Що таке фосфоліпіди для печінки — побічні ефекти і протипоказання, механізм дії та аналоги

Найбільш часто застосовуваними засобами для відновлення функцій печінки є гепатопротектори, інформація про механізм дії яких міститься тільки в інструкціях виробників цих препаратів. Відсутність офіційного підтвердження ефективності та безпеки гепатопротекторних медикаментів, одними з яких є фосфоліпіди, не стає приводом для відмови від них. Чим же пояснюється масова популярність засобів цієї групи?

Що таке есенціальні фосфоліпіди

Цілісність і сталість внутрішнього середовища структурних елементів всіх органів забезпечується клітинної мембраною, яка виконує бар’єрну, транспортну та інші важливі функції. Головним компонентом оболонки клітини, надає їй еластичність і міцність, є молекули складних ефірів, спиртів і вищих жирних кислот – фосфоліпіди. Термін «есенціальні» (істотні) застосовується по відношенню до цих елементів клітинної мембрани з метою підкреслити їх значну участь у біологічних процесах.

Основним структурно-функціональним ланкою клітин печінки є гепатоцити, до функцій яких належить ініціація процесу жовчоутворення, участь у білковому і холестериновому синтезі, вуглеводної трансформації, детоксикації організму. Печінкові патології завжди пов’язані з пошкодженням оболонок гепатоцитів, які, як і всі клітинні мембрани, що складаються з фосфоліпідів.

Особливістю гепатоцитів є їх стабільність (окрема клітина має обмежену кількість поділок в процесі регенерації), тому, чим міцніше фосфоліпідний шар, тим довше зберігається цілісність паренхіматозних клітин. Сучасною медициною поки не знайдено ефективного способу штучного відтворення гепатоцитів (штучно культивовані клітини втрачають більшу частину своїх властивостей), але розроблені успішні способи виділення комплексу фосфоліпідів з тваринної тканини або рослинних речовин.

Для чого потрібні

Найбільша залоза в організмі людини, що виконує безліч життєво важливих функцій, – це печінка. Цей орган відчуває підвищені навантаження, пов’язані з виконанням таких завдань, як синтез гормонів, ферментів, забезпечення обмінних процесів, нейтралізація і виведення токсичних агентів. Внаслідок постійного шкідливого впливу структурні елементи паренхіми схильні до пошкодження та руйнування.

Всі печінкові ураження проходять кілька стадій – запалення, фіброз (розростання сполучної тканини без зміни її структури) і цироз (повне заміщення паренхіматозної сполучної тканини). Чим серйозніше зміни клітинної структури гепатоцитів, тим більше порушується функціональність печінки. Для відновлення клітинної мембрани і нормалізації роботи її білкових елементів необхідно забезпечити надходження в організм необхідної кількості незамінних жирних кислот.

Заповнити потребу в жирних кислотах можна з допомогою харчових джерел, але це не завжди виправдано і процес насичення займає багато часу. Препарати гепатопротекторної дії, що містять підвищену кількість есенціальних фосфоліпідів, сприяють швидкій доставці в організм необхідних елементів. Призначенням лікарських засобів цієї групи є запобігання зниження рівня активних речовин в клітинах печінки, нормалізація ліпідного обміну. Поставлена задача досягається за умови комплексного підходу до лікування.

Склад і форма випуску

Актуальність питання про можливість застосування фосфолипидосодержащих гепатопротекторів для лікування печінки обґрунтована тим, що структура фосфоліпідів унікальна, а їх роль у біологічних процесах доведена. До складу випускаються фармакологічних препаратів входять складні ліпіди, які належать до глицерофосфолипидной і фосфоинозитидной групам. Основними активними компонентами більшості гепатопротекторів є:

• фосфатидилхолін (лецитин);
• фосфатидилэтаноламин (кефалін);
• фосфатидилсерин;
• фосфатидилинозитол.

Джерелом отримання складних ліпідів служить харчова сировина (соєві боби, яєчний жовток курячих яєць), з якого шляхом фракціонування органічними розчинниками виділяються складні ліпіди. В даний час розробляються інші способи синтезу активних речовин з метою заміни харчового джерела на нехарчові для зниження вартості одержуваного продукту, але поки вони знаходяться на стадії вивчення.

Представлені на фармацевтичному ринку фосфолипидосодержащие засоби випускаються в капсулах для перорального прийому або ін’єкційних розчинах. Для отримання позитивних результатів прийому капсульної форми гепатопротекторів необхідно приймати ліки протягом тривалого періоду (не менше півроку). Щоб прискорити процес зниження енерговитрат ураженого органу, відновлення ферментної активності печінки, поліпшення властивостей жовчі, рекомендується внутрішньовенне введення препарату.

Механізм дії

Розробники і виробники гепатопротекторних засобів заявляють, що стабілізація внутрішньоклітинних зв’язків і нормалізація метаболічних процесів відбувається завдяки здатності синтезованих складних ліпідів вбудовуватися в мембрани гепатоцитів, заміщаючи пошкоджені клітини. Регенерація клітинних стінок сприяє відновленню детоксикаційної функції печінки, яка полягає в скріпленні вільних радикалів, утворених під дією токсичних елементів.

Механізм дії фосфоліпідів грунтується на їх біологічної ролі. Для міжклітинного обміну важливо співвідношення холестерину (липофильного спирту) і складних ліпідів у складі мембран. Якщо переважає холестерин, стінки клітин стають дуже жорсткими, що призводить до уповільнення білкового та ліпідного метаболізму. Наявність в молекулі фосфоліпідів залишку фосфорної кислоти сприяє розчиненню липофильного спирту, тому підвищення кількості складних ліпідів призводить до зниження ступеня атерогенності холестерину.

При пероральному прийомі гепатопротекторів активні речовини (фосфатидилхолін) майже повністю всмоктуються у тонкому кишечнику. Основна кількість засвоєних елементів розщеплюється до поліненасиченого фосфатидилхоліну, який через лимфоток потрапляє в кров, а потім транспортується в печінку. Незасвоєні речовини (менше 5%) виводяться через кишечник з фекаліями.

Показання до застосування

Російські фармакологічні виробники пропонують споживачам понад 700 видів препаратів, які належать до групи гепатопротекторів. Клінічна ефективність цих засобів залежить від стану пацієнтів і супутньої терапії. Фосфоліпідні препарати можуть призначатися лікарем, як у складі комплексного лікування, так і в якості монотерапії (при наявності обґрунтованого рішення щодо безпеки такої міри) у таких випадках:

• запалення печінкової тканини вірусної етіології (вірусний гепатит) – препарати, які містять есенціальні фосфоліпіди призначаються в якості додаткової міри, якщо прийом противірусних ліків або ентеросорбентів не сприяє поліпшенню стану хворого;
• цироз печінки – гепатопротектори можуть виступати в якості допоміжного засобу для попередження заміщення паренхіматозної тканини фіброзною або входити до складу комплексного лікування захворювання;
• предциррозное стан (алкогольний гепатит) – застосування доцільне тільки при повній відмові пацієнта від алкоголю, при цьому, якщо людина припинить вживати спиртне, прогноз лікування має сприятливу тенденцію навіть при невживання гепатопротекторів (активні добавки прискорюють процес одужання, але не відіграють у цьому процесі вирішальну роль);
• жировий гепатоз (стеатоз, жирове переродження, неалкогольная жирова хвороба) – в основі жирової інфільтрації лежить інсулінорезистентність, що характерно для пацієнтів з ожирінням або цукровим діабетом, нерідко на тлі хвороби виникає стеатогепатит (запальний процес), фосфолипидосодержащие гепатопротектори сприяють прискоренню настання позитивного ефекту при комплексному підході до лікування (дотриманні дієти, фізичної активності, адекватної медикаментозної терапії);
• хронічне порушення імунної регуляції (первинний біліарний цироз) – руйнування внутрішньопечінкових жовчних проток імунними клітинами власного організму, що супроводжується холестазом, для лікування цього захворювання біологічно активні добавки не призначаються в якості самостійної терапії, а входять до складу комплексу терапевтичних заходів;
• харчові або лікарські інтоксикації – гепатопротекторні препарати підходять для пом’якшення наслідків харчових отруєнь або прийому лікарських засобів, що виявляють шкідливий вплив на печінку.

Доказова ефективність фосфоліпідів для печінки

Кількість зафіксованих в медичній практиці випадків захворювань печінки має тенденцію до зростання (чому сприяє збільшення кількості пацієнтів з надмірною вагою, ожирінням, цукровим діабетом). Цей факт обумовлює пошук сучасних підходів до лікування печінкових патологій, які включають патогенетичне та етіотропне напрямку.

Основу патогенетичної терапії складають засоби, що сприяють відновленню структури гепатоцитів. До засобів цього напрямку терапії відносяться і гепатопротектори. Враховуючи важливість патогенетичних препаратів, перелік вимог до них був розроблений ще близько півстоліття тому, але досі не створено жодного ліки, що задовольняє всім умовам. Застосовувані сьогодні засобу мають лише недоведене випробування в клінічних умовах експериментальне підтвердження своєї ефективності.

У міжнародному класифікаційному переліку лікарських засобів не містить згадок про гепатопротекторах, як і про соєвих фосфоліпідах. Фосфолипидосодержащие препарати виробляються, як в Росії, так і в країнах Європи і США, але зарубіжні виробники поставляють свою продукцію на експорт (на територію СНД). Російський фармацевтичний ринок насичений гепатопротекторні продуктами, які користуються великим попитом, незважаючи на відсутність доказової бази.

Думки фахівців щодо ефективності та безпеки гепатопротекторів розділилися. Більшість вчених і медиків схиляються до того, що фосфолипидосодержащие кошти не мають заявленого виробниками дії, а деякі з них потенційно небезпечні для організму. Експериментальні докази не розглядаються як об’єктивні зважаючи на відсутність єдиної системи критеріїв оцінки та суб’єктивності відгуків пацієнтів, що посилаються на загальне поліпшення самопочуття.

Частина практикуючих лікарів допускає можливість позитивного ефекту від прийому медикаментів цієї групи, але відносить їх не до лікарських засобів, а до біологічно активних добавок (Бадів). Ряд клінічних випробувань, що проводяться з участю понад 10 тис. хворих на гепатит С показали, що під дією складних ліпідів підвищується ймовірність відгуку на застосовуваний у лікуванні ?-інтерферон, при цьому випадки негативних реакцій були мінімальні.

На сьогоднішній день немає єдиної думки щодо доцільності застосування гепатопротекторів для лікування патологій печінки, але пацієнти все одно довіряють рекламі виробників і активно їх приймають. Перед придбанням Бадів, що містять фосфоліпіди, слід обов’язково проконсультуватися з лікарем, оскільки при деяких захворюваннях прийом цих коштів може виявитися не тільки неефективним, а й спровокувати застій жовчі з-за того, що вони не мають жовчогінний ефект.

Інструкція по застосуванню

При наявності обґрунтованих показань до прийому фосфоліпідів для печінки і відсутності протипоказань лікар може призначити гепатопротектори в якості допоміжного або профілактичного засобу для лікування печінкових захворювань. Для досягнення позитивних результатів терапії препарати цієї групи слід приймати протягом тривалого періоду – від 1 до 12 місяців.

Під час лікування необхідно дотримуватися інструкції по застосуванню фосфолипидосодержащих коштів. Основні вказівки щодо прийому і дозування зводяться до наступного:

• приймати капсули слід цілком (не розжовуючи) під час їжі;
• кількість прийомів становить від 1 до 3 разів за добу;
• терапевтична добова доза фосфоліпідів визначається виходячи з показань (від 2 до 9 капсул на день);
• при внутрішньовенному введенні не слід перевищувати максимальну одноразову дозу (10 мг);
• для розведення ін’єкційного розчину рекомендується використовувати кров пацієнта (у пропорції 1 до 1);
• ін’єкційна терапія проводиться протягом 7-10 днів і повинна бути доповнена пероральним прийомом речовини.

Кращі препарати, що містять фосфоліпіди для печінки

Через відсутність належної доказової бази, про ефективності гепатопротекторів можна судити тільки на підставі відгуків пацієнтів. З продуктів цієї категорії найкраще зарекомендували себе такі препарати, що містять фосфоліпіди для печінки (відноситься до оригіналів коштів):

Ессенціале Форте

Виробником препарату-гепатопротектора з багатофакторною дією Ессенціале Форте є французька фармацевтична компанія Санофі-Авентіс. Цей препарат, який випускається у вигляді капсул і розчину для ін’єкцій (есенціальні фосфоліпіди в ампулах), користувався великою популярністю в Росії і займав лідируючі позиції у списку найбільш продаваних лікарських засобів. В інструкції до застосування заявлено, що медикамент має великий список свідчень, до яких належать:

• запальні печінкові захворювання (гепатити), в т. ч. хронічні;
• циррозные, жирові і дистрофічні зміни тканин печінки;
• токсичні ураження (пов’язані з діабетом, хронічною алкогольною інтоксикацією);
• неінфекційні захворювання шкіри (псоріаз);
• токсикоз при вагітності;
• радіаційний синдром;
• профілактика рецидиву жовчнокам’яної хвороби.

Механізм фармакологічної дії Ессенціале Форте полягає у вбудовуванні фосфолипидных молекул, що мають високу ступінь активності, клітинні мембрани гепатоцитів, що сприяє відновленню структури пошкоджених тканин. Нормалізація ліпідного і білкового метаболізму відбувається за рахунок здатності фосфоліпідів зв’язуватися з холестерином і переносити його до місця окислення.

Препарат протипоказаний при індивідуальній непереносимості складових компонентів і не застосовується у педіатричній практиці через відсутність достатньої доказової бази про засоби безпеки для дітей. Тривалість прийому суворо не регламентована, курс лікування найчастіше становить не менше 3 місяців. На початковій стадії терапії рекомендовано внутрішньовенне вливання препарату в поєднанні з пероральним прийомом по 2 капсули 2-3 рази за добу разом з їжею.

Побічні дії після прийому Ессенціале Форте проявляються рідко і полягають у порушенні травлення, дискомфортних відчуттях в епігастральній області, послаблення стільця, алергічних реакціях. До переваг цього гепатопротектора відноситься хороша переносимість, рідкісні негативні ефекти, до недоліків – необхідність тривалого прийому, висока вартість.

Есслівер Форте

Препарат для захисту печінки від індійського виробника містить вітаміни та вітаміноподібні речовини, які доповнюють фармакологічний ефект фосфоліпідів. Гепатопротекторну засіб випускається у формі желатинових капсул по 30 або 50 шт. в упаковці. Показаннями до призначення препарату є патологічні процеси, що відбуваються в печінці і викликані порушенням ліпідного обміну, до яких належать:

• жирова дистрофія;
• цироз;
• алкогольна або наркотична інтоксикація;
• лікарський гепатит;
• радіаційне ураження.

Есслівер Форте сприяє нормалізації процесів біосинтезу фосфоліпідів і загального жирового обміну, порушеного внаслідок пошкодження гепатоцитів. Вбудовуючись в клітинні мембрани, ненасичені жирні кислоти нівелюють дію токсичних агентів на біологічні мембранні ліпіди. Вітаміни групи В беруть участь у вуглеводному обміні, синтезі нуклеотидів, каталізують процеси клітинного дихання. Нікотинамід і токоферол забезпечують захист структурних елементів мембрани від перекисного окислення.

Прийом цього гепатопротектора протипоказаний при наявності алергії на складові компоненти. Пацієнти до 12 років, вагітні і годуючі жінки повинні з обережністю застосовувати Есслівер Форте для лікування печінки. Препарат часто провокує негативні реакції з боку шлунково-кишкового тракту, що проявляється у вигляді здуття, дискомфортних відчуттів, розлади травлення.

Капсули приймаються пероральним способом шляхом проковтування цілком під час їжі. Рекомендована доза становить 2 капсули 2-3 рази на день протягом не менше 3 місяців. До плюсів прийому Есслівер Форте відносяться доступна вартість, наявність у складі комплексу вітамінів, ефективність, підтверджена численними відгуками пацієнтів, до мінусів – наявність частих побічних ефектів, тривалість лікування.

Фосфонциале

Клініко-фармакологічна дія гепатопротектора російського виробництва Фосфонциале базується на ефектах, що надаються вхідними в його склад компонентами. Крім есенціальних фосфоліпідів до компонентів засобу відносяться флаволигнаны (силібінін) – екстракт розторопші плямистої. Силібінін володіє потужним гепатопротекторну дію, блокуючи руйнівні процеси в мембранах гепатоцитів. Комбінований склад забезпечує активацію ферментних систем, що мають фосфоліпідну залежність.

Показаннями до прийому Фосфонциале служать всі види і форми гепатитів (гострий, хронічний, жировий, алкогольний, токсичний), дистрофічні та циррозные зміни печінки, печінкова кома, променева хвороба, інтоксикаційні поразки. Тривалість лікування і дозування визначається виходячи з патогенезу печінкових порушень. Засіб призначається у добовій дозі від 3 до 9 таблеток, тривалість прийому – від 10 до 90 днів.

За показаннями (важкі форми захворювань, позитивні результати проведеного лікування) терапевтичний курс може продовжуватися до 12 місяців. Застосування в цілях профілактики рекомендується обмежити мінімальної дозуванням (по 1 таблетці 2 рази за день) протягом 1-3 місяців. Особам, які мають підвищену чутливість до речовин, що входять до складу Фосфонциале, дітям до 12 років, слід відмовитися від прийому препарату. Під час вагітності і в період лактації слід проконсультуватися з лікарем щодо можливості лікування гепатопротекторами.

До найбільш частих побічних ефектів, що виникають на тлі прийому фосфоліпідів для печінки, відносяться диспепсичні розлади, шлункові болі, алергічні прояви. Перевагою цього препарату є багатокомпонентний склад, компоненти якої взаємно потенціюють дію один одного. Недоліками можна назвати повільно наступає дія, наявність відчутних побічних ефектів.

Фосфоглив

Комбінований лікарський засіб Фосфоглив крім захисту печінки виявляє противірусну дію, що обумовлено наявністю в його складі гліциризинової кислоти. Основна активна речовина фосфатидилхолін здатне викликати цитопротекторний ефект. Комбінація і мембраностабілізуючої протизапальної дії сприяє обмеженню розповсюдження патологічних процесів і призводить до регресу хвороби.

Фосфоглив показаний до застосування при жировій дистрофії або дегенерації печінки, печінкових ураженнях (алкогольних, токсичних), циротичних процесах, гепатити вірусної етіології (у складі комплексної терапії). Прийом кошти протипоказаний вагітним, дітям до 12 років та особам, які мають схильність до гіпертензії, непереносимість компонентів. Середня тривалість лікування становить 3 міс., максимальна – 6 міс. Капсули приймаються по 2 шт. тричі на день. Внутрішньовенне введення повинно здійснюватися повільно, по 10 мл двічі за добу.

Позитивними моментами застосування Фосфоглива є наявність глицирризиновой кислоти у складі (яка здатна збиратися локально у вогнищах запалення, не накопичуючись в біологічних рідинах), нетривалість лікування, негативними – вплив на артеріальний тиск, наявність побічних ефектів (набряки, минуще підвищення тиску, диспепсія).

Гепагард

Біологічно активна харчова добавка Гепагард має полікомпонентних склад, який містить L-карнітин, вітамін Е, соєвий лецитин. Цей препарат крім гепатопротекторної дії впливає на процеси травлення, шлунково-кишковий тракт, нервову систему, сприяє активізації синтезу високощільних ліпопротеїдів. Гепагард має незамінних амінокислот, що містять властивостями (дія аналогічно таким препаратів для зниження ваги, як Ксенікал, Орлістат, Орсотен).

Приймати БАД рекомендується для профілактики жирового переродження печінки, поліпшення її функціональних можливостей або з метою оптимізації харчового метаболізму. Вагітним жінкам, дітям до 16 років та особам, які мають підвищену сенситивність до будь-якого компонента кошти, слід утриматися від прийому капсул. Рекомендована доза становить 3 капсули на день, розподілені на 3 прийоми. Тривалість безперервного вживання не повинна перевищувати 30 днів.

Активні речовини, що входять до складу Гепагарда рідко викликають побічні ефекти, найпоширеніший з яких – алергічна реакція. До переваг цього засобу відноситься нетривалість лікування, мінімальний ризик розвитку негативних реакцій, нормалізація ваги за рахунок липотропного дії, до недоліків – низька ефективність для терапії патологій печінки.

Резалют

Основною активною речовиною препарату німецького виробництва Резалют виступає Ліпоїд PPL 600, включає соєві фосфоліпіди, лецитин, триглецириды, гліцеролу моно — або диалконат. Дія Липоида спрямовано на підвищення утворення ефірів холестерину, що призводить до зниження його рівня. Гепатопротектор показаний при гіперхолестеринемії в умовах відсутності можливості застосування або неефективності проведених лікувальних заходів.

Пацієнтам з непереносимістю арахісу, сої або інших складових речовин засоби, прийом протипоказаний. Під час вагітності та грудного вигодовування необхідно проконсультуватися з лікарем щодо можливості використання Резалюта для лікування. Тривалість вживання фосфолипидосодержащего препарату визначається виходячи з клінічної картини захворювання. Рекомендована добова доза становить 6 капсул (по 2 шт. з основними прийомами їжі).

Під час прийому гепатопротекторної кошти можуть виникнути неприємні відчуття в епігастральній області, з’явитися кропив’янка. Плюсами використання цього препарату для нормалізації функцій печінки є відсутність небезпечних побічних ефектів, мінусами – висока вартість при клінічно недоведеною ефективності і безпеки застосування.

Побічні ефекти і протипоказання

Фосфолипидосодержащие препарати, на відміну від інших видів гепатопротекторів, не надають жовчогінної дії і не роблять впливу на панкреатичну і підшлункову секреторну активність. Незважаючи на цей факт, лікування фосфоліпідами повинно здійснюватися під лікарським контролем, зважаючи на наявність протипоказань до їх прийому, до яких відносяться:

• високий рівень чутливості до складових компонентів;
• вагітність, грудне вигодовування (деякі засоби);
• антифосфоліпідний синдром (атака ліпідів власними антитілами);
• гострі запальні процеси (з обережністю);
• онкологічні захворювання;
• патології системи згортання крові.

Згідно відгуками, біологічно активні речовини, що входять до складу Бадів, добре переносяться організмом і рідко провокують розвиток побічних ефектів. До зафіксованих випадків розвитку негативних реакцій з боку різних систем і органів, відносяться:

• дискомфортні відчуття в епігастральній області;
• здуття;
• діарея;
• нудота;
• задишка;
• шкірний висип алергічного характеру;
• підвищення артеріального тиску (транзиторне);
• петехіальні крововиливи (дуже рідко);
• маткові кровотечі у жінок в період між менструаціями).

Відео

Відгуки

Валерія, 36 років

Препарат Есслівер Форте мені порадив лікар, коли я прийшла на прийом зі скаргами на болі в області печінки. Як виявилося, болі були викликані каменями в жовчному міхурі, але для попередження розвитку печінкових патологій необхідно було підтримати цей орган. Ліками задоволена – доступний за ціною аналог німецького препарату.

Гліб, 48 років

Коли мені поставили діагноз гепатит С, я дуже засмутився і злякався, навіть здав аналізи для перевірки, але й вони виявилися позитивними. Лікар, до якого я звернувся, призначив мені Фосфоглив. Після курсу лікування (10 днів внутрішньовенно, потім капсули) стан істотно покращився, багато симптоми зникли, що мене дуже порадувало.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.