Сингуляр — склад, діюча речовина, показання, як приймати і побічні ефекти та відгуки

Основним дією Сингуляра є забезпечення розширення бронхів, тому він відноситься до категорії антибронхоспастических. Перевага ліки в хорошій переносимості. Навіть якщо побічні ефекти виникають, то частіше вони протікають в легкій формі, тому відміна препарату не потрібно. У міжнародній медицині по основним діючої речовини це ліки ще відоме під назвою Монтелукаст. Речовина впливає на рецептори, які реагують на цистеїнові лейкотрієни.

Що таке Сингуляр

Це лікарський засіб з фармгруппы блокаторів лейкотриеновых рецепторів, що володіє протизапальною і антибронхоспастическим ефектом. В результаті прийому препарату запобігають спазми дихальної системи. У стандартній дозі після потрапляння всередину медикамент забезпечує розширення бронхів. Бронходилатация може тривати протягом 2 годин. На основі цих даних можна точно сказати, що ліки справляється з бронхоспазмом на будь-якій стадії, зменшуючи реакцію на антигени.

Склад і форма випуску

Існує дві форми випуску препарату. Вони розрізняються за зовнішнім виглядом і дозуванні активного компонента. Їм є монтелукаст натрію. Відмінність також полягає в переліку допоміжних речовин. Детальніше складу медикаменту описує таблиця:

Фармакологічна дія

Ліки є антагоністом лейкотриеновых рецепторів. У людському організмі сильними медіаторами запалення є цистеинил лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4). Це високоактивні регулятори клітинних функцій – ейкозаноїди, які виділяються еозинофілами, огрядними і багатьма іншими клітинами. Цистеинил лейкотриеновые рецептори зв’язуються з зазначеними проастматическими медіаторами.

Цистеинил лейкотрієни I типу виявляються в дихальних шляхах людини, включаючи макрофагів та клітин гладких м’язів бронхів), эозинофилах і мієлоїдних стовбурових клітинах. Ці речовини статично взаємопов’язані з патологічними процесами при:

1. Бронхіальній астмі. При такому захворюванні лейкотриен-опосередковані ефекти – це бронхоспазм, підвищення проникності судин, збільшення секреції і кількості еозинофілів.
2. Алергічному риніті. В результаті дії алергену цистеинил лейкотрієни вивільняються з прозапальних клітин слизової оболонки носа на ранній і пізній стадії алергії. У результаті виявляються симптоми алергічного риніту. Після взяття интраназальной проби з цистеинил лейкотриенами було з’ясовано, що резистентність воздухоносовых шляхів підвищена і присутній назальная обструкція.

В результаті прийому всередину речовина монтелукаст проявляє високу активність, покращуючи показники запалення у пацієнтів з бронхіальною астмою. На основі фармакологічного та біохімічного аналізу було виявлено, що дана речовина з високою спорідненістю і вибірковістю зв’язується з CysLT1 рецепторами-рецепторами. З іншими фармакологічними важливими рецепторами, що знаходяться в дихальних шляхах, Сингуляр не взаємодіє. До таких відносяться:

• простагландиновые рецептори;
• холінорецептори;
• ?-адренорецептори.

Монтелукаст є інгібітором фізіологічного впливу цистеинил лейкотрієнів. Дія здійснюється за допомогою зв’язування з CysLT 1-рецепторами. Цей ефект характеризується наступними особливостями:

• стимулюючу дію на CysLT 1-рецептори монтелукаст не виробляє.;
• інгібування CysLT 1-рецепторів в дихальних шляхах підтверджується тим, що в результаті вдихання LTD 4 у хворих на бронхіальну астму розвивається здатність блокувати розвиток бронхоспазмов.

Монтелукаст може доповнювати дію ?2-адреноміметиків. Активний компонент відрізняється швидким і практично повним всмоктуванням із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація при прийомі таблеток натщесерце спостерігається через 2 години. Монтелукаст і його метаболіти не виводяться з сечею, тому фармакокінетика препарату не вивчалася у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Показання та протипоказання до застосування

Основним показанням до застосування Сингуляра є обструктивні захворювання дихальної системи. Конкретні випадки, коли призначається це ліки:

• необхідність профілактики або лікування бронхіальної астми у дітей у віці від 2 років;
• контроль денних і нічних нападів бронхіальної астми;
• полегшення перебігу алергічного риніту у дітей від 2 років;
• лікування бронхіальної астми у пацієнтів з високою сенсибілізацією до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ;
• запобігання бронхоспазмов, що виникають із-за важких фізичних навантажень.

Одним з переваг препарату є невеликий список протипоказань. Їх вивчення є обов’язковим заходом перед початком лікування зазначених вище захворювання. Під час вагітності та лактації медикамент використовують тільки за призначенням лікаря. Список абсолютних протипоказань включає:

• дитячий вік до 2 років;
• фенілкетонурія – рідкісне спадкове захворювання групи ферментопатий, що виникає із-за порушення метаболізму амінокислот, частіше фенілаланіну;
• гіперчутливість до монтелукасту та інших компонентів ліки.

Інструкція по застосуванню Сингуляра

Певна схема лікування залежить від захворювання та віку пацієнта. Сингуляр дітям дають лише під наглядом дорослого. Дозування для дитини в більшості випадків менше. Препарат показаний для перорального прийому. Жувальні таблетки слід розжовувати, а вкриті плівковою оболонкою – ковтати, запиваючи великою кількістю води. Кілька рекомендацій щодо лікування:

• приймати ліки можна незалежно від прийому їжі;
• терапевтичний ефект спостерігається вже в першу добу;
• доза для пацієнтів різної статі, з нирковою недостатністю, для літніх або з порушеними функціями органів одна і та ж, її коригування для таких хворих не потрібно.

При бронхіальній астмі

Сингуляр для дітей старше 15 років та дорослих застосовують для лікування бронхіальної астми у дозуванні 10 мг 1 раз на добу. Для дитини віком 6-14 років у день показаний одноразовий прийом 5 мг. Дозування для дітей 2-5 років при бронхіальній астмі становить 1 жувальна таблетка щоденно у вечірній час. Терапевтичний ефект у них спостерігається протягом першого дня прийому. Навіть якщо контроль астми досягнутий, лікування необхідно продовжувати. Ліки Сингуляр можна поєднувати з бронходилататорамі. Інші рекомендації щодо прийому препарату:

• можливо застосування ліків в якості альтернативи низкодозовым інгаляційним кортикостероїдам у дітей з персистуючою астмою, але тільки якщо останнім часом не відзначалося серйозних нападів астми, що вимагають прийом кортикостероїдів;
• стан пацієнта вимагає періодичної оцінки;
• при відсутності належного ефекту необхідний перегляд терапії з приводу іншого, або додаткового лікування.

При алергічному риніті

Пацієнти з алергічним ринітом можуть приймати таблетки у будь-який час доби. Дозування – 1 штука на день. В цілому схема лікування алергічного риніту для полегшення його перебігу підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта. при поєднанні цієї патології з бронхіальною астмою приймати таблетку необхідно ввечері. Частіше лікар призначає лікуванням Сингуляром не тільки під час загострення, але і в подальшому-для забезпечення контролю симптоматики захворювання.

Передозування

Клінічні дослідження тривалістю 22 тижні не виявило у дорослих пацієнтів з бронхіальною астмою симптомів передозування. Вони брали до 200 мг на добу. Те ж стосується коротких досліджень тривалістю до 1 тижня. У цьому випадку передозування не відзначалися навіть при прийомі 900 мг на добу. Даний стан відзначалося тільки під час клінічних досліджень при прийомі більше 100 мг на день. У цьому випадку у дорослих і дітей спостерігалася гостра передозування. Вона проявлялася:

• спрагою;
• сонливістю;
• блюванням;
• психомоторним збудженням;
• головним болем;
• болем у животі.

Зазначені симптоми передозування на підставі клінічних досліджень визнані погодженими з профілем безпеки препарату Сингуляр. В якості лікування при передозуванні показана симптоматична терапія. Спеціальна інформація з цього приводу відсутня. Немає даних і про ефективність гемодіалізу та перитонеального діалізу монтелукаста.

Лікарська взаємодія

Медикамент дозволений до використання з іншими препаратами, які традиційно використовуються з метою профілактики і тривалого лікування бронхіальної астми та алергічного риніту. Якщо дозування монтелукаста не була перевищена, то він не робить ніякого впливу на прийом таких засобів, як:

• Терфенадин;
• пероральні контрацептиви;
• Дигоксин;
• Варфарин;
• Теофілін;
• Преднізон.

На тлі одночасного прийому з фенобарбіталом на 40% знижується значення AUC монтелукаста. Зміна режиму прийому Сингуляра не потрібно. Дослідження in vitro встановили, що монтелукаст спричиняє інгібування ізоферменту CYP2C8. При вивченні взаємодії активного компонента препарату з росиглитазоном даний ефект не був підтверджений. З цієї причини вважається, що монтелукаст не впливає на CYP2C8-опосередкований метаболізм деяких ліків, таких як репаглінід, росиглитазон і паклітаксел. Інші випадки взаємодії:

1. Вплив гемфиброзила на терапевтичний ефект від монтелукаста не є клінічно значущим, тому корекція дози останнього не потрібно.
2. Підвищення ефекту впливу монтелукаста не спостерігається при одночасному застосуванні з ітраконазолом.
3. Комбіноване лікування з бронходилататорамі. Призначення Сингуляра в цьому випадку є раціональним доповненням, якщо зазначені препарати не забезпечують належний ефект і адекватний контроль бронхіальної астми. Дозування бронходилаторов поступово знижують, коли досягнутий терапевтичний ефект від монтелукаста.
4. Комбіноване лікування з інгаляційними ГКС. Сингуляр тут забезпечує додатковий терапевтичний ефект. Коли стан пацієнта стає стабільним, дозу ГКС поступово знижують. Іноді допускається повна їх скасування, але не можна різко замінювати інгаляційні кортикостероїди монтелукастом.

Побічні дії Сингуляра

Судячи за відгуками лікарів і пацієнтів, ліки добре переноситься. У деяких випадках відзначаються легкі побічні ефекти, за яких відміна препарату не потрібно. Якщо порівнювати загальну частоту їх появи, то вона порівнянна з частотою при лікуванні плацебо. Побічні ефекти залежно від віку пацієнтів та захворювання:

1. Діти 2-5 років з бронхіальною астмою. У клінічних дослідженнях брали участь 573 маленьких пацієнта. Через 12 тижнів експерименту єдиним побічним ефектом була спрага.
2. Діти 2-14 років з алергічним ринітом. За 2 тижні досліджень не були виявлені побічні ефекти, пов’язані з прийомом препарату і визначені у понад 1% пацієнтів.
3. Діти 6-14 років з бронхіальною астмою. Їх профіль безпеки був схожий з профілем безпеки, характерних для дорослих. За 8 тижнів експерименту була виявлена одна побічна реакція, яка спостерігалася у понад 1% пацієнтів – це головний біль.
4. Дорослі та діти від 15 років з бронхіальною астмою. В результаті 12-тижневих клінічних досліджень у понад 1% досліджуваних були виявлені головний біль і біль у животі.
5. Дорослі та діти від 15 років з сезонним або цілорічним алергічним ринітом. Переносимість препарату була доброю. За 4 тижні досліджень була виявлена така ж частота сонливості, що і при прийомі плацебо.

Узагальнений аналіз досліджень був проведений на основі 41 плацебо-контрольованого клінічного дослідження, проведеного з урахуванням затверджених способом оцінки суїцидальних нахилів. У групі з 9929 пацієнтів був виявлений тільки 1 з налаштованістю до суїциду. Самогубств не відзначалося ні в одній з досліджуваних груп. Під час пострегистрационного застосування препарати були зареєстровані наступні побічні ефекти:

1. Паразитарні, інфекційні захворювання. Тут відзначаються інфекції верхніх дихальних шляхів.
2. Згортальна система крові. З її боку спостерігається підвищена схильність до кровотеч.
3. Імунна система. У деяких пацієнтів спостерігалися реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію. Рідше виникала еозинофільна інфільтрація печінки.
4. Психіка. Іноді спостерігається ажитація у вигляді агресивного спонукання або ворожості, депресія, тривожність, патологічні сновидіння, дезорієнтація, порушення пам’яті, психомоторна активність, сомнамбулізм, тремор, неспокій, суїцидальна поведінка і думки, галюцинації, безсоння.
5. Нервова система. Деякі пацієнта скаржилися на запаморочення, парестезію або гіперестезію, сонливість. У поодиноких випадках виникали судоми.
6. Серцево-судинна система. Тут зазначається тільки посилення серцебиття.
7. Травна системи. Можливі нудота, блювання, диспепсія, діарея, панкреатит.
8. Дихальна система. Відзначаються легенева еозинофілія та носові кровотечі.
9. Печінка і жовчовивідні шляхи. Спостерігається збільшення активності в крові АЛТ і АСТ. Дуже рідко у пацієнта розвивається гепатит, у тому числі гепатоцелюлярні, холестатические і змішані ураження печінки.
10. Шкіра та підшкірні тканини. Можливе збільшення схильності до формування гематом, багатоформна еритема, висип, свербіж, набряк, вузлувата еритема.
11. Алергія. Виявляється кропив’янкою, ангіоневротичним набряком.
12. Кістково-м’язова система. Відзначаються артралгія, міалгія, м’язові судоми.
13. Сечовидільна система. У деяких дітей розвивається енурез.
14. Загальні реакції. Можлива пірексія, слабкість, астенія, втома, набряки.

Аналоги Сингуляра

В аптеці можна придбати декілька аналогів цього медикаменту. Не можна самостійно замінювати одне ліки іншим, так як кожен з них має свої нюанси застосування. Всі аналоги можна віднести до категорії бюджетних коштів з-за високої вартості. Найдоступнішими зі списку нижче є Тевалукаст і Вансейр. Вибрати аналог Сингуляра для дітей і дорослих можна з наступного переліку:

• Вансейр;
• Глемонт;
• Лукаст;
• Милукант;
• Монкаста;
• Монтель;
• Синглон;
• Тевалукаст.

Відео

Відгуки

Ганна, 23 роки

Препарат прописали мамі. Після початку лікування у неї з’явилися численні побічні ефект: тремор, тиск, депресія, прискорене серцебиття. Коли я побачила її стан, відразу запитала, п’є вона якісь ліки. Препарат одразу ж скасували. З лікарем вони змогли підібрати інше ліки з меншим числом побічних реакцій.

Тетяна, 35 років

У сина після підтвердження алергічного риніту так і не змогли виявити алерген, але ліки призначили. Препарат Сингуляр дитина пропивав протягом 3 місяців. Ознаки риніту стали менш вираженими, але по закінченні терапії знову повернулися. Довелося знову йти до лікаря. Призначили додаткові аналізи, інше ліки поки не прописали.

Валентина, 45 років

Від алергії страждаю круглий рік. На черговий диспансеризації лікар призначила таблетки Сингуляр. Раджу всім цей препарат. Тільки після лікування їм я змогла нормально спати вночі, не відчуваючи закладеності носа. Почала жити повним життям. Тільки перші два тижні відчувала біль у шлунку, але потім вона пройшла, відміняти препарат не довелося.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.