Трилептал – інструкція по застосуванню препарату

Згідно класифікації ліків, Трилептал (Trileptal) відноситься до препаратів проти епілепсії. Таку властивість засобу надає його активний компонент окскарбазепін. Медикамент випускається швейцарською компанією » Новартіс. Ознайомтеся з його інструкцією по застосуванню.

Склад і форма випуску

Трилептал випускається у форматі таблеток і суспензії. Їх склад:

Таблетки Суспензія
Опис Сіро-зелені, жовті або рожеві овальні таблетки Коричнево-червона рідина з фруктовим запахом
Концентрація активного компонента, мг 150, 300 або 600 шт. на 60 на 1 мл
Допоміжні речовини Червоний, чорний і жовтий оксид заліза, макрогол, колоїдний діоксид кремнію, гіпромелоза, магнію стеарат, кросповідон, тальк, целюлоза мікрокристалічна, діоксид титану Вода, пропілпарагідроксибензоат, сорбітол, натрію сахаринат, пропіленгліколь, сорбінова кислота, ароматизатор сливово-лимонний, макрогола стеарат,кармеллоза натрію метилпарагідроксибензоат, аскорбінова кислота, мікрокристалічна целюлоза
Упаковка Блістери по 10 шт., пачки по 2, 3 або 5 блістерів Флакони по 100 або 250 мл, в комплекті з дозувальним шприцом

Властивості препарату

Активність Трилептала обумовлена дією його метаболіту – моногидроксипроизводного окскарбазепина. Механізм роботи речовини та метаболіту заснований на блокаді потенціал-залежних натрієвих каналів. Протисудомну дію засоби обумовлено підвищенням провідності іонів калію, модуляцією кальцієвих каналів, що активуються високим мембранним потенціалом. Препарат не взаємодіє з нейронами і нейромедиаторами мозку, не зв’язується з рецепторами, глікопротеїнами.

Ефективність Трилептала при нападах епілепсії доведена при монотерапії або комбінованому лікуванні дітей і дорослих. Активна речовина складу швидко всмоктується, метаболізується, досягає максимуму плазмової концентрації через 6 годин. В плазмі визначається 2% основного компонента, 70% головного метаболіту, інша частина припадає на вторинні неактивні метаболіти.

До 40% метаболітів зв’язується з білками крові, альбуміном. Метаболізм здійснюється цитозольными ферментами печінки, речовина піддається кон’югації з глюкуроновою кислотою, окислення. Виведення залишків здійснюється нирками, 4% виводяться з калом. Період напіввиведення становить 9-10 годин. Через 2 дні прийому кошти 2-3 рази на добу досягається рівноважна концентрація.

При слабких і помірних порушеннях роботи печінки фармакокінетика не змінюється при порушенні функції нирок збільшується період напіввиведення. Кліренс засобу у дітей 1 місяця – 4 років майже вдвічі вище, ніж у дорослих – потрібне зниження дози. У дітей 4-12 років виявлені відмінності кліренсу на 2/3. У літньому віці сповільнюється час досягнення максимальної концентрації окскарбазепина.

Показання до застосування

Інструкція по застосуванню виділяє наступні показання до використання засоби:

  • складні парціальні напади епілепсії, прості, з вторинною генералізацією або без у пацієнтів старше 1 місяця;
  • генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади у пацієнтів старше 2 років;
  • заміна інших протиепілептичних препаратів, коли при застосуванні останніх не виявляється достатній терапевтичний ефект.

Спосіб застосування і дозування

В залежності від форми випуску засоби відрізняється його спосіб прийому, дозування, кратність прийому та тривалість курсу лікування. Обидві форми випуску призначені для перорального прийому, але таблетки рекомендують дорослим, а суспензію – дітям до 3 років.

Таблетки Трилептал

Засіб застосовується для моно — або комбінованої терапії, початкова клінічно ефективна доза визначається індивідуально, приймається двічі на добу, може збільшуватися. Таблетки вживають незалежно від прийому їжі, їх можна розламувати для більш зручного дозування.

Монотерапія Трилепталом у дорослих і літніх передбачає приймання початкової дози 600 мг на добу (8-10 мг/кг маси тіла) в два прийоми. Добова доза може підвищуватися до 2400 мг, її збільшують до 600 мг на добу з тижневим інтервалом. Обмежено можна приймати Трилептал у добовій дозі 4200 мг. При порушенні функції нирок початковою добовою дозою стає 300 мг. Суспензія і таблетки є взаємозамінними в еквівалентному співвідношенні.

Суспензія

В 0,2 мл суспензії міститься 10 мг активної речовини, 0,3 мл – 20 мг, у 16,7 мл – 1000 мг. В інструкції є таблиця для перерахунку дозування. Суспензія приймається внутрішньо, перед цим флакон ретельно струшується, з нього відразу ж відміряють потрібну кількість рідини. При використанні шприца 10 мл доза округлюється до 0,5 мл, 1 мл – до 0,1 мл після використання шприца його потрібно протирати чистою сухою тканиною, щільно закривати флакон. Суспензія приймається відразу з дозувального пристрою або змішується з невеликою кількістю води.

Особливі вказівки

Вивчення особливих вказівок допоможе правильно застосовувати Трилептал. Інструкція містить важливі відомості:

  1. У 2,5% пацієнтів, які проходять лікування засобом, спостерігалася гіпонатріємія. Це не небезпечно, але при порушенні функції нирок необхідно додаткове призначення діуретиків або препаратів, що впливають на секрецію антидіуретичного гормону. Контроль за вмістом натрію проводиться кожні 2 тижні протягом 3 місяців.
  2. Дуже рідко на фоні лікування медикаментом відзначається агранулоцитоз.
  3. При лікуванні Трилепталом рідко спостерігаються епізоди суїцидального мислення та поведінки.
  4. При серцевій недостатності слід контролювати масу тіла пацієнтів для визначення затримки рідини. При її появі вивчається кількість натрію в крові, при виникненні гипонатремии обмежується кількість рідини. У зоні ризику розвитку порушення серцевої провідності перебувають пацієнти з атріовентрикулярною блокадою і аритмією в анамнезі.
  5. Під час прийому ліків рідко розвиваються дерматологічні синдроми Стівенса-Джонсона, Лайєлла та ексудативна еритема. Вони загрожують летальним результатом. При появі симптомів патологій терапія скасовується.
  6. При підозрі на гепатит терапія скасовується.
  7. Жінки, що приймають протизаплідні таблетки, повинні пам’ятати про можливе зниження їх ефективності. Рекомендовано додатково оберігатися презервативами.
  8. Жінкам дітородного віку Трилептал призначається в монотерапії.
  9. Скасування кошти відбувається поступово, щоб не викликати збільшення частоти судомних нападів.
  10. На дозу суспензії припадає менше 10 мг етанолу, в ній виявлено парабени, які можуть призвести до розвитку алергії. Сорбітол в суспензії небезпечний при непереносимості фруктози.
  11. Під час лікування не рекомендується керувати транспортом і механізмами.

При вагітності

Інструкція по застосуванню Трилептала вказує на обмежений досвід її використання під час вагітності. У новонародженого можуть розвинутися вроджені дефекти, наприклад, вовча паща. Токсичні дози Трилептала призводять до збільшення ембріональної смертності, уповільнення і порушення розвитку, росту плода. Особливо небезпечний прийом кошти в першому триместрі виношування дитини.

При вагітності використовують мінімально ефективні дози препарату, проводять антенатальну діагностику. Протиепілептичний медикамент може посилити дефіцит фолієвої кислоти у вагітної жінки. У післяпологовому періоді вимагається визначення вмісту метаболітів кошти в крові. В останні кілька тижнів вагітності рекомендовано приймати вітамін До, щоб знизити підвищену кровоточивість у новонародженого. Окскарбазепін виділяється з грудним молоком, тому не рекомендується грудне вигодовування при лікуванні засобом.

У дитячому віці

У дітей дозування таблеток становить 8-10 мг/кг на добу в два прийоми, при необхідності проводиться каждонедельное підвищення на 10 мг/кг ваги на добу до досягнення 60 мг/кг Дітям до 4 років доза знижується вдвічі від дорослої, 4-12 років – на 50%. При поєднанні таблеток з протиепілептичними індукторами ферментів печінки доза підвищується на 60%. Дітям віком до 3 років рекомендовано приймати суспензію.

Лікарська взаємодія

В інструкції по застосуванню йдеться про лікарську взаємодію Трилептала. Це комбінації і наслідки:

  1. Засіб знижує плазмову концентрацію пероральних контрацептивів, дигідропіридинових антагоністів кальцію, Карбамазепіну, імунодепресантів, Циклоспорину, Фенобарбіталу, Фенітоїну, Етинілестрадіолу, Левоноргестрелу, Фелодипіну.
  2. При поєднанні медикаменту з вальпроєвою кислотою, Ламотриджином може знадобитися збільшення доз останніх.
  3. Верапаміл знижує концентрацію кошти в крові. На неї незначно впливають Еритроміцин, Циметидин, Варфарин, Декстропропоксифен.
  4. Трилептал підсилює седативний ефект алкоголю.

Побічні дії Трилептала

Під час прийому таблеток і суспензії можуть спостерігатися побічні ефекти:

  • тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, нейтропенія,еозинофілія, лімфаденопатія, спленомегалія;
  • анафілактичні реакції, гіперчутливість з лихоманкою і висипом, ангіоневротичний набряк;
  • міалгія, артралгія, набряк суглобів, енцефалопатія;
  • гіпонатріємія, гіпотиреоїдизм, підвищення рівня креатиніну;
  • нудота, блювання, гепатит, панкреатит;
  • енцефалопатія, сонливість, головний біль, ажитація, депресія, емоційна лабільність, запаморочення, амнезія, апатія, порушення уваги;
  • затуманення зору, диплопія, вертиго;
  • аритмія, артеріальна гіпертензія, атріовентрикулярна блокада;
  • висип, некроліз шкіри, еритема, кропив’янка, акне, алопеція;
  • системний червоний вовчак;
  • втома, астенія.

Протипоказання

Засіб з обережністю призначається при гіперчутливості до Карбамазепіну, тяжких порушеннях функції печінки. В інструкції по застосуванню зазначено на протипоказання до прийому препарату:

  • підвищена чутливість до компонентів складу;
  • вік до 3 років для таблеток;
  • вік до місяця і непереносимість фруктози для суспензії;
  • грудне вигодовування.

Умови продажу та зберігання

Препарат відноситься до рецептурних, зберігається при температурі до 30 градусів не довше 3 років, далеко від дітей. Відкритий флакон суспензії не можна зберігати довше 7 тижнів.

Аналоги Трилептала

Замінити засіб можна протисудомними препаратами з тим же або іншим складом. Аналогами Трилептала є:

  • Карбамазепін – таблетки з однойменною активним компонентом;
  • Вальпроат – таблетки пролонгованої дії, що містять вальпроат натрію;
  • Габапентин – капсули з однойменною діючою речовиною;
  • Фенітоїн – таблетки з однойменною активним компонентом;
  • Фінлепсин – таблетки на основі карбамазепіну.

Інформація представлена у статті носить ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації по лікуванню виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.