як можна глибше, поставивши ногу на стілець;
• натисніть на ковпачок до упору, повільно відпустіть, повторіть для введення другої дози;
• почекайте 10-15 секунд, повільно дістаньте аплікатор і викинете його;
• після кожного введення дози використовуйте новий аплікатор;
• вимийте руки, не спорожняйте кишечник до наступного ранку.

Особливі вказівки

Перед тим, як проводити терапію Салофальком, потрібно провести аналіз крові і сечі. Інші особливі вказівки застосування препарату:

1. Під час терапії у пацієнтів визначаються параметри стану печінки, контролюються аналізи сечі за допомогою тест-смужок. Аналізи проводяться кожні 2 тижні.
2. Медикамент з обережністю призначають при порушеннях функції печінки, бронхіальній астмі, захворюваннях легенів. Його не рекомендується приймати при виражених порушеннях роботи нирок. Під час терапії може проявлятися нефротоксичну дію месалазина.
3. Прояв судом, гострих болів у животі, лихоманки, головного болю і висипу вимагає негайної відміни препарату.
4. Прийом таблеток та гранул може тимчасово забарвлювати сечу і слізну рідину в жовто-оранжевий колір.
5. При пропуску декількох доз зверніться до лікаря.
6. Гранули Салофалька містять аспартам, що еквівалентно 0,56 або 1,12 мг фенілаланіну. Ця форма випуску заборонена при фенілкетонурії.
7. Під час лікування необхідно дотримуватися обережності у водінні транспорту і управлінні небезпечними механізмами.

При вагітності

У перші три місяці вагітності свічки і суспензія Салофальк використовуються за суворими показаннями, в останні 0,5-1 місяць виношування дитини їх застосування припиняється. Під час лактації дані форми заборонені. Перед запланованою вагітністю по можливості слід припинити лікування препаратом або застосовувати його у зменшених дозах.

Таблетки та гранули можна у другому і третьому триместрі тільки при перевищенні користі для матері над ризиком для дитини. Гранули можна в період грудного вигодовування, але за життєвими показаннями, лікування ними припиняється при появі у новонародженого діареї. Піна заборонена при лактації протипоказано в останній місяць вагітності, під час виношування дитини застосовується за суворими показаннями.

У дитячому віці

Свічки і суспензія для ректального використання протипоказані в дитячому віці до двох років, таблетки та гранули для перорального прийому – до трьох років, ректальна дозована піна – до 12 років. При масі тіла дитини менше 40 кг їм призначається половина дорослого дозування, при вазі понад 40 кг – повна доросла. Курс лікування дитини визначається лікарем, може тривати кілька років.

Лікарська взаємодія

Поєднання Салофалька з іншими препаратами може викликати негативні реакції. Комбінації та ефекти:

1. Медикамент посилює дію антикоагулянтів непрямої дії.
2. Його ефективність скорочується при комбінації з антацидами, препаратами на основі алюмінію.
3. Поєднання з глюкокортикостероїдами посилює побічні реакції з боку слизової шлунка.
4. Салофальк підвищує токсичний ефект метотрексату, знижує діуретичний ефект спіронолактону, фуросеміду, послаблює дію рифампіцину, посилює гіпоглікемічну активність похідних сульфонілсечовини.
5. Поєднання препарату з пробенецидом, сульфинпиразоном зменшує виведення сечової кислоти.
6. Комбінація гранул з лактулозою призводить до зменшення вивільнення месалазина.
7. Салофальк може підвищувати миелосупрессивный ефект азатіоприну і 6-меркаптопурину.

Побічні дії

Лікування Салофальком викликає ряд побічних дій з боку різних систем організму. До них відносяться:

• шкірний висип, еритема, свербіж, пропасниця;
• бронхоспазм, альвеоліт;
• перикардит, міокардит;
• інтерстиціальний нефрит;
• синдром, схожий з синдромом системної червоної вовчака;
• втрата апетиту, метеоризм;
• гепатит, діарея, жовтяниця панкреатит,;
• порушення метаболізму;
• кровотечі, порушення кровотворення;
• тремор, периферична невропатія, порушення сну, судоми, депресія, нездужання, парестезії;
• тахікардія, біль у грудях, артеріальна гіпотензія або гіпертензія;
• міалгія, артралгія;
• фарбування контактних лінз в оранжевий колір;
• анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз;
• гіпопротромбінемія;
• анурія, протеїнурія, олігурія, гематурія, кристалурія;
• зменшення вироблення сліз;
• алопеція;
• лихоманка, ангіна.

Передозування

Застосування таблеток, гранул і ректальної піни може викликати передозування. Про перевищення дози супозиторіїв і суспензії в інструкції не повідомляється. Симптомами передозування служать нудота, слабкість, сонливість, блювання, гастралгія. Лікування полягає у промиванні шлунка, призначенні проносних. Проводиться симптоматична терапія, вводиться інфузія розчинів електролітів, здійснюється процедура форсованого діурезу.

Протипоказання

Препарат з обережністю призначається при захворюваннях печінки, нирок, легенів, у першому триместрі вагітності. Протипоказаннями його прийому стають:

• небезпечні захворювання крові;
• вік до 3 років для таблеток. 6 років для гранул, 2 років для свічок і суспензії, 12 років – ля піни;
• геморагічний діатез;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• фенілкетонурія (для гранул);
• виразкова хвороба шлунка, виразка дванадцятипалої кишки;
• ниркова, печінкова недостатність;
• підвищена чутливість до компонентів складу, саліцилатів, сульфасалазину.

Умови продажу та зберігання

Всі форми випуску медикаменту відпускаються за рецептом, зберігаються при температурі до 25 градусів. Термін придатності: для таблеток і супозиторіїв – 3 роки, для гранул – 4 роки, для суспензії піни – 2 роки. після розтину балона піна зберігається не довше 12 тижнів.

Аналоги

У Салофалька є аналоги, що виконують роль його замінників, забезпечивши той же терапевтичний ефект. До замінників відносяться:

• Асакол – таблетки, супозиторії та свічки на основі месалазина;
• Кансалазин – протимікробні та протизапальні таблетки;
• Месакол – дженерик Салофалька (той же склад, але більш дешевий);
• Месалазин – російський препарат проти хвороби Крона;
• Салозинал – антибактеріальні таблетки на основі месалазина;
• Сульфасалазин – таблетки з однойменною активною речовиною, призначені для лікування хвороби Крона, ревматоїдного та ювенального артриту.

Пентаса або Салофальк – що краще

Самий відомий аналог Салофалька – це Пентаса. Обидва препарати мають однакову активна речовина – месалазин. Датський медикамент Пентаса випускається в таблетках, гранулах, супозиторіях і суспензії. Різниця в ціні – Пентаса коштує дорожче. Протипоказання, побічні ефекти та фактори використання у препаратів однакові, що з них краще – вирішувати лікареві.

Мезавант або Салофальк – що краще

У цих препаратів у складі заявлено діючий компонент месалазин, але відмінність полягає в умовах розчинення оболонки. Італійський медикамент Мезавант розчиняється при рН=7, а Салофальк при рН=6, що означає трохи меншу ефективність. Різниця стосується тільки таблеток – гранули обох медикаментів працюють однаково. Рішення про прийом приймає лікар.

Відео

Відгуки

Тимофій, 32 роки

Я страждаю від виразкового коліту вже другий рік. Загострення бувають рідко, але приносять мені великий дискомфорт. Щоб з ними впоратися, я використовую свічки Салофальк, які мені прописав лікар. Вони зручні у використанні і швидко знімають запалення. Через тиждень застосування я відчуваю полегшення, потім переходжу на таблетки.

Ольга, 43 роки

Купити Салофальк від хвороби Крона мені порадив лікар. У мене не було вибору, тому я погодилася. Купила за рецептом гранули і стала приймати по інструкції. Вони трохи солодкі на смак, не викликають нудоти, легко ковтаються. Я помітила, що сеча стала яскраво-помаранчева. На перебіг хвороби гранули впливають добре, симптоми послаблюються.

Петро, 36 років

Я вболіваю виразковий коліт, тому доводиться постійно шукати засоби для полегшення його перебігу. При загостреннях мені допомагає Салофальк піна. Її треба вводити у пряму кишку на ніч. За цей час вона встигає подіяти і знизити загострення запального процесу. Введення ліки не самий зручний, зате ефект відмінний!

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.