Сульфасалазин – інструкція із застосування, механізм дії, побічні ефекти та протипоказання

Відповідно до медичної термінології, Сульфасалазин – це протизапальний та антимікробний засіб на основі однойменного компонент сульфасалазину. За рахунок цього препарат проявляє універсальне комплексну дію на організм, допомагає при різних захворюваннях крові, кістковій тканині. Засіб виробляється в Китаї і Словенії.

Склад і форма випуску

Препарату Сульфасалазин (Sulfasalazine) випускається у вигляді пігулок або порошку. Їх склад:

Статті по темі Як приймати салофальк Принцип дії сульфаніламідів Енцефабол для дітей

Таблетки Порошок
Опис Білі таблетки Білий аморфний порошок
Концентрація активного компонента, мг 500 шт. 535 на 1 г
Допоміжні компоненти Повідон, вода, пропіленгліколь, гіпромелоза, крохмаль прежелатинізований, безводний колоїдний діоксид кремнію, магнію стеарат Немає
Упаковка Блістери по 10 шт. по 1 або 5 блістерів у пачці з інструкцією по застосуванню Поліетиленові пакети по 50 г

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Протизапальний препарат проявляє імуносупресивну дію. В організмі він розпадається за рахунок кишкової флори до сульфапиридина, який пригнічує трансформацію лімфоцитів. Другим метаболітом є 5-аміносаліцилова кислоти, яка успішно справляється із запальними процесами в товстій кишці.

Механізм дії препарату заснований на зв’язування вільних радикалів кисню, локального придушення всередині кишкової стінки циклооксигенази і ліпоксигенази, які є медіаторами запалення і попередниками простагландину. До третини дози таблеток або порошку абсорбується стінками товстого кишечника, інша частина розпадається.

Активна речовина потрапляє з жовчю в кишечник, незначно виділяється з сечею. Період напіввиведення дорівнює 5-10 годин. Звільнений сульфапиридин піддається печінковому метаболізму (проходить шляхом ацетилювання, кон’югації з глюкуроновою кислотою, гідроксилювання), виводиться нирками. Третина месалазина (метаболіти) ацетилируется печінкою, виводиться з сечею або калом без змін.

Показання до застосування Сульфасалазину

Інструкція по застосуванню медикаментозного засобу виділяє показання до використання. До них відносяться лікування загострень і проведення підтримуючої терапії під час ремісії при наступних захворюваннях:

  • неспецифічний виразковий коліт (НВК), хвороба Крона (легка, середньої тяжкості фази при загостренні);
  • ревматоїдний артрит, включаючи його ювенильную форму.

Спосіб застосування і дозування

Інструкція із застосування Сульфасалазину практично не відрізняється від використання таблетованій або порошкоподібної форми препарату. Обидва типи ліки вживаються перорально, дозування призначаються лікарем, як і тривалість курсу лікування. Кількість прийнятого засобу залежить від типу захворювання, ступеня тяжкості перебігу, переносимості пацієнтом.

Таблетки Сульфасалазин

Згідно інструкції, таблетки приймаються після їди всередину, запиваются водою. При виразковому коліті та хворобі Крона (гранулематозному ентериті) пацієнтам старше 16 років на першу добу призначається 2 г в 4 прийоми, на другі – 4 г в 4 прийоми, на третю та наступні – по 6-8 г на 4 прийоми. Після купірування загострення підтримуюча добова доза дорівнює 1,5-2 г в 3-4 прийоми.

Підтримуюче лікування триває кілька місяців, але пацієнтам до 16 років з масою тіла менше 65 кг його не призначають. Дітям у добу належить не більше 2 г препарату, дорослим – 8 г. При хворобі Бехтерева, лікування якої гормонами та нестероїдними протизапальними засобами малоефективно, Сульфасалазин призначають як базовий препарат для гальмування запалення в суглобах.

Курс триває 3-6 місяців, поки не настане потрібний ефект, у хворого не виявиться полегшення стану. Використовувати препарат потрібно в максимальному дозуванні без прийому інших ліків. Після настання полегшення дозування знижується. Сульфасалазин не зупиняє сам патологічний процес, але ефект від його лікування зберігається кілька місяців. Потім можна повторити курс.

Порошок

Препарат у формі порошку приймають перорально після їди, запиваючи водою або молоком. При лівосторонньому дистальному розташуванні вогнища коліту на його основі можна робити мікроклізми і свічки – двічі в день вводити в пряму кишку 1 г засобу, змішаного з 1,6 г масла какао. При ювенільному та інших типах ревматоїдного артриту на першому тижні лікування пацієнтам старше 16 років призначають 500 мг Сульфасалазину, на другій – 100 мг, розділених на два прийоми, на третій – 1500 мг, розділених на три прийоми.

Добова терапевтична доза дорівнює 1,5-3 г, лікування триває 6-10 тижнів мінімум, але може тривати до півроку. При використанні в педіатрії дозування змінюються: дітям 6-8 років з масою тіла 20-29 кг – 500 мг двічі на добу, 8-12 років з вагою 30-39 кг – 500 мг тричі на день, 12-16 років з масою тіла 40-45 кг – 500 мг тричі на добу або 1000 мг двічі на день. Після 16 років і по досягненні ваги 50 кг приймати можна по 1000 мг двічі на день. Курс лікування триває 2 місяці. Під час кризу коліту приймають по 500 г 4 рази на день. Не можна перевищувати дитячу норму 30-40 мг на кг ваги.

Особливі вказівки

Під час вагітності препарат призначається в мінімальних кількостях і тільки після дозволу лікаря. Він використовується з обережністю, тому що пригнічує всмоктування і засвоєння вітаміну В9, приводячи до його недостатності. На третьому триместрі виношування дитини інструкція забороняє застосування Сульфасалазину через загрозу формування ядерної жовтяниці та інтоксикації нервової системи плода. Під час лактації від препарату слід відмовитися. Під час лікування потрібно пити багато води (до 3-4 л щоденно).

Лікарська взаємодія

Згідно інструкції, поєднання Сульфасалазину з фолієвою кислотою або Дигоксином знижує рівень абсорбції останніх. Препарат посилює ефективність роботи антикоагулянтів, похідних сульфонілсечовини (гіпоглікемічних засобів). Антибіотики знижують дію сульфасалазину, тому що пригнічують кишкову флору. З-за цього не рекомендується поєднувати препарат з іншими антибактеріальними засобами.

Сульфасалазин і алкоголь

Як зазначено у інструкції щодо застосування Сульфасалазину, він несумісний з алкоголем і спиртними напоями, тому що таке поєднання загрожує ураженням печінки. Будь (одноразовий чи постійний) прийом етилового спирту на тлі лікування медикаментом може швидко привести до розвитку ускладнень. Під час всієї терапії препаратом заборонено вживання алкоголю.

Побічні ефекти Сульфасалазину

Під час лікування Сульфасалазином можуть розвиватися побічні ефекти. Інструкція виділяє можливі наслідки:

  • запаморочення, напади головного болю, галюцинації, периферична нейропатія, атаксія;
  • інтерстиціальний нефрит, порушення роботи нирок;
  • нудота, діарея, гепатит, панкреатит, анорексія, розлад кишечника;
  • ураження легеневої тканини, інтерстиціальний пневмоніт;
  • порушення кровотворення: анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія;
  • безпліддя, олігоспермія;
  • алергія, лихоманка;
  • жовтушність шкіри, сечі, контактних лінз.

Передозування

При перевищенні максимальної добової дози, вказаної в інструкції по застосуванню, можуть розвинутися абдомінальні болі, нудота, запаморочення, блювота. При підозрі на передозування або при виявленні її ознак слід звернутися до лікаря, промити шлунок. Доктор призначить симптоматичне лікування, при необхідності проведе форсований діурез.

Протипоказання

Препарат з обережністю призначається при ризику алергії, бронхіальній астмі. Інструкція виділяє протипоказання:

  • вік до 3 років;
  • захворювання крові, печінки, нирок;
  • дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
  • порфірія;
  • поєднання з алкоголем;
  • лактація, третій триместр вагітності;
  • гіперчутливість до компонентів складу, похідним саліцилової кислоти, сульфаніламідів.

Умови продажу та зберігання

Сульфасалазин є рецептурним препаратом, який повинен зберігатися далеко від дітей, при температурі до 25 градусів не довше п’яти років.

Аналоги

На заміну препарату можна виділити кошти з тим же або іншим активним компонентом, але з подібною дією. Аналогами Сульфасалазину є:

  • Асакол – протизапальні супозиторії, що містять месалазин;
  • Месакол – протимікробні таблетки на основі месалазина;
  • Пентаса – гранули, суспензія, таблетки і супозиторії на основі месалазина;
  • Самезил – таблетки, ректальні супозиторії і суспензія на основі месалазина;
  • Салазопирин En – антимікробні таблетки, що містять сульфасалазин.

Сульфасалазин Ен – відмінність від Сульфасалазину

Самий відомий аналог Сульфасалазину – Сульфасалазин Єп. Препарати мають однакову діючу речовину, але відрізняються структурою будови плівкової оболонки. В препарат з приставкою Ен – плівкова оболонка кишечнорастворимая, що покращує її показники біодоступності та абсорбції до 90% порівняно з 70% аналога. Ще однією відмінністю засобів є вартість – Сульфасалазин Єп на третину дорожче.

Відео

Відгуки

Лілія, 36 років

У мене неспецифічний виразковий коліт, який періодично загострюється. Біль при цьому нестерпна. Для попередження розвитку нападів і полегшення стану лікар прописав мені препарат Сульфасалазин. Я приймаю його курсами, які рятують від дискомфорту і суттєво полегшують життя. На щастя, препарат не володіє побічними ефектами.

Павло, 67 років

Другий рік я страждаю від ревматоїдного артриту. Він практично мене не турбує, але іноді трапляються загострення. Вони нестерпні, біль жахлива, класичні знеболюючі і протизапальні засоби не допомагають. За порадою лікаря я приймаю Сульфасалазин в порошку, п’ю після їжі. Препарат допомагає полегшити стан і прискорити ремісію.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.