Тенофовір — показання до застосування препарату, побічні дії, аналоги та відгуки

Антиретровірусний препарат Тенофовір призначений для комбінованого лікування ВІЛ-інфекції та вірусу гепатиту В. Засіб рекомендовано для довготривалого прийому, про ефективність терапії можна судити через кілька років безперервного застосування. Призначається з урахуванням індивідуальних особливостей і медичного анамнезу пацієнта з-за високих ризиків розвитку тяжких побічних ефектів.

Інструкція по застосуванню Тенофовира

Лікарський засіб Тенофовір являє собою противірусний препарат, який має активність відносно вірусів гепатиту В і ВІЛ (вірус імунодефіциту людини 1 та 2 типів. Його механізм дії пов’язаний зі здатністю активного компонента (дифосфату тенофовира) пригнічувати зворотну транскриптазу вірусу, що забезпечує його життєвий цикл, викликаючи терминацию синтезу ланцюга ДНК (дезоксирибонуклеїнової кислоти) його клітин.

Склад і форма випуску

Тенофовір випускається у формі таблеток, вкритих оболонкою, з різним вмістом активно діючого компонента – тенофовира дизопроксил фумарату. Існують наступні форми випуску:

• Таблетки світло-блакитні, двоопуклі, трикутної форми, з гравіруванням «Н» на одному боці і «123» – на інший, з вмістом активної речовини 300 мг.
• Пігулки з вмістом 150 мг (круглої форми) та 300 мг (овальної форми, світло-коричневого або коричневого оболонці з білим або біло-жовтим ядром.

Всі форми випуску фасуються або в картонні пачки, які містять 3, 6 або 10 блістерів по 10 таблеток у кожному, або у полімерні банки (дозування 300 мг) за 30, 60, 100, 500 або 1000 таблеток, флакони по 500 або 1000 штук. Повний склад різних форм випуску:

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Механізм фармакологічної дії заснований на здатності активного компонента (аналога аденозину монофосфату) викликати терминацию синтезу ланцюга ДНК вірусу, вбудовуючись в її молекулу і інгібуючи з конкурентного принципом реакцію зворотної транскриптази. При концентраціях 0,5-2,2 мкмоль реєструється противірусну дію щодо інфекційних агентів ВІЛ першого типу підтипів A, B, C, D, E, F, G, O. Концентрації тенофовира 1,6-5,5 мкмоль гнітюче діють на деякі штами ВІЛ-2.

У період застосування відзначають адитивні ефекти (поєднання ефективності) або синергізм при одночасному прийомі з нуклеозидними і ненуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази ВІЛ-1 та інгібіторами протеази ВІЛ. Резистентність до тенофовиру дизопроксил фумарату виникає на тлі попередньої антиретровірусного лікування в результаті мутації K65R.

Тенофовір не впливає на метаболічні процеси за участю ізоферментів цитохрому Р450. Відмічено незначне значуще зниження показників метаболізму субстрату ферментів CYP1A1 і CYP1A2. Активний компонент всмоктується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в крові відзначається через 60-120 хвилин після прийому, біодоступність становить від 25% і вище, зв’язування з білками крові і плазми – 7,2% і 0,7%. Виведення відбувається через нирки, в результаті процесів активної канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Показання до застосування

Препарат застосовують в рамках комбінованого антиретровірусного лікування ВІЛ-інфекції пацієнтів старше 18 років. Тенофовір при гепатиті В доцільно застосовувати тільки до того моменту, поки генетичний код вірусу не з’єднався з генетичним кодом клітин організму людини. При клінічних випробуваннях була виявлена можливість виникнення резистентних до активного компоненту штамів вірусу ВІЛ. Лікування гепатиту так само здійснюється у комбінації з іншими противірусними препаратами.

Спосіб застосування і дозування

Прийом таблеток здійснюють раз на добу, до або під час їжі. Стандартним рекомендованим режимом дозування є добова доза 300 мг, може коригуватися лікарем залежно від клінічної картини захворювання та індивідуальних особливостей пацієнта. Тривалість терапії лікар підбирає індивідуально, при віл-інфекції в більшості випадків прийом ретровірусних препаратів показаний протягом всього життя..

Особливі вказівки

Тривала антиретровірусна терапії із застосуванням препарату підвищує ймовірність розвитку остеонекроза. До факторів, що підвищують ризик його прогресування на фоні приймання препарату, лікарі ставляться вживання алкоголю, імуносупресію в гострій формі, лікування глюкокортикостероїдами, підвищений індекс маси тіла хворого. При появі болю в суглобах, труднощів у рухах, млявості або почуття м’язової скутості необхідно звертатися за консультацією до лікаря.

При вагітності

Застосування засобу під час вагітності можливо тільки за умови, коли очікуваний лікувальний ефект для матері перевищує потенційні ризики для організму плода. Протипоказано застосування препарату у період лактації. Для зняття ризиків постнатальной передачі інфекції від матері дитині Теонофир може призначатися у стандартній дозі, годування груддю на час прийому треба припинити.

У дитячому віці

Теонофир не призначають пацієнтам, які не досягли 18 років через недостатність даних щодо безпеки використання лікарського засобу в дитячому віці. Для лікування ВІЛ-інфекції у дітей застосовують інші антиретрововирусные засоби, наприклад Зіаген (на основі активного компонента абакавіру сульфату) Азидотимидин (на основі зидовудину), Ламівудин (для лікування дітей віком від 3 місяців).

При порушеннях функцій нирок і печінки

При легкому ступені зміни функцій нирок (показники кліренсу креатиніну (КК) від 50 до 80 мл/хв) не потребує зміни режиму дозування. У період терапії необхідний контроль лабораторних показників КК та змісту рівня фосфатів у крові. Хворим з порушенням функції нирок з показниками кліренсу 30—9 мл/хв дозу Теонофира зменшують, стандартною схемою прийому у цьому випадку є дозування 300 мг один раз за два дні. При порушення функції печінки корекції схеми прийому добової дози немає необхідності.

Лікарська взаємодія

При спільному застосуванні з антиретровірусними препаратами на основі інших активних компонентів і препаратів інших фармакологічних груп можливі зниження ефективності або посилення лікувальної дії Тенофовира, прояв ряду побічних ефектів. У рамках комбінованої терапії може виникати таке лікарська взаємодія:

• Противірусні препарати, що приймаються при цитомегаловірусній інфекції (ганцикловір, цидовофир та їх аналоги), викликають зміна (зростання) концентрації в плазмі активного компонента Тенофовира, збільшують ризик розвитку негативних побічних ефектів.
• Аміноглікозиди, Амфотерицин: підвищують рівень креатиніну в сироватці крові, при одночасному застосуванні потрібен контроль функції нирок.
• Диданозин: спільний прийом збільшує системну експозицію на 40-60%, що суттєво підвищує ризики розвитку панкреатиту, лактацидоза та інших побічних ефектів.
• Дарунавір: збільшує плазмову концентрацію тенофовира на 25-30%, потрібне посилення контролю показників на предмет своєчасного виявлення нефротоксичності.
• Атазанавір: при спільному застосуванні змінюються його фармакокінетичні показники, паралельний прийом можливий при одночасному застосуванні ритонавіру.

Побічні ефекти Тенофовира

Сумісна терапія з іншими АРВ (антиретровірусними) засобами може викликати прояв побічних ефектів з боку травної, нервової, гепатобіліарної, імунної, сечовидільної, кістково-м’язової системи. До них відносять:

• головний біль, запаморочення;
• депресію;
• біль у животі, діарею, метеоризм, блювання, нудота, втрата апетиту;
• панкреатит;
• підвищення активності ферментів печінки;
• гепатит;
• жирову дистрофію печінки;
• ангіоневротичний набряк;
• задишку;
• анемію;
• гіпокаліємію;
• лактатацидоз;
• гипофосфатемию;
• гепатомеґалію;
• нефрогенний нецукровий діабет;
• гостру ниркову недостатність;
• протеїнурію;
• інтерстиціальний нефрит;
• гострий нефрит;
• поліурія;
• синдром Фанконі;
• підвищення рівня концентрації креатиніну;
• гострий некроз канальців нирок;
• підвищення активності амілази;
• м’язову слабкість;
• остеонекроз;
• рабдоміоліз;
• міопатію;
• остеомаляція;
• алергічні реакції;
• шкірний висип;
• підвищену стомлюваність;
• астенію.

Передозування

Регулярний прийом у дозі 600 мг протягом місяця важких побічних ефектів, згідно з дослідженнями, не викликає. Симптоми передозування не встановлені, при посилення побічних ефектів або виявлення ознак гепатотоксичності необхідна стандартна підтримуюча симптоматична терапії, можливе призначення гемодіалізу (при відсутності ниркової недостатності).

Протипоказання

Терапія із застосуванням препарату протипоказана пацієнтам молодше 18 (з обережністю – пацієнтам віком від 65 років), при гіперчутливості до одного з компонентів препарату, а також при таких захворюваннях і станах:

• ниркова недостатність при показниках кліренсу креатиніну нижче 30 мл/хв;
• спільне застосування з Адефовиром;
• непереносимість лактози;
• синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
• дефіцит лактази;
• період вагітності;
• грудне вигодовування.

Умови продажу та зберігання

Засіб продається в аптеках, при покупці потрібно пред’явити рецепт лікаря. Зберігатися 2 роки, починаючи від дати виготовлення, зазначеної на упаковці, при температурі не вище 25°C.

Аналоги Тенофовира

Рішення про заміну препарату на аналог приймається лікарем при відсутності необхідного терапевтичного ефекту, сильної прояву побічних ефектів, виявлення індивідуальної неперносимости. До структурних аналогів препарату відносять наступні лікарські засоби зі схожим механізмом дії:

• Тенофовір Канон – вміст основного компонента в одній таблетці становить 300 мг, може призначатися дітям від 12 років і вагою понад 35 кг
• Тенофовір ВМ – застосовується для лікування ВІЛ-інфекції першого типу у дорослих, а так само гепатиту В у дорослих та хронічного гепатиту у дітей віком від 12 років.
• Тенофовір ТЛ – не застосовується спільно з іншими препаратами на основі тенофовира. У хворих, інфікованих одночасно і вірусом гепатиту і ВІЛ, може викликати тяжкі загострення гепатиту після припинення терапії.
• Віреад – призначається при ВІЛ-інфекції першого типу, хронічному вірусному гепатиті В у дорослих пацієнтів з компенсованою нирковою недостатністю.
• Тенофлек – аналог, виробляється компанією Нанолек.

Відео

Відгуки

Сергій, 31 рік.

Приймаю 2 роки до стандартної потрійної схеми спільно з Ламівудином і Ритонавіром. Звикав довго, перші три місяці було багато побічних ефектів: запаморочення (навіть на час довелося відмовитися від водіння автомобіля), нудота, висип, анемія. Через півроку все нормалізувалося. Показники функції печінки відстежую регулярно.

Марія, 24 роки

Препарати російського виробництва типу Тенофовір-ТЛ або Абакавір дають багато побічних ефектів, особливо при відмові від терапії. Коли дізналася про перспективу серйозних порушень функцій нирок і печінки (при регулярному прийомі від 5 років) і руйнування кісткової системи перейшла на сучасні зарубіжні дженерики, хоч і за свій рахунок.

Ганна, 29 років

Брала Тенофовір в потрійний схемою протягом півтора років. Через цей час сильно погіршилися показники крові і почалися проблеми з печінкою. Відмова проходив важко, з великою кількістю побічних ефектів. Перейшла на іншу схему лікування з іншими, більш сучасними медикаментами, які я частково купую сама.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.